色瑞替尼胶囊Ceritinib(Zykadia 150mg Hartkapseln)

产地国家：德国 处方药：是 所属类别： 150毫克/粒 90粒/盒 包装规格： 150毫克/粒 90粒/盒 计价单位：瓶 生产厂家英文名：Novartis Pharma GmbH 原产地英文商品名：Zykadia 150mg Hartkapseln, 90ST 原产地英文药品名：ceritinib 中文参考商品译名：Zykadia胶囊 150毫克/粒 90粒/盒 中文参考药品译名：色瑞替尼

简介

新型靶向抗癌药Zykadia（ceritinib,中文药名：色瑞替尼胶囊）-为新一代治疗小细胞肺癌口服药。近日，抗癌药新型靶向抗癌药Zykadia(ceritinib/LDK378 色瑞替尼)胶囊获FDA批准，用于经Xalkori(crizotinib克唑替尼)治疗后病情恶化或对Xalkori不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。Zykadia是一种口服、选择性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。在肺癌的临床治疗中，ALK是一个重要的治疗靶标。ALK基因能够与其他基因融合，表达一种异常的融合蛋白，促进癌细胞的形成和生长。 作用机制：Ceritinib是一种激酶抑制剂。在临床相关浓度的生物化学或细胞测定中鉴定的ceritinib抑制的靶标包括ALK，胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R），胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，ceritinib对ALK的活性最高。 在体外和体内测定中，Ceritinib抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化和ALK依赖性癌细胞的增殖。Ceritinib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并证明了小鼠和大鼠中EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。Ceritinib在携带EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物的小鼠中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性，其在临床相关范围内的浓度下显示出对克唑替尼的抗性。 适应症和用法：ZYKADIA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人，其肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，如FDA批准的检测所检测。 剂量和给药 建议剂量：每日口服450毫克，同时食用。 剂量形式和强度：胶囊：150mg；片剂：150mg 禁忌症：没有 警告和注意事项： 1.胃肠道不良反应：ZYKADIA可引起胃肠道不良反应。如果严重或无法忍受，如果对止吐药或止泻药没有反应，则扣留;经过改进，以减少的剂量恢复ZYKADIA。 2.肝毒性：ZYKADIA可引起肝毒性。至少每月监测肝脏实验室检查。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。 3.间质性肺病/肺炎：2.4％的患者发生。在诊断为治疗相关的ILD/肺炎的患者中永久停用ZYKADIA。 4.QT间期延长：ZYKADIA可导致QTc间期延长。监测患有充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常或正在服用已知可延长QTc间期的药物的患者的心电图和电解质。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。 5.高血糖症：ZYKADIA可引起高血糖症。在治疗前监测空腹血糖，之后定期监测。如所示启动或优化抗高血糖药物。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。 6.心动过缓：ZYKADIA可引起心动过缓。定期监测心率和血压。扣留然后剂量减少，或永久停止ZYKADIA。 7.胰腺炎：可发生脂肪酶和/或淀粉酶和胰腺炎的升高。在治疗前监测脂肪酶和淀粉酶，并在临床指示后定期监测。扣留然后剂量减少ZYKADIA。 8.胚胎-胎儿毒性：ZYKADIA会导致胎儿伤害。告知女性有可能对胎儿造成潜在风险的生殖潜力并使用有效的避孕措施。 不良反应：接受ZYKADIA 450 mg食物治疗的患者最常见的不良反应（发生率≥25％）是腹泻，恶心，腹痛，呕吐和疲劳，在禁食条件下使用ZYKADIA 750 mg是腹泻，恶心，呕吐，疲劳，腹痛，食欲减退和体重减轻。 药物相互作用：1.CYP3A抑制剂和诱导剂：避免与强效CYP3A抑制剂或诱导剂同时使用ZYKADIA。如果同时使用强CYP3A抑制剂是不可避免的，剂量会减少ZYKADIA。2.CYP3A底物：避免ZYKADIA与敏感的CYP3A底物共同给药。3.CYP2C9底物：避免ZYKADIA与CYP2C9底物共同给药，其中浓度变化最小可能导致严重的毒性。 用于特定人群：1.哺乳期：建议不要母乳喂养。2.严重肝功能损害：对于严重肝功能不全患者（Child-Pugh C），剂量减少ZYKADIA。 储存：在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许的偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[见USP受控室温]。

英文版说明书

Zykadia 150mg HartkapselnNovartis Pharma GmbHWirksame Bestandteile und InhaltsstoffeCeritinib 150mgCarboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A HilfstoffCellulose, mikrokristallin HilfstoffDrucktinte Hilfstoff= Eisen (II,III) oxid Hilfstoff= Propylenglycol Hilfstoff= Ammoniak Lösung 28% Hilfstoff= Schellack, gebleicht, entwachst HilfstoffGelatine HilfstoffHydroxypropyl cellulose, niedersubstituiert HilfstoffIndigocarmin HilfstoffMagnesium stearat HilfstoffSilicium dioxid, hochdispers HilfstoffTitan dioxid HilfstoffProduktinformation zu Zykadia 150 mg Hartkapseln ***IndikationDas Präparat ist ein Arzneimittel gegen Krebs, das den Wirkstoff Ceritinib enthält. Es wird zur Behandlung erwachsener Patienten mit einem fortgeschrittenen Stadium einer Lungenkrebsform, dem so genannten nicht-kleinzelligen Bronchialkarzinom (NSCLC), eingesetzt. Es wird nur bei Patienten angewendet, deren Krankheit durch einen Defekt in einem als ALK (Anaplastische Lymphomkinase) bezeichneten Gen verursacht wird.Wie wirkt das Arzneimittel?Bei Patienten mit ALK-Defekten wird ein abnormes Eiweiß produziert, das das Wachstum der Krebszellen fördert. Das Arzneimittel hemmt die Wirkung dieses abnormen Eiweißes und bremst auf diese Weise das Wachstum und die Ausbreitung des NSCLC.Wenn Sie mehr darüber wissen wollen, wie das Präparat wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben wurde, fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.KontraindikatioDas Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,wenn Sie allergisch gegen Ceritinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.Dosierung von Zykadia 150 mg HartkapselnNehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.Wieviel sollen Sie einnehmen?Die empfohlene Dosis beträgt 450mg (drei Kapseln) einmal täglich mit einer Mahlzeit. Ihr Arzt könnte diese Empfehlung allerdings ändern, falls dies notwendig ist. Ihr Arzt sagt Ihnen genau, wieviele Kapseln Sie nehmen müssen. Ändern Sie die Dosis nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt.Wie lange soll das Präparat eingenommen werden?Nehmen Sie das Präparat so lange ein, wie Ihr Arzt es Ihnen empfiehlt.Die Behandlung ist eine Langzeittherapie, die über Monate fortgeführt werden kann. Ihr Arzt wird Ihren Zustand überwachen, um zu prüfen, ob die Behandlung die gewünschte Wirkung hat.Wenn Sie Fragen zur Dauer Ihrer Behandlung haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie solltenWenn Sie versehentlich zu viele Kapseln eingenommen haben oder wenn jemand anderes versehentlich Ihr Arzneimittel eingenommen hat, wenden Sie sich sofort an einen Arzt oder ein Krankenhaus. Möglicherweise ist eine ärztliche Behandlung erforderlich.Wenn Sie die Einnahme vergessen habenWas Sie tun sollten, wenn Sie eine Dosis vergessen haben, hängt davon ab, wie lange es noch bis zur nächsten Einnahme dauert.Wenn Sie die nächstfolgende Dosis in 12 Stunden oder später einnehmen sollen, nehmen Sie die vergessenen Kapseln sobald Sie sich daran erinnern. Nehmen Sie dann die nächsten Kapseln zur gewohnten Zeit ein.Wenn Sie die nächstfolgende Dosis in weniger als 12 Stunden einnehmen sollen, lassen Sie die vergessenen Kapseln aus. Nehmen Sie dann die nächsten Kapseln zur gewohnten Zeit ein.Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.Wenn Sie die Einnahme abbrechenBeenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben.Wenn Sie Fragen haben, wenden Sie sich direkt an Ihren Arzt.PatientenhinweiseWarnhinweise und VorsichtsmaßnahmenBitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen.wenn Sie Beschwerden mit Ihrer Leber haben.wenn Sie Beschwerden mit Ihren Lungen oder beim Atmen haben.wenn Sie Beschwerden mit Ihrem Herzen haben, einschließlich sehr langsamen Herzschlag, oder wenn in Ihrem Elektrokardiogramm (EKG) Auffälligkeiten der Herzaktivität zu sehen sind, die als „Verlängerung des QT-Intervalls" bezeichnet werden.wenn Sie an Diabetes (erhöhtem Blutzuckerspiegel) leiden.wenn Sie Beschwerden mit Ihrer Bauchspeicheldrüse haben.wenn Sie zurzeit Steroide einnehmen.Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker sofort, wenn während der Behandlung folgende Anzeichen oder Symptome bei Ihnen auftreten:Müdigkeit, Hautjucken, Gelbfärbung der Haut oder des Augenweißes, Übelkeit (Unwohlsein) oder Erbrechen, verminderter Appetit, Schmerzen im rechten Oberbauch, Dunkel- oder Braunfärbung des Urins, ungewohnte Neigung zu Blutungen oder blauen Flecken. Dies können Anzeichen und Symptome für Leberbeschwerden sein.erstmaliges Auftreten oder Verschlimmerung von Husten mit oder ohne Auswurf, Fieber, Schmerzen im Brustkorb, Atembeschwerden oder Kurzatmigkeit. Diese können Symptome für Lungenbeschwerden sein.Schmerzen oder Beschwerden im Brustkorb, Veränderungen des Herzschlags (Beschleunigung oder Verlangsamung), Benommenheit, Ohnmachtsanfall, Schwindel, Blaufärbung der Lippen, Kurzatmigkeit, Anschwellen der Beine oder der Haut. Diese Anzeichen und Symptome können auf Herzbeschwerden hinweisen.starker Durchfall, Übelkeit oder Erbrechen. Dies sind Symptome für Verdauungsbeschwerden.übermäßiger Durst oder häufiges Wasserlassen. Dies können Symptome eines hohen Blutzuckerspiegels sein.Möglicherweise muss Ihr Arzt die Behandlung bei Ihnen anpassen oder zeitweilig unterbrechen oder ganz absetzen.Blutuntersuchungen während der BehandlungIhr Arzt sollte vor Beginn der Behandlung, alle 2 Wochen während der ersten drei Behandlungsmonate sowie danach jeden Monat, Blutuntersuchungen durchführen. Diese Untersuchungen dienen zur Kontrolle Ihrer Leberfunktion. Ihr Arzt sollte außerdem vor Beginn der Behandlung und regelmäßig während der Behandlung Blutuntersuchungen zur Überprüfung der Funktionsfähigkeit Ihrer Bauchspeicheldrüse und des Blutzuckerspiegels durchführen.Kinder und JugendlicheDie Anwendung bei Kindern und Jugendlichen bis zu 18 Jahren wird nicht empfohlen.Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von MaschinenWenn Sie während der Behandlung ein Fahrzeug führen oder Maschinen bedienen, ist besondere Vorsicht erforderlich, da Sehstörungen oder Müdigkeit auftreten können.SchwangerschaftSchwangerschaftWährend und bis zu 3 Monate nach Ende der Behandlung müssen Sie eine zuverlässige Schwangerschaftsverhütungsmethode anwenden. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt darüber, welche Methoden die richtigen für Sie sind.Die Anwendung während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt gegenüber dem potenziellen Risiko für das Kind. Wenn Sie schwanger sind, wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Er wird mit Ihnen die potenziellen Risiken besprechen, die mit der Einnahme während einer Schwangerschaft verbunden sind.StillzeitWährend der Stillzeit darf das Arzneimittel nicht angewendet werden. Sie und Ihr Arzt werden gemeinsam entscheiden, ob Sie stillen oder das Präparat einnehmen sollen. Beides gleichzeitig sollten Sie nicht tun.Einnahme Art und WeiseNehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich immer in etwa zur selben Uhrzeit mit einer Mahlzeit (zum Beispiel einem Snack oder einer vollen Mahlzeit) ein. Wenn Sie während der Einnahme keine Nahrung zu sich nehmen können, wenden Sie sich an Ihren Arzt.Schlucken Sie die Kapseln im Ganzen mit Wasser, ohne sie zu zerkauen oder zu zerstoßen.Wenn Sie sich nach dem Schlucken der Kapseln erbrechen müssen, nehmen Sie bis zur nächsten geplanten Einnahme keine weiteren Kapseln ein.Wechselwirkungen bei Zykadia 150 mg HartkapselnEinnahme zusammen mit anderen ArzneimittelnInformieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt, wie z. B. Vitamine oder pflanzliche Nahrungsergänzungsmittel, denn es können Wechselwirkungen auftreten. Besonders wichtig ist es, dass Sie dabei die folgenden Arzneimittel erwähnen:Arzneimittel, die das Risiko für Nebenwirkungen von Ceritinib erhöhen können:Arzneimittel zur Behandlung von AIDS/HIV (z. B. Ritonavir, Saquinavir).Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen. Dazu gehören Arzneimittel zur Bekämpfung von Pilzinfektionen (sog. Antimykotika wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Posaconazol) und Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Arten bakterieller Infektionen (Antibiotika wie z. B. Telithromycin).Die folgenden Arzneimittel können die Wirksamkeit von Ceritinib abschwächen:Johanniskraut, ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen.Arzneimittel gegen Krampfanfälle (Antiepileptika wie z. B. Phenytoin, Carbamazepin oder Phenobarbital).Arzneimittel zur Behandlung der Tuberkulose (z. B. Rifampicin, Rifabutin).Das Präparat kann die Nebenwirkungen der folgenden Arzneimittel verstärken:Arzneimittel zur Behandlung von unregelmäßigem Herzschlag oder von anderen Herzbeschwerden (z. B. Amiodaron, Disopyramid, Procainamid, Chinidin, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid und Digoxin).Arzneimittel zur Behandlung von Magenbeschwerden (z. B. Cisaprid).Arzneimittel zur Behandlung psychischer Erkrankungen (z. B. Haloperidol, Droperidol, Pimozid).Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen (z. B. Nefazodon).Midazolam, ein Arzneimittel zur Behandlung akuter Krampfanfälle oder zur Anwendung als Beruhigungsmittel vor und während Operationen oder anderen ärztlichen Eingriffen.Warfarin und Dabigatran, Arzneimittel zur Verhinderung von Blutgerinnseln.Diclofenac, ein Arzneimittel zur Behandlung von Gelenkschmerzen und Entzündungen.Alfentanil und Fentanyl, Arzneimittel zur Behandlung starker Schmerzen.Astemizol, ein Antihistaminikum zur Verhinderung allergischer Reaktionen.Ciclosporin, Sirolimus und Tacrolimus, Arzneimittel, die nach Organtransplantationen zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen eingesetzt werden.Ergotamin, ein Arzneimittel zur Behandlung der Migräne.Domperidon, ein Arzneimittel zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen.Moxifloxacin und Clarithromycin, Arzneimittel zur Behandlung bakterieller Infektionen.Methadon, ein Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen und Opiatabhängigkeit.Chloroquin und Halofantrin, Arzneimittel zur Behandlung der Malaria.Topotecan, ein Arzneimittel, zur Behandlung bestimmter Arten von Krebs.Colchicin, ein Arzneimittel zur Behandlung von Gicht.Pravastatin und Rosuvastatin, Arzneimittel zur Senkung des Cholesterinspiegels.Sulfasalazin, ein Arzneimittel zur Behandlung entzündlicher Darmerkrankungen oder der rheumatoiden Arthritis.Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind, ob ein Arzneimittel, das Sie anwenden, in der vorstehenden Liste aufgeführt ist.Diese Arzneimittel sollten während der Behandlung mit Ceritinib mit Vorsicht angewendet oder ganz vermieden werden. Wenn Sie eines der genannten Arzneimittel anwenden, muss Ihr Arzt Ihnen möglicherweise ein anderes Arzneimittel verschreiben.Informieren Sie Ihren Arzt auch, wenn Sie bereits Ceritinib einnehmen und ein neues Arzneimittel verschrieben bekommen, das Sie vorher noch nicht gleichzeitig mit Ceritinib angewendet haben.Empfängnisverhütende Arzneimittel zum EinnehmenWenn Sie Ceritinib gleichzeitig mit empfängnisverhütenden Arzneimitteln zum Einnehmen anwenden, kann die verhütende Wirkung aufgehoben werden.Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und GetränkenWährend der Behandlung sollten Sie keine Grapefruit essen und keinen Grapefruitsaft trinken, weil sonst die Konzentration von Ceritinib in Ihrem Blut so stark ansteigen kann, dass es Ihnen schadet.Erfahrungsberichte zu Zykadia 150mg Hartkapseln, 90ST .