伐尼克兰片(varenicline )说明书

产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：0.5毫克/片 56片/瓶 包装规格：0.5毫克/片 56片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 辉瑞公司 　　生产厂家英文名: Pfizer 　　原产地英文商品名: CHANTIX 0.5mg/tablets 56tablets/bottle 　　原产地英文药品名: varenicline 　　中文参考商品译名: CHANTIX薄膜片 0.5毫克/片 56片/瓶 　　中文参考药品译名: 伐尼克兰 　　简介： CHANTIX是由辉瑞公司研制的戒烟药。畅沛可有效缓解对尼古丁的渴求和戒断症状，而且可以在12周的治疗中帮助减少吸烟的快感。 CHANTIX(伐尼克兰 varenicline)片剂，用于口服 　　作用机制 伐尼克兰在α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体上以高亲和力和选择性结合。 CHANTIX在戒烟中的功效被认为是伐尼克兰在烟碱受体的α4β2亚型上的活性的结果，其中其结合产生激动剂活性，同时防止尼古丁与这些受体结合。 体外电生理学研究和体内神经化学研究表明伐尼克兰与α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体结合并刺激受体介导的活性，但其水平显着低于尼古丁。伐尼克兰阻断尼古丁激活α4β2受体的能力，从而刺激中枢神经中脑边缘多巴胺系统，被认为是吸烟时经历的强化和奖励的神经元机制。伐尼克兰具有高选择性，对α4β2受体的抑制作用强于其他常见的烟碱受体(> 500倍α3β4，> 3,500倍α7，> 20,000倍α1βγδ)，或非烟碱受体和转运蛋白(> 2,000倍) )。伐尼克兰还以5-HT3受体的中等亲和力(Ki = 350nM)结合。 　　适应症和用法 CHANTIX是一种烟碱受体部分激动剂，用于辅助戒烟治疗。 　　剂量和给药 在患者设定的日期前一周开始CHANTIX给药以戒烟。或者，患者可以开始CHANTIX给药，然后在治疗的第8天和第35天之间戒烟。 起始周：第1-3天每天一次0.5毫克，第4-7天每天两次0.5毫克。 连续几周：每天两次，每次1毫克，共12周。 建议成功戒烟者再接受12周的治疗，以增加长期戒烟的可能性。 考虑采用CHANTIX逐步戒烟的方法，确保患者无法或不愿意戒烟。患者应开始CHANTIX给药，并在前四周内将吸烟率从基线降低50%，在接下来的四周内再降低50%，并继续降低，目标是在12周内完全戒烟。继续治疗12周，共24周。 严重肾功能损害(估计肌酐清除率低于30mL/min)：每天一次0.5mg，每日两次滴定至0.5mg。对于接受血液透析的终末期肾病患者，如果耐受，每天最多可给予0.5毫克。 考虑不能​​耐受不良反应的患者的剂量减少。 对于未能戒烟或复发的人，建议采取另一种治疗尝试，以解决导致失败尝试的因素。 为患者提供适当的教育材料和咨询，以支持戒烟尝试。 　　剂量形式和强度 片剂：0.5毫克和1毫克 　　禁忌症 对CHANTIX有严重超敏反应或皮肤反应的病史。 　　警告和注意事项 神经精神不良事件：严重或临床上显着的神经精神不良事件的上市后报告包括情绪变化(包括抑郁和躁狂)，精神病，幻觉，偏执，妄想，杀人意念，攻击性，敌意，激动，焦虑和恐慌。作为自杀意念，自杀未遂和完成自杀。观察尝试与CHANTIX戒烟的患者是否出现此类症状，并指示他们停止使用CHANTIX，并在发生此类不良事件时联系医务人员。 癫痫发作：服用CHANTIX的患者出现新的或恶化的癫痫发作。对于有癫痫发作史或其他可降低癫痫发作阈值的因素的患者，应谨慎使用CHANTIX。 与酒精的相互作用：据报道，酒精的影响增加。指导患者减少他们消耗的酒精量，直到他们知道CHANTIX是否影响他们。 意外伤害：已报告意外伤害(例如交通事故)。指导患者谨慎驾驶或操作机械，直到他们知道CHANTIX如何影响他们。 心血管事件：患有潜在心血管(CV)疾病的患者可能发生心血管事件的风险增加;但是，这些问题必须与戒烟的健康益处相平衡。指导患者通知其医疗服务提供者新的或恶化的CV症状，并在他们出现心肌梗塞(MI)或中风的迹象和症状时立即就医。 梦游症：服用CHANTIX的患者报告了梦游症。有些案例描述了对自己，他人或财产的有害行为。指导患者停止使用CHANTIX并通知其医疗保健提供者，如果他们遇到梦游症。 血管性水肿和超敏反应：已报道此类反应，包括血管性水肿，不经常危及生命。指导患者停止使用CHANTIX，并在症状出现时立即就医。 严重皮肤反应：据报道罕见，可能危及生命的皮肤反应。指导患者停止使用CHANTIX并在首次出现皮疹和粘膜病变时立即联系医务人员。 恶心：恶心是最常见的不良反应(发病率高达30%)。减少剂量可能会有所帮助 　　不良反应 最常见的不良反应(> 5%和安慰剂治疗患者的两倍)是恶心，异常(例如，生动，异常或奇怪)的梦，便秘，胃肠胀气和呕吐。 　　药物相互作用 其他戒烟疗法：安全性和疗效与其他烟熏相结合 　　如何提供/存储和处理 CHANTIX以两种强度提供口服给药：0.5毫克胶囊双凸面，白色至灰白色，薄膜包衣片，一面用“Pfizer”压印，另一面用“CHX 0.5”和1毫克胶囊双凸面， 浅蓝色薄膜包衣片的一面是“Pfizer”，另一侧是“CHX 1.0”。 CHANTIX提供以下包装配置： 说明NDC 包装开始4周卡：0.5mg×11片和1mg×42片NDC 0069-0471-03 持续4周卡：1mg×56片NDC 0069-0469-03 起始月份盒：0.5mg×11片和1mg×42片NDC 0069-0471-03 连续月份盒：1毫克×56片NDC 0069-0469-03 瓶0.5毫克 - 56瓶NDC 0069-0468-56 1毫克 - 56瓶NDC 0069-0469-56 储存在25ºC(77ºF); 允许偏移15-30ºC(59-86ºF)(参见USP受控室温)。