氯吡肟肟注射溶液(Pralidoxime Chloride )说明书

产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：6瓶X1克 包装规格：6瓶X1克 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: BAXTER MED 　　生产厂家英文名: BAXTER MED 　　原产地英文商品名: Protopam for Injection 4VialX1g 　　原产地英文药品名: Pralidoxime Chloride 　　中文参考商品译名: Definity注射溶液 6瓶X1克 　　中文参考药品译名: 氯吡肟肟 　　英文名：PRALIDOXIME CHLORIDE 　　商品名：PROTOPAM 　　中文名：氯吡肟肟注射溶液 　　生产商：百特ACC 　　药品简介 PROTOPAM CH VL 1GM 20ML 6(PRALIDOXIME CHLORIDE) 　　临床药理学 氯吡肟肟的主要作用是重新激活胆碱酯酶(主要在中枢神经系统外部)，胆碱酯酶由于有机磷酸酯农药或相关化合物而被磷酸化而失活。然后可以继续破坏积累的乙酰胆碱，并且神经肌肉接头将再次正常运行。氯吡肟肟还可以减缓磷酸化胆碱酯酶“老化”为不可活化形式的过程，并通过直接化学反应使某些有机磷酸盐解毒。该药物在缓解呼吸肌麻痹方面具有最关键的作用。由于氯吡肟肟在缓解呼吸中枢抑制方面效果较差，因此始终需要阿托品来阻断该部位积累的乙酰胆碱的作用。氯吡肟肟可减轻毒蕈碱的体征和症状，唾液分泌，支气管痉挛等，但这种作用相对不重要，因为阿托品足以满足此目的。 　　适应症和用途 PROTOPAM氯化物指示为解毒剂： 1、由于具有抗胆碱酯酶活性的有机磷酸酯类农药和化学药品(例如神经毒剂)引起的中毒治疗 2、用于治疗重症肌无力的抗胆碱酯酶药物控制过量。 使用PROTOPAM Chloride的主要适应症是肌肉无力和呼吸抑制。在严重中毒中，呼吸抑制可能是由于肌肉无力引起的。 　　用法与用量 成人剂量 成人静脉给药： 有关配制和稀释PROTOPAM Chloride的说明，请参见“准备管理”部分，该说明可产生10-20mg/mL的静脉输注溶液。 在15至30分钟的时间内，以1000到2000mg的PROTOPAM Chloride的初始剂量注射，最好以100mL生理盐水的形式注入。如果这不切实际或存在肺水肿，则应通过静脉注射缓慢(至少不少于五分钟)剂量，以50mg/mL的水溶液(例如20mL中的1000mg)的形式给药。如果尚未缓解肌肉无力，则大约一小时后可能需要再注射1000至2000mg。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。 静脉注射PROTOPAM Chloride应该缓慢进行，最好是连续或间歇输注，因为如果过快地注入PROTOPAM Chloride，可能会导致胆碱能表现(即心动过速，心脏骤停，喉痉挛，肌肉僵硬或瘫痪)暂时恶化。间歇输注速度不应超过200毫克/分钟。如果静脉内给药不可行，则应使用肌肉内或皮下注射。 有证据表明，负荷剂量后连续静脉内输注PROTOPAM Chloride可能比传统的短期间歇输注治疗维持更长的治疗水平(请参阅PHARMACOKINETICS)。 成人肌内给药： 有关重组PROTOPAM氯化物的说明，请参见“准备管理”部分，该说明可产生约300mg/mL的肌内给药溶液。 成人的肌内给药应基于临床症状的严重程度。 　　轻度症状 •对于轻度症状的治疗，应肌内注射600mg(2mL)的PROTOPAM Chloride。等待15分钟，以使PROTOPAM Chloride生效。 •如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再次肌内注射600mg(2mL)的PROTOPAM Chloride。 •如果再过15分钟后，轻度症状仍持续存在，则可以再服用600mg(2mL)剂量的PROTOPAM Chloride，累计总剂量为1800mg。 •如果在首次给药后的任何时间出现患者严重症状，请快速连续两次再注射两次600mg肌肉注射剂，累计累积剂量为1800mg的PROTOPAM Chloride。 　　严重症状 •对于严重症状的治疗，应快速连续服用三剂600mg肌内剂量(3剂，每次2mL)，总剂量为1800mg的PROTOPAM Chloride。 　　持续症状 •如果在完整的1800mg方案(每次3次注射，每次600mg)给药后症状仍然存在，则可在最后一次注射后约1小时开始重复该系列。 儿科用药(针对16岁及16岁以下的患者) 　　小儿静脉给药： 有关配制和稀释PROTOPAM Chloride的说明，请参见“准备管理”部分，该说明可产生10-20mg/mL的静脉输注溶液。 根据患者的临床情况，PROTOPAM Chloride可以间歇性静脉内输注或负荷剂量后连续静脉内输注。给予的具体剂量应取决于症状的严重程度。 通过连续输液加载剂量： 在15-30分钟内给予20-50mg/kg的负载剂量(不超过2000mg/剂量)，然后连续输注10-20mg/kg/小时。 　　间歇输液剂量： 在15-30分钟内以20-50mg/kg(不超过2000mg/剂量)的初始间歇输注方式进行管理。如果尚未缓解肌肉无力，大约一小时后可能会建议第二剂剂量为20-50mg/kg。根据需要，每10到12个小时可以重复加药。 如果不连续或连续静脉输注不可行，或存在肺水肿，应以50mg/mL溶液的速度缓慢(超过五分钟)静脉注射20-50mg/kg剂量在水中。如果肌无力持续存在，可以每10-12小时给予一次额外的剂量。 　　小儿肌内给药： 有关重组PROTOPAM氯化物的说明，请参见“准备管理”部分，该说明可产生约300mg/mL的肌内给药溶液。 小儿肌肉注射应在大腿前外侧进行，以避开神经，动脉和静脉以及股骨。 使用来自科学文献的公开数据进行药代动力学建模，以推导小儿人群的肌内给药建议。肌内注射PROTOPAM Chloride的具体剂量应取决于症状的严重程度。 轻度症状 •对于轻度症状的治疗，应按体重适当使用肌内注射剂量的PROTOPAM Chloride。等待15分钟，以使PROTOPAM Chloride生效。 •如果在15分钟后仍然出现轻度症状，则应再进行第二次重量适当的肌内注射PROTOPAM Chloride的治疗。 •如果再过15分钟后，轻度症状仍持续存在，则可以服用第三次重量合适的肌内注射PROTOPAM Chloride。 •三种PROTOPAM Chloride注射剂一起被认为是一个疗程，每个疗程施用的PROTOPAM Chloride的总量(即3个重量合适的注射剂)不应超过下表1所列的总量。 •如果在首次给药后的任何时间出现患者严重症状，请快速连续两次补充肌内适当剂量的PROTOPAM Chloride。 　　严重症状 •对于严重症状的治疗，将PROTOPAM氯化物注射剂的重量适当的肌内剂量以三次快速连续的方式施用于患者的前外侧大腿。 　　禁忌症 尚无使用PROTOPAM Chloride的绝对禁忌症(请参见预防措施，药物相互作用和剂量与管理)。相对的禁忌症包括已知的对该药物过敏和其他情况，其使用风险明显超过可能的益处。 　　不良反应 肌肉注射后40至60分钟，注射部位可能会出现轻度至中度疼痛。 当对未接受抗胆碱酯酶中毒的正常志愿者进行肠胃外给药时，氯吡肟肟可能会导致视力模糊，复视和住宿障碍，头晕，头痛，嗜睡，恶心，心动过速，收缩压和舒张压升高，换气过度和肌肉无力。在患者中，很难将阿托品或有机磷酸酯化合物产生的毒性作用与药物的毒性作用区分开。 在肌肉注射1200 mg普利多肟的6名正常志愿者中，肌肉注射SGOT和/或SGPT酶水平升高了;在6名志愿者中，肌肉注射1800mg，SGOT和/或SGPT酶水平升高。大约2周后血脂恢复正常。在服用该药的所有正常志愿者中均观察到肌酸磷酸激酶的短暂升高。 当将阿托品和氯吡肟合用时，比单独使用阿托品时预期的更早发生阿托品化的迹象。如果阿托品的总剂量很大并且氯吡肟肟的给药已经延迟，则尤其如此。有几例报道了意识恢复后立即出现的兴奋和躁狂行为。但是，未经有机磷酰氯治疗的有机磷酸盐中毒情况也发生了类似的行为。 　　包装 供应方式 NDC 60977-141-01 —医院包装：包含六个20mL小瓶，每个小瓶1g无菌PROTOPAM氯化物(氯吡肟肟)，用于从白色到灰白色多孔饼的注射，无需稀释剂或注射器。 必要时，在加工过程中添加氢氧化钠以调节pH值。 　　存储 存放在20°-25°C(68°-77°F)，允许偏移到15°-30°C(59°-86°F)[请参阅USP控制的室温]。