阿法替尼粉末BIBW2992(TOVOK)

药店国别：无 产地国家：美国 处方药：是 所属类别： 1毫克 包装规格： 1毫克 计价单位：无 生产厂家中文参考译名：无 原产地英文药品名：AFATINIB 中文参考商品译名：BIBW2992(TOVOK) 1毫克 中文参考药品译名：阿法替尼 曾用名：无

简介

阿法替尼（Tovok，afatinib) CAS：850140-73-7 化学名：BIBW2992 型号：高纯度原料药 规格：高纯度原料药 重金属：10（ppm） 用途：科学试用试剂 产品名称：阿法替尼Tovok BIBW2992-MA2 外观性状：类白色粉 末含量：99.99（%）------------------------------------------------------是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。 Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。 另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。 厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。 英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。 BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。 鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来一种可能性。 不良反应:最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。 最常见的剂量限制性：毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。 阿法替尼--BIBW2992是由德国勃林格殷格翰公司研发的一种口服药物，为双靶点不可逆的EGFR/HER2联合抑制剂。BIBW2992是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为治疗靶位的新一代小分子药物。其可以不可逆地与相应受体结合从而发挥作用，这是BIBW2992的独特之处在于，也是现有同类药物所不具备的特性。