吉非替尼，吉非替尼薄膜片イレッサ錠（Iressa 14Tablets×250mg）

药店国别：无 产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 250毫克/片 14片/盒 包装规格： 250毫克/片 14片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名：无 生产厂家英文名：AstraZeneca 原产地英文商品名：IRESSA(イレッサ錠)250mg/Tablets 14Tablets/box 原产地英文药品名：Gefitinib 中文参考商品译名：IRESSA薄膜片(イレッサ錠)250毫克/片 14片/盒 中文参考药品译名：吉非替尼 曾用名：无

简介

部份中文吉非替尼处方资料（仅供参考） 商品名：Iressa 英文名：Gefitinib 中文名：吉非替尼片 生产商：阿斯利康公司イレッサ錠250 药用分类名称 抗肿瘤剂/上皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂 批准日期：2002年8月 商标名：Iressa Tablets 250 一般名：ゲフィチニブ（Gefitinib）（JAN） 化学名：N-（3-Chloro-4-fluorophenyl）-7-methoxy-6-［3-（morpholin-4-yl）propoxy］quinazolin-4-amine 構造式：分子式：C22H24ClFN4O3 分子量：446.90 融点：約195℃ 分配係数：14000（1-オクタノール/pH9緩衝液） 性状 ：白色粉末。 醋酸（100），容易溶于二甲基亚硫酸盐，容易溶于丙氨酸，不易溶于四氢氟烷，甲醇，乙醇（99.5），乙酸乙酯，2-丙醇，不易溶于乙酰乙酰， 它几乎不溶于水。 格菲替尼的溶解度取决于pH值。在低pH范围内，很难熔化，pH4-6之间的溶解度大大降低，在pH6以上几乎不溶于。 配方（Gefitinib片剂250）的每个pH值中的洗脱率与上述Gefitib的溶解度的发现一致，在pH5.0或更少的15分钟内洗脱超过85%，随着pH值的增加，洗脱率逐渐降低。表 Gefitinib片剂250的洗脱率 （%）活性成分的理化学发现表試験液15分30分45分pH1.2101102−pH3.09096−pH4.0899496pH5.0879696pH6.8<10<10<10水<10<10<10 药效药理 1. 抗肿瘤作用在体外系统中，Gefitinib抑制了口腔鳞状细胞癌菌株KB的EGF刺激（IC50：0.054μmol/L）的生长。在人类肿瘤裸鼠移植系统中，Gefitinib非小细胞肺癌菌株A549，人类前列腺癌菌株Du145，人类外阴肿瘤菌株A431，结肠癌菌株CR10，HCT15，HT29，LoVo，剂量为12.5~200mg/kg/天，口服鳞状细胞癌菌株KB，对卵巢癌菌株HX62表现出肿瘤生长抑制作用。 2. 操作机制Gefitib选择性地抑制EGFR酪氨酸激酶（IC50对EGFR酪氨酸激酶为0.027μmol/L，ErbB2，KDR，Flt-1，Raf，对MEK-1和ERK-2的抑制作用小于1/100），降低肿瘤细胞的增殖能力。此外，基于DNA碎片和组织形态学观察，有报道说，格菲替尼诱导凋亡。 此外，还报道了通过血管内皮生长因子（VEGF）的生产抑制抑制肿瘤中的血管生成。此外，Gefitnib表现出对突变EGFR的抑制作用，比野生型EGFR低浓度，通过诱导凋亡，恶性肿瘤的生长抑制或退化已报告。 3. 代谢物在EGF刺激下对细胞增殖的抑制作用在人类主要代谢物O-脱甲基体中约为Gefitinib的14%，对代谢物的临床效果的贡献似乎很小。 适应症 EGFR基因突变阳性的手术或复发非小细胞肺癌 用法与用量 成人;每天口服250mg。包装片剂250：[PTP]14片 制造与销售：阿斯利康公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。