达克替尼，达克替尼薄膜片（VIZIMPRO 45mg Filmtabletten）

药店国别：无 产地国家：德国 处方药：是 所属类别： 45毫克/片 30片/盒 包装规格： 45毫克/片 30片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名：无 生产厂家英文名：Pfizer Pharma GmbH 原产地英文商品名：VIZIMPRO 45mg Filmtabletten, 30ST 原产地英文药品名：Dacomitinib 中文参考商品译名：VIZIMPRO薄膜包衣片 45毫克/片 30片/盒 中文参考药品译名：达克替尼 曾用名：无

简介

部份中文达克替尼处方资料（仅供参考） 英文名：Dacomitinib 商标名：VIZIMPRO Filmtabletten 中文名：达克替尼薄膜片 生产商：辉瑞公司

药品介绍

近日，欧盟委员会（EC）已批准其第二代EGFR靶向药物Vizimpro（dacomitinib，达克替尼），作为一种单药疗法，一线治疗存在表皮生长因子受体（EGFR）激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。Vizimpro是一种口服、每日一次、不可逆、泛-人类表皮生长因子受体（pan-EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 在美国，Vizimpro于2018年9月底获FDA批准，用于经FDA批准的一款检测试剂盒检测证实存在表皮生长因子受体（EGFR）第19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变的转移性NSCLC患者的一线治疗。Vizimpro也已获得日本监管机构批准，用于EGFR突变阳性、不可切除性或复发性NSCLC患者。 作用机制 Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。 体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。 适应症和用法 VIZIMPRO是一种激酶抑制剂，适用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，经FDA批准的检测。 剂量和给药推荐剂量：每日口服45毫克，含或不含食物。 剂量形式和强度片剂：15mg，30mg和45mg。 禁忌症：没有。 警告和注意事项 ■间质性肺病（ILD）：如果确诊ILD，则永久停用VIZIMPRO。 ■腹泻：根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。 ■皮肤病学不良反应：根据严重程度扣留并减少VIZIMPRO的剂量。 ■胚胎-胎儿毒性：VIZIMPRO会导致胎儿伤害。建议具有生殖潜力的女性使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应是（发病率> 20％）腹泻，皮疹，甲沟炎，口腔炎，食欲减退，皮肤干燥，体重减轻，脱发，咳嗽和瘙痒。 药物相互作用 ■质子泵抑制剂（PPIs）：避免与VIZIMPRO一起使用;使用局部作用的抗酸剂或H2受体拮抗剂;在H2受体拮抗剂之前至少6小时或10小时后给予VIZIMPRO。 ■CYP2D6底物：避免与VIZIMPRO同时使用，其中CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重或危及生命的毒性。 用于特定人群■哺乳期：建议不要母乳喂养。

英文版说明

VIZIMPRO 45mg FilmtablettenPfizer Pharma GmbHWirksame Bestandteile und InhaltsstoffeDacomitinib 1-Wasser 46,726mg= Dacomitinib 45mgCarboxymethylstärke, Natriumsalz HilfstoffCellulose, mikrokristallin HilfstoffLactose 1-Wasser 121mg HilfstoffMagnesium stearat HilfstoffOpadry II 85F 30716, blau Hilfstoff= Poly(vinylalkohol), partiell hydrolysiert Hilfstoff= Talkum Hilfstoff= Titan dioxid Hilfstoff= Macrogol Hilfstoff= Indigocarmin, Aluminiumsalz HilfstoffGesamt Natrium Ion 1mmol Hilfstoff= Gesamt Natrium Ion mg HilfstoffProduktinformation zu VIZIMPRO 45 mg Filmtabletten ***Zurzeit sind leider keine weiteren Informationen verfügbar.Erfahrungsberichte zu VIZIMPRO 45 mg Filmtabletten, 30ST---------------------------------------------------------------VizimproBei Vizimpro handelt es sich um einen irreversiblen Hemmer der humanen Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR)-Tyrosinkinase in der zweiten Generation. Der EGFR-Rezeptor besteht aus einer extrazellulären Bindedomäne für den Ligand, einer Transmembrandomäne sowie einer intrazellulären Tyrosinkinase-Domäne.Bindet der Epidermale Wachstumsfaktor (EGF) an die extrazellulären Domäne, findet die Aktivierung der Tyrosinkinase statt. In der Folge kommt es über weitere intrazelluläre Signalwege zu einer erhöhten Expression von Genen, die für das Zellwachstum und die Proliferation verantwortlich sind. Mutationen des EGFR-Gens können eine Aktivierung der Tyrosinkinase bewirken und somit zu einem unkontrollierten Wachstum der Zellen führen.Vizimpro ist als Monotherapie für die Erstlinienbehandlung Erwachsener mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkarzinom mit aktivierenden EGFR-Mutationen zugelassen. Bei etwa 15 Prozent der in Europa Erkrankten liegt eine solche Genmutation vor. Genau diese Patientengruppe kann mit Vizimpro behandelt werden. Die Filmtabletten sind in drei Stärken zu 15 mg, 30 mg und 45 mg auf dem Markt und werden jeweils einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingnommen.Die Zulassung beruht auf den Ergebnissen der Studie Archer-1015: Beteiligt waren 452 Patienten mit nicht resezierbarem, metastasiertem oder rezidivierendem NSCLC mit EGFR-Gen-Mutationen. Sie erhielten entweder 45 mg Dacomitinib oder 250 mg Gefitinib pro Tag. Dacomitinib verlängerte das mediane progressionsfreie Überleben gegenüber Gefitinib signifikant um 5,5 Monate. Eine weitere Auswertung nach durchschnittlich 31 Monaten belegte, dass Dacomitinib auch das Gesamtüberleben verlängerte: Die mit Dacomitinib behandelten Patienten überlebten rund 7,3 Monate länger.Dacomitinib lässt ein flexibles Therapiemanagement zu: Nach der zugelassenen Startdosis von 45 mg pro Tag sind Behandlungsunterbrechungen und Dosisanpassungen auf 30 mg oder 15 mg pro Tag möglich. Ist eine Dosisreduktion angezeigt, sollte diese zuerst auf 30 mg einmal täglich und im zweiten Schritt auf einmal täglich 15 mg erfolgen. In der Studie hatte diese Anpassung keinen Einfluss auf die Wirksamkeit hinsichtlich progressionsfreiem Überleben oder Gesamtüberleben.Bei der Behandlung mit Vizimpro zeigten sich unter anderem gastrointestinale und dermatologische Nebenwirkungen: Die Patienten berichteten häufig vor allem von Diarrhoen und Übelkeit, vermindertem Appetit und Gewichtsverlust. Auch Hautausschläge und trockene Haut mit Juckreiz, sowie Nagelerkrankungen traten vermehrt auf. Weitere unerwünschte Arzneimittelwirkungen waren Stomatitis, Konjunktivitis, Alopezie sowie eine Erhöhung der Transaminasen.