奥培米芬薄膜片Senshio Tablets 60mg(Ospemifene )说明书

[caption id="attachment_22021" align="alignleft" width="300"] Senshio Tablets 60mg(Ospemifene 奥培米芬薄膜片)[/caption] 　　药店国别：         产地国家：意大利 　    处 方 药：是         所属类别：60毫克/片 28片/盒 　    包装规格：60毫克/片 28片/盒 　    计价单位：盒 　　生产厂家中文参考译名:盐野义制药 生产厂家英文名:Shionogi Srl 原产地英文商品名:Senshio 60mgTablets 28Tablets 原产地英文药品名:ospemifene 中文参考商品译名:Senshio薄膜片 60毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名:奥培米芬

简介：

部份中文奥培米芬处文资料(仅供参考)  英文名：Ospemifene 商品名：Senshio 中文名：奥培米芬薄膜片 生产商：盐野义制药 药品简介: Ospemifene(奥培米芬)由盐野义(Shionogi)研发，于2013年2月26日首次获美国食品药品管理局(FDA)批准上市，后又于2015年1月15日获欧洲药物管理局(EMA)批准上市，由盐野义在美国和欧洲上市销售，商品名分别为Osphena®和Senshio®。 奥培米芬是一种有组织选择性的雌激素激动剂/拮抗剂。其生物学行为是通过与雌激素受体结合介导的。该药适用于治疗中度至重度性交痛，由绝经引起的外阴和阴道萎缩症。 Osphena®为口服薄膜衣片，每片含有60mg奥培米芬。推荐剂量为每次60mg，每日1次，与餐同服。 持证人;盐野义有限公司 药效学作用: 绝经后导致VVA的雌激素水平降低，其特征在于阴道上皮细胞成熟度降低，阴道组织血管的逐渐减少以及润滑性降低。阴道上皮细胞的糖原含量也降低，从而导致乳酸菌定植减少，阴道pH升高。这些变化导致临床体征，包括阴道干燥，发红，瘀斑，苍白和粘膜易碎。此外，这些变化可导致与VVA相关的慢性症状，其中最常见的是阴道干燥和性交困难。 奥司米芬的生物作用是通过奥司米芬及其主要代谢产物与雌激素受体的结合而介导的。代谢物对药理作用的相对贡献估计约为40%。这种结合导致某些雌激素途径的活化(激动作用)和其他雌激素途径的阻断作用(拮抗作用)。人类的生物活性特征主要归因于母体化合物。 非临床发现表明，欧司哌米芬及其主要代谢产物在阴道中具有类似雌激素的作用，从而增加了阴道上皮的细胞成熟度和​​粘液性。在乳腺中，它们主要具有雌激素拮抗作用。在骨中，ospemifene具有激动剂样活性。在子宫中，ospemifene及其主要代谢产物具有弱的部分激动剂/拮抗剂作用。这些非临床发现与临床试验的结果一致，在该试验中，欧司哌米芬已证明对阴道生理有益处，而对乳腺组织没有明显的类似雌激素的作用。 治疗适应症: Senshio适用于不适合局部阴道雌激素治疗的绝经后妇女中度至重度的症状性外阴和阴道萎缩(VVA)。 用法与用量 推荐剂量是每天一次，一次在同一时间服用，一次60毫克片剂。 如果错过剂量，应在患者记得后立即与食物一起服用。 不应在同一天加倍剂量。 特殊人群: 老年人(> 65岁):65岁以上的患者无需调整剂量。 肾功能不全:对于轻度，中度或重度肾功能不全的患者，无需调整剂量。 肝功能不全:轻度至中度肝功能不全的患者无需调整剂量。 尚未对严重肝功能不全的患者进行过奥司米芬的研究，因此不建议将Senshio用于此类患者。 小儿人口:在儿童人群中，ospemifene并没有相关的用途来指示绝经后妇女中度至重度症状性VVA的治疗。 给药方法: 口服使用。每天应与食物一起一次吞服一粒，并应在每天同一时间服用。

英文版说明

SENSHIO 28CPR RIV 60MG SHIONOGI Srl Senshio è indicato per il trattamento dell’atrofia vulvare e vaginale sintomatica(AVV)da moderata a severa nelle donne in post-menopausa che non sono candidate alla terapia estrogenica vaginale locale. Scheda tecnica(RCP)Eccipienti: Effetti di altri medicinali su ospemifene Fluconazolo, un moderato inibitore del CYP3A/moderato inibitore del CYP2C9/potente inibitore del CYP2C19, ha aumentato l’AUC di ospemifene di 2,7 volte.Questi risultati suggeriscono che la co-somministrazione di ospemifene con qualsiasi medicinale che inibisce l’attività del CYP3A4 e del CYP2C9(ad es.fluconazolo)può aumentare in modo analogo l’esposizione di ospemifene. Pertanto, si raccomanda cautela in caso di co-somministrazione di ospemifene e fluconazolo.In caso di problemi di tollerabilità a ospemifene, questo deve essere sospeso per l’intera durata del trattamento con fluconazolo.Ketoconazolo, un potente inibitore del CYP3A4 e un inibitore moderato della glicoproteina P, ha aumentato l’AUC di ospemifene di 1,4 volte. Tale aumento non è considerato clinicamente significativo a causa della variabilità farmacocinetica caratteristica di ospemifene. Non vi è quindi motivo per ritenere che i potenti inibitori del CYP3A4 alterino l’esposizione di ospemifene in misura clinicamente rilevante. La co-somministrazione di ospemifene con inibitori potenti o moderati del CYP3A4 deve essere evitata in pazienti nelle quali sia noto o si sospetti che siano metabolizzatori lenti per il CYP2C9 sulla base del genotipo o dell’anamnesi/esperienza con altri substrati del CYP2C9. Rifampicina, un potente induttore enzimatico del CYP3A/CYP2C9, ha ridotto l’AUC di ospemifene del 58%. Pertanto, si ritiene che la co-somministrazione di ospemifene con potenti induttori enzimatici come carbamazepina, fenitoina, Erba di S. Giovanni e rifabutina riduca l’esposizione di ospemifene, con possibile riduzione dell’effetto clinico. L’inibizione di UGT1A3, UGT2B7, UGT1A1, o UGT1A8 può potenzialmente interessare la glucuronazione di ospemifene e/o 4-idrossiospemifene. Nei soggetti sani, l’assorbimento di ospemifene non è influenzato dalla co-somministrazione di omeprazolo per via orale, un medicinale che aumenta il pH gastrico. Effetti di ospemifene su altri medicinali Studi di interazione sono stati condotti con substrati del CYP2C9(warfarin), del CYP3A4(midazolam), del CYP2C19, del CYP3A4 (omeprazolo)e del CYP2B6(bupropione). Ospemifene non ha modificato in misura clinicamente rilevante l’esposizione ai substrati, il che indica che ospemifene non altera tali attività enzimatiche in vivo in misura clinicamente significativa. Ospemifene e il suo metabolita principale, 4-idrossiospemifene, hanno inibito il trasportatore dei cationi organici(or ganic cation transporter, OCT)1 in vitro a concentrazioni clinicamente rilevanti. Pertanto, ospemifene può aumentare le concentrazioni dei medicinali che sono substrati di OCT1 (ad es. metformina, aciclovir, ganciclovir e oxaliplatino).In vitro, ospemifene e 4-idrossiospemifene hanno inibito la glucuronazione principalmente tramite UGT1A3 e UGT1A9 a concentrazioni clinicamente rilevanti. La farmacocinetica di medicinali metabolizzati principalmente da UGT1A3 e UGT1A9 può risultare compromessa se somministrati in concomitanza con ospemifene, pertanto la co-somministrazione deve essere svolta con cautela. La sicurezza dell’uso concomitante di ospemifene con estrogeni o altri SERM come tamoxifene, toremifene, bazedoxifene e raloxifene non è stata studiata e l’uso concomitante non è raccomandato. A causa della sua natura lipofila e delle sue caratteristiche di assorbimento, un’interazione tra ospemifene e medicinali come orlistat non può essere esclusa. Pertanto, si raccomanda cautela quando ospemifene viene associato a orlistat. È opportuno il monitoraggio clinico in merito a una riduzione dell’efficacia di ospemifene. Scheda tecnica (RCP) Composizione: Ogni compressa rivestita con film contiene 60mg di ospemifene. Eccipiente con effetti noti Ogni compressa rivestita con film contiene 1,82mg di lattosio come monoidrato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.