替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾配合崩解片(Esueewan Combination OD Tablets)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：20毫克/5.8毫克/19.6毫克/片 56片/盒 包装规格：20毫克/5.8毫克/19.6毫克/片 56片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 泽井药业 　　生产厂家英文名: Sawai Pharmaceutical Co.Ltd. 　　原产地英文药品名: Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium 　　中文参考药品译名: 替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾 　　英文名：Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium 　　商标名：ESUEEWAN OD Tablets T20/T25 　　中文名：替加氟/吉美嘧啶/奥替拉西钾配合崩解片 　　生产商：泽井药业 　　药效分类名称 抗代谢物 　　批准日期：2016年6月 　　性状 吉美嘧啶是白色结晶性粉末。易溶于二甲基亚砜，微溶于N，N-二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，微溶于乙醇(99.5)，1,3-二甲基-2-咪唑啉酮或水。奥替拉西钾为白色结晶性粉末。它微溶于水，几乎不溶于乙醇(99.5)或甲醇。 　　处理注意事项 ・稳定性测试 使用PTP包装(PTP片材的铝枕包装(含干燥剂))进行加速测试(在40°C，75%RH，6个月)的结果，在正常的市场分布下，它可以稳定3年。它是 　　审批条件 1.根据提交的实施计划，进行适当的上市后监督(特别研究和上市后临床试验)，以收集有关该药物的血药浓度波动程度和程度以及其安全性和其他数据的信息。并及时提交结果。 2.进行具有足够样本量的随机对照试验，以进一步阐明该药物对结直肠癌的疗效和安全性。 3.非小细胞肺癌未经治疗病例的标准，以阐明该药物与含铂的抗肿瘤药联合用于非小细胞肺癌的疗效和安全性以及联合治疗的临床定位。进行以生存期为主要终点，以抗癌药物联合治疗为对照组的III期随机对照试验。 　　药效药理 1. Tegafur在体内逐渐转化为氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。5-FU进一步转化为活性代谢产物氟脱氧尿酸酸(F-dUMP)，它通过与脱氧尿酸竞争而抑制胸苷酸合酶，从而抑制DNA合成。据认为，由于这种DNA合成抑制和由于将氟尿苷三磷酸(FUTP)掺入RNA而引起的RNA功能障碍而显示出抗肿瘤作用。 2. Guimeracil是二氢嘧啶脱氢酶(DPD)的可逆竞争性抑制剂，DPD是5-FU降解途径中的限速酶，可有效提高血液中5-FU的浓度。 3. Oteracil是一种酶的竞争性抑制剂，可直接将5-FU转化为FUMP(乳清酸酯磷酸核糖基转移酶：OPRT)。OPRT高度集中在胃肠道上皮中，直接导致5-FU的胃肠道毒性。Oteracil的吸收率低，并在消化道中停留很长时间，从而抑制了消化道中5-FU的活化。 　　适应症 胃癌、结肠・直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、手术不能又は再発乳癌、膵癌、胆道癌. 　　用法与用量 通常，对于成年人，第一剂(单剂)用作根据体表面积的下一个参考剂量，并在早餐后和晚餐后连续28天每天口服两次，然后有14天的休息时间. 剂量可以根据患者的病情进行调整。升高/降低水平分别为40mg，50mg，60mg和75mg /剂量。如果由于服用这种药物而未出现异常的临床实验室检查(血液检查，肝/肾功能检查)和消化器官症状，则最初将增加剂量，没有安全问题，可以增加剂量。从标准量到一步，最大值为75毫克/剂量。另外，剂量通常减少，最小剂量为40毫克/剂量。 　　包装 复合口腔崩解片 T20：PTP：56片(14片x 4)，140片(14片x 10) T25：PTP：56片(14片x 4)，140片(14片x 10) 　　制造商 泽井药业有限公司