奥拉帕尼片(olaparib)说明书

产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：100毫克/片 120片/瓶 包装规格：100毫克/片 120片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 阿斯利康/默克 　　生产厂家英文名: AstraZeneca/Merck 　　原产地英文商品名: Lynparza 100mg/tablets 120tablets/bottle 　　原产地英文药品名: olaparib 　　中文参考商品译名: Lynparza 100毫克/片 120片/瓶 　　中文参考药品译名: 奥拉帕尼 　　简介： 近日，美国FDA已批准Lynparza(olaparib 中文译名：奥拉帕尼)口服片，扩大用于BRCA突变的转移性胰腺腺癌的维持治疗。该药物是此适应症中唯一获准使用的PARP抑制剂。“Lynparza现在是晚期胰腺癌患者中唯一获准使用的靶向药物”。 　　批准日期：2020年5月3日 公司：阿斯利康/默克 LYNPARZA(奥拉帕尼[olaparib])片剂，口服 　　作用机理 Olaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶的抑制剂，包括PARP1，PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能，例如DNA转录和DNA修复。已经证明奥拉帕里布在体外抑制人类肿瘤的小鼠异种移植模型中选择的肿瘤细胞系的生长并降低肿瘤的生长，无论是作为单一疗法还是在基于铂的化学疗法之后。在细胞系和小鼠肿瘤模型中发现，用olaparib治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加，而BRCA和非BRCA蛋白的缺陷与DNA损伤的同源重组修复(HRR)有关，并与铂反应相关。 体外研究表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。 　　适应症和用途 Lynparza是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，表示： 卵巢癌 •用于对一线铂类化学疗法有完全或部分反应的成年患者，包括成年有害或疑似有害生殖系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 •与贝伐单抗联合用于维持治疗对一线铂类化学疗法有完全或部分反应且癌症与同源重组缺乏症(HRD)相关的晚期上皮性卵巢癌，输卵管或原发性腹膜癌的成年患者积极状态，由以下任何一个定义： 有害或可疑的有害BRCA突变和/或基因组不稳定。 根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 •用于复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗，这些患者对铂类化学疗法有完全或部分反应。 •用于治疗已经接受过三种或三种以上化学疗法治疗的具有有害或怀疑有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的晚期卵巢癌成年患者。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 乳腺癌 •用于治疗已在新辅助，辅助或转移性环境中接受化学疗法治疗的，具有有害或疑似有害gBRCAm，HER2阴性转移性乳腺癌的成年患者。患有激素受体(HR)阳性的乳腺癌患者应先接受内分泌治疗，或被认为不适合内分泌治疗。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 胰腺癌 •用于维持治疗的成人或有害gBRCAm有害的转移性胰腺腺癌患者，在一线铂类一线化疗方案中至少有16周病情未恶化。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 　　剂量和给药 •推荐剂量为300毫克，每天两次，有或没有食物。有关建议的持续时间，请参阅“完整处方信息”。 •对于中度肾功能不全(CLcr 31-50mL/min)，每天两次口服Lynparza减少至200 mg。 　　剂量形式和强度 片剂：150mg，100mg 　　警告和注意事项 •骨髓增生异常综合症/急性髓细胞性白血病(MDS/AML)：少于1.5%的接受Lynparza单药治疗的患者发生，大多数事件均具有致命的后果。在基线时及之后每月监测患者的血液学毒性。如果确认MDS/AML，则中止。 •肺炎：暴露于Lynparza的患者中不到1%发生，有些是致命的。如果怀疑肺炎，请中断治疗。如果确诊为肺炎，请中止治疗。 •胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 　　不良反应 临床试验中最常见的不良反应(≥10%)： •作为单一药物，有恶心，疲劳(包括乏力)，呕吐，腹痛，贫血，腹泻，头晕，中性粒细胞减少症，白细胞减少症，鼻咽炎/上呼吸道感染/流行性感冒，呼吸道感染，关节痛/肌痛，消化不良，头痛，消化不良，食欲下降，便秘，口腔炎，呼吸困难和血小板减少。 •与贝伐单抗合用时有恶心，疲劳(包括乏力)，贫血，淋巴细胞减少，呕吐，腹泻，中性粒细胞减少，白细胞减少，尿路感染和头痛。 　　药物相互作用 •强或中度CYP3A抑制剂：避免同时使用。如果不能避免同时使用，请减少Lynparza的剂量。 •中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。 　　在特定人口中使用 哺乳期：建议女性不要母乳喂养。 　　包装供应/存储和处理方式 Lynparza有150毫克和100毫克片剂。 •150毫克片剂：绿色至绿色/灰色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一侧有凹坑“ OP150”，反面为平底，可用于： ∘每瓶60片(NDC 0310-0679-60)和 瓶装120片(NDC 0310-0679-12)。 •100毫克片剂：黄色至深黄色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一侧有凹面“ OP100”，反面为平底，可用于： 瓶装60片(NDC 0310-0668-60)和 瓶装120片(NDC 0310-0668-12)。 存放在20ºC至25ºC(68ºF至77ºF)，允许偏移范围为15ºC至30ºC(59ºF至86ºF)[请参阅USP控制的室温]。存放在原瓶中以防潮。