苹果酸舒尼替尼胶囊(sunitinib malate)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：12.5毫克/粒 56粒/盒 包装规格：12.5毫克/粒 56粒/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 辉瑞公司 　　生产厂家英文名: Pfizer 　　原产地英文药品名: sunitinib malate 　　中文参考药品译名: 苹果酸舒尼替尼 　　英文名：sunitinib malate 　　商标名：SUTENT 　　中文名：苹果酸舒尼替尼胶囊 　　生产商：辉瑞公司 　　药用分类名称 抗肿瘤剂 激酶抑制剂 　　批准日期：2008年6月 　　性状 苹果酸舒尼替尼是一种黄色粉末。二甲基亚硫酸盐易溶于N，N-二甲基甲酰胺有点不溶于水或甲醇，很难溶于乙醇(99.5)。 溶解在0.1mol/L盐酸试液中。 　　药效药理 作用机制 在体外测试中，血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β)，血管内皮生长因子受体(VEGFR-1，VEGFR-2和VEGFR-3)，干细胞因子受体(KIT))，fms样酪氨酸激酶3(FLT3)，抑制菌落刺激因子-1受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生神经营养因子受体(RET)的受体酪氨酸激酶活性。 此外，PDGFR-β在体内肿瘤中，VEGFR-2，抑制了KIT和FLT3的磷酸化。 抗肿瘤作用 人类肿瘤异种移植、小鼠同源性白血病、转基因小鼠和化学致癌的每个啮齿动物肿瘤模型中的肿瘤生长抑制，显示了肿瘤退化的效果。 血管生成抑制作用 在体外，VEGF抑制血管内皮细胞的生长和内皮细胞引起的血管发芽。此外，在SCID小鼠移植人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮，抑制移植部位的血管生成。 代谢物的药理作用 在体外测试中，VEGFR-2在无细胞或细胞系统中，用于PDGFR-β和KIT磷酸化的剂和主要代谢物(N-脱乙基)的Ki值或IC50值分别为3~13nmol/L 和2~20nmol/L，VEGFR-2，IC50值表达PDGFR-α或PDGFR-β的细胞增殖分别为4~69nmol/L和20~100nmol/L。 　　适应症 伊马替尼抗性胃肠道间质肿瘤 根治不可切除或转移性肾细胞癌 胰腺神经内分泌肿瘤 　　用法与用量 伊马替尼抵抗胃肠道间质肿瘤，根治不可切除或转移性肾细胞癌 通常，成人每天口服50mg，口服4周，然后休息2周。重复管理作为一个课程。另外，根据患者的状态适当减肥。 胰腺神经内分泌肿瘤 通常，成人每天口服37.5mg。另外，患者的状态，但适当增加或减少，可以增加到50mg每天一次。 　　包装 56粒[14胶囊(PTP)x 4] 　　制造分销商 辉瑞公司