奈达铂冻干粉注射剂　Aqupla 100mg vial(Nedaplatin)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：100毫克/瓶 包装规格：100毫克/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 塩野義製薬 　　生产厂家英文名: shionogi 　　原产地英文商品名: Aqupla(アクプラ静注用)100mg/vial 　　原产地英文药品名: Nedaplatin 　　中文参考商品译名: Aqupla(アクプラ静注用)100毫克/瓶 　　中文参考药品译名: 奈达铂 　　英文名：Nedaplatin 　　商品名：Aqupla 　　中文名：奈达铂冻干粉注射剂 　　生产商：塩野義製薬 　　药品简介 奈达铂(Nedaplatin，アクプラ静注用)是日本盐野义公司开发的抗肿瘤药,其冻干粉针于1995年6月首次获准上市,商品名为：Aqupla,用于治疗头颈部肿瘤、小细胞和非小细胞肺癌、食道癌、膀胱癌、睾丸癌、卵巢癌和子宫颈癌。其疗效优于顺铂，血液学毒性较顺铂高，而肾毒性和胃肠道副反应则较低。 アクプラ静注用10mg/アクプラ静注用50mg/アクプラ静注用100mg 　　药品分类名称 抗肿瘤药 　　批准日期：1995年8月 　　性状： 它是白色至浅黄色的结晶性粉末。 它微溶于水，几乎不溶于乙醇(95)或乙醚。 熔点：由于温度升高，分解伴随着着色和起泡的变化，并且没有观察到明确的熔点。 分配系数：0.006[pH7，氯仿/缓冲液] 　　药理学 1.抗肿瘤作用 (1)小鼠肿瘤细胞系(刘易斯肺癌)和人肿瘤培养细胞系(肺大细胞癌Lu-99，肺鳞状细胞癌RERF-LC-AI)的50%生长抑制浓度为1μg/它低于mL，对于人肺腺癌A549株为1.6μg/mL，对于两种人正常肺和羊膜细胞株中的每一种均低于6.5-12.5μg/mL。 (体外) (2)可移植动物肿瘤系的最大ILS%*1和化学治疗指数*2如下表所示。(体内) 表4可移植动物肿瘤系的疗效参考 (3)移植到裸鼠中的人肺癌株(6株)，头颈癌株(3株)，食道癌株(1株)，宫颈癌株(2株)(BALB/c-nu/nu)当单次静脉注射LD50的1/2(29.6 mg/kg)时，对LD肺(49.6)，食道癌(1)和宫颈癌(1)并表现出抑瘤作用。 (体内) 2.作用机制 奈达铂进入细胞后，乙醇酸酯配体的醇氧与铂之间的键断裂，并生成向铂中加水的离子物质(活性物质，即复合物)。接着，解离的一种乙醇酸酯配体变得不稳定并解吸，变成各种离子种类，并且这些离子种类与DNA结合。 因此，认为泊马利度胺通过与顺铂相似的途径与DNA结合而表现出抗肿瘤作用，从而抑制了DNA复制。 已经证实结合碱基的类型在波马洛米特或顺铂与DNA的反应中完全相同。 　　药理表 表4对可移植动物肿瘤系的功效 注1：ILS%(延长寿命%：寿命延长率)=[(治疗组平均生存时间-对照组平均生存时间)/对照组平均生存时间]×100 注2：化学疗法系数=最大ILS%时的总剂量/30%ILS时的总剂量 　　适应症 头颈部癌，肺小细胞癌，肺非小细胞癌，食道癌，膀胱癌，精巣(睾丸)肿疡，卵巣癌，子宫颈癌。 　　用法与用量 1.通常，对于成年人，每天一次要使用80至100mg/m2(体表面积)的奈达铂，并至少起用4周。这是一门课程，需要重复管理。 動物 腫瘍 (移植部位) 投与法，経路 最高ILS%注1化学療法係数注2 マウス Lewis肺癌 (皮下) 連続5日， 腹腔内 >53 2.2(78/35) 剂量应根据年龄，疾病和症状进行调整。 2.给药后，根据剂量溶解在300 mL或以上的生理盐水或5%木糖醇注射液中，并在60分钟内静脉内输注。 3.服用该药物后，请输注1000mL或更多的静脉输液。 　　包装 静注用 10mg：1瓶 50mg：1瓶 100mg：1瓶