甲氨蝶呤注射剂(Methotrexat Injektionslösung)说明书

产地国家：瑞士 处 方 药：是 所属类别：2毫升(5毫克/2毫升)/瓶 包装规格：2毫升(5毫克/2毫升)/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 辉瑞公司 　　生产厂家英文名: Pfizer AG 　　原产地英文商品名: Methotrexat Inj Loes 2Ml(5Mg/2ml)/vial 　　原产地英文药品名: Methotrexate 　　中文参考商品译名: Methotrexat注射剂 2毫升(5毫克/2毫升)/瓶 　　中文参考药品译名: 甲氨蝶呤 　　商品名：Methotrexate 　　英文名称：Methotrexate for Injection 　　中文名：注射用甲氨蝶呤 　　生产商：辉瑞公司 　　药品简介 药理毒理 对二氢叶酸还原酶有高度亲和力，以竞争方式与其结合，使叶酸不能转变为四氢叶酸，从而使脱氧尿苷酸不能转变为脱氧嘧啶核苷酸，阻止DNA合成，亦干扰RNA，蛋白质合成。属细胞周期特异性药。主要作用于G1及G1/S转换期细胞。 　　适应症 1、各型急性白血病，特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤，非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿，多发性骨髓病; 2、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌; 3、头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤; 4、高剂量用于骨肉病，鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯，本品对银屑病也有一定疗效。 　　用法用量 1、本品用注射用水2毫升溶解，可供静脉、肌内、动脉、鞘内注射; 2、用于急性白血病：肌肉或静脉注射，每次10～30mg，每周1～2次;儿童每日20～30mg/m2，每周一次，或视骨髓情况而定。 3、用于绒毛膜上皮癌或恶性葡萄胎：每日10～20mg，亦可溶于5%或10%的葡萄糖注射液500ml中静脉滴注，一日1次，5～10次为一疗程。总量80mg～100mg。 4、用于脑膜白血病：鞘内注射甲氨蝶呤每次一般6mg/m2，成人常用于5～12mg，最大不12mg，一日1次，5天为一疗程。用于预防脑膜白血病时，每日10～ 　　不良反应 1、胃肠道反应，包括口腔炎、口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见伪膜性或出血性肠炎等; 2、肝功能损害，包括黄疸、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶等增高; 3、大剂量应用时，由于本品和其它代谢产物沉积在肾小管而致高尿酸血症肾病，此时可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症; 4、长期用药可引起咳嗽、气短、肺炎或肺纤维化; 5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少，尤以应用大剂量或长期口服小剂量后，引起明显骨髓抑制，贫血和血小板下降而致皮肤或内脏出血; 6、脱发、皮肤发红、瘙痒或皮疹、后者有时为对本品的过敏反应; 7、在白细胞低下时可并发感染; 8、鞘内注射后可能出现视力模糊、眩晕、头痛、意识障碍，甚至嗜睡或抽搐等。 　　禁忌 已知对本品高度过敏的患者禁用。 　　注意事项 1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险; 2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但确可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是长期应用较大剂量后。但一般多不严重，有时呈不可逆性; 3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心肺肝肾功能不全时，禁用本品，周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用; 4、有肾病史或发现肾功能异常时，禁用大剂量甲氨喋呤疗法，未准备好解救药四氢叶酸钙(CF)，未充分进行液体补充或碱化尿液时，也不能用大剂量甲氨喋呤疗法; 5、大剂量甲氨蝶呤疗法易致严重副反应，须经住院并可能随时监测其血药浓度时才能谨慎使用。滴注时不宜超过6小时，太慢易增加肾脏毒性。大剂量注射本品2～6小时后，可肌肉注射甲酰四氢叶酸钙3～6mg，每6小时1次，注射1～4次，可减轻或预防副作用。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳妇女用药：应用本品期间禁怀孕及哺乳。 　　儿童用药 儿童每日1.25mg～5mg，视骨髓情况而定。 　　贮藏 遮光、密闭，在阴凉处保存