福沙吡坦二甲葡胺冻干粉注射剂(PROEMEND INJ 150MG VIAL)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：150毫克/瓶 5瓶/盒 包装规格：150毫克/瓶 5瓶/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 小野制药 生产厂家英文名: 小野制药有限公司 原产地英文商品名: PROEMEND(プロイメンド点滴静注用)150MG/vial 5vial 原产地英文药品名: 氟哌丁烷葡甲胺 中文参考商品译名: PROEMEND(プロイメンド点滴静注用)150毫克/瓶 5瓶 中文参考药品译名: 福沙吡坦二甲葡胺 英文名：Fosaprepitant Meglumine 商品名：PROEMEND 中文名：福沙吡坦二甲葡胺冻干粉注射剂 生产商：小野制药 プロイメンド点滴静注用150mg 药用分类名称 选择性NK1受体拮抗剂 批准日期：2011年11月 商标名 PROEMEND 一般名 ホスアプレピタントメグルミン(Fosaprepitant Meglumine) 化学名 Bis[1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol ](3-{[(2R,3S)-2-{(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy}-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl} -5-oxo-4,5-dihydro-1H-1,2,4-triazol-1-yl)phosphonate 性状 本产品为白色至灰白色粉末，甲醇，容易溶于二甲基亚硫酸盐，容易溶于水，不易溶于乙醇(99.5)，几乎不溶于醋酸盐。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 作用机制和药理作用 磷脂在静脉注射后迅速代谢为活性体。阿普雷皮塔托是选择性神经素1(NK1)受体拮抗剂。 (1)霍斯普雷皮塔托的药理作用 神经素1(NK1)受体的结合抑制活性(体外) 磷化物抑制125I-亚体P与人NK1受体的结合，表达在中华仓鼠卵巢衍生细胞系中，IC50值为2.1nmol/L。 (2)活性体阿普雷皮塔托的药理作用 1)神经素1(NK1)受体拮抗作用(体外) 1. NK1受体的亲和力 Aprepitant抑制125I-acst P与人NK1受体的结合，这些受体在中华仓鼠卵巢衍生细胞系中表达，IC50值为0.1nmol/L，Kd值为86pmol/L(希尔系数=1.1)。 2. 各种NK受体激动剂对诱导反应的影响 Aprepitant 对亚物质 P-O-甲基酯(NK1受体激动剂)诱导的回肠纵向肌肉收缩表现出拮抗作用，Ka值为 0.09±0.02nmol/L(n=3)。另一方面，(Nle10)-神经素A[4-10](NK2受体激动剂)气管收缩由诱导，和上颈神经节脱极反应由中心(NK3受体激动剂)诱导，在1μmol/L浓度没有显示作用。 2) 顺铂诱导的呕吐抑制作用 1. 顺铂诱导的呕吐反应作用 观察顺铂诱导的雄性雪铁龙的呕吐反应，直到4小时后。 通过在顺铂给药前3分钟静脉注射或1小时前口服给药，阿普雷皮坦人以剂量依赖性抑制呕吐反应，静脉给药的剂量为1mg/ kg以上，口服给药几乎完全抑制3mg/kg剂量的呕吐反应。 2. 顺铂引起的急性和晚期呕吐反应的影响 观察到顺铂诱导的雄性雪铁龙的急性呕吐反应(诱导24小时)和缓慢呕吐反应(诱导24小时后至72小时)。 通过口服给药2小时前，阿普雷皮坦抑制呕吐次数，同时延长第一次呕吐反应表达的时间，急性和晚期呕吐反应在16mg/kg的剂量几乎完全抑制。 3. 与地塞米松和Ondansetron(5-HT3受体拮抗剂)对顺铂诱导的呕吐反应的抗性反应的组合作用 与阿普雷皮坦特0.1mg/kg静脉注射，与地塞米松20mg/kg静脉注射或Ondansetron 0.1mg/kg静脉给药结合使用，顺铂给药后观察到的雄性雪铁龙的回旋和呕吐次数减少，显示比单独给药低的值。 阿列托吗啡或吗啡皮下给药诱导的中枢呕吐反应，阿普雷皮塔托被3mg/kg单次口服给药抑制。 适应症 与抗肿瘤剂(顺铂等)给药相关的消化症状(恶心、呕吐)(包括晚期) 用法与用量 • 成人和12岁以上的儿童 与其他抗呕吐剂结合使用时，通常，成人和12岁以上的儿童在施用抗肿瘤剂的第一天将150mg作为磷化物，滴注。 • 6个月以上的婴儿和12岁以下的儿童 与其他抗吐剂结合使用时，通常，在婴儿和12岁以下儿童中，在6个月以上的婴儿和12岁以下的儿童中，在抗肿瘤给药的第一天，作为磷预注射剂，滴注。然而，作为一个临性，不超过150毫克。 包装 滴注 150mg：5小瓶 制造 小野制药有限公司