阿瑞匹坦[板装]胶囊Emend Trifold 3Cap/DS PK 1×125mg+2×80mg(Aprepitant)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：套装 1×125毫克+2×80毫克 包装规格：套装 1×125毫克+2×80毫克 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 小野薬品 生产厂家英文名: Ono Pharmaceuticals 原产地英文商品名: Emend Trifold Pack 3Cap/DS PK(イメンドカプセルセット：1×125mg+2×80mg) 原产地英文药品名: Aprepitan 中文参考商品译名: Emend 3胶囊/套装(イメンドカプセルセット：1×125毫克+2×80毫克) 中文参考药品译名: 阿瑞匹坦 英文名：Aprepitan 商品名：EMEND 中文名：阿瑞匹坦 生产商：小野制药 イメンドカプセル125mg/イメンドカプセル80mg/イメンドカプセルセット 药用分类名称 选择性NK1受体拮抗剂 批准日期：2009年12月 性　状 本产品为白色至灰白色粉末，不易溶于乙醇(99.5)，不易溶于醋酸盐，几乎不溶于水。 药效药理 作用机制和药理作用 该制剂是选择性神经素1(NK1)受体拮抗剂。 (1) 神经素1(NK1)受体拮抗作用(体外) 1) NK1受体的亲和力 抑制125I-亚体P与中仓鼠卵巢衍生细胞系中表达的人类NK1受体的结合，IC50值为0.1nmol/L，Kd值为86pmol/L(希尔系数=1.1)。 2) 各种NK受体激动剂对诱导反应的影响 对亚物质P-O-甲基酯(NK1受体激动剂)诱导的回肠纵向肌肉收缩表现出拮抗作用，Ka值为0.09±0.02nmol/L(n = 3)。另一方面，(Nle10)-神经素A[4-10](NK2受体激动剂)引起的气管收缩，以及由中心(NK3受体激动剂)诱导的上颈神经节脱极反应，在1μmol/L浓度下没有表现出任何作用。 (2) 顺铂诱导的呕吐抑制作用 1)顺铂诱导的呕吐反应作用 观察顺铂诱导的雄性雪铁龙的呕吐反应，直到4小时后。 通过在顺铂给药前3分钟静脉注射或1小时前口服给药，该制剂在剂量依赖性地抑制呕吐反应，静脉给药的剂量为1mg/ kg以上，在口服给药中，在3mg/kg的剂量下几乎完全抑制呕吐反应。 2) 顺铂引起的急性和缓慢呕吐反应的影响 观察到顺铂诱导的雄性雪铁龙的急性呕吐反应(诱导24小时)和缓慢呕吐反应(诱导24小时后至72小时)。通过口服给药2小时前，该剂抑制呕吐次数，同时延长初始呕吐反应表达的时间，急性和晚期呕吐反应在16mg/kg的剂量几乎完全抑制。 3) 与地塞米松和Ondansetron(5-HT3受体拮抗剂)对顺铂诱导的呕吐反应的抗性反应的组合作用 与这种药物0.1mg/kg静脉注射，与地塞米松20mg/kg静脉注射或Ondansetron 0.1mg/kg静脉注射相结合，顺铂给药后观察到的雄性雪铁龙的回旋和呕吐次数减少，显示比单独给药低的值。 适应症 与抗肿瘤剂(顺铂等)给药相关的消化症状(恶心、呕吐)(包括晚期) 用法与用量 与其他抗呕吐剂组合使用，通常，抗肿瘤剂给药第1天作为预肿瘤给药后，成人和12岁以上的儿童，第2天后80mg每天一次，口服。 包装 胶囊 125毫克： 3胶囊(PTP)，6胶囊(PTP)，30胶囊 (PTP) 80毫克：6粒(PTP)，30粒(PTP) 胶囊套装： (125mg胶囊x1，80mg胶囊x2)/片 制造 小野制药有限公司