复方奈妥吡坦/帕洛诺司琼冻干粉注射剂(Akynzeo for Injection)说明书

产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：235毫克/0.25毫克/瓶 包装规格：235毫克/0.25毫克/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: Helsinn Healthcare 生产厂家英文名: Helsinn Healthcare 原产地英文商品名: Akynzeo for Injection 235mg/0.25mg/vial 原产地英文药品名: fosnetupitant and palonosetron 中文参考商品译名: Akynzeo冻干粉注射剂 235毫克/0.25毫克/瓶 中文参考药品译名: 奈妥吡坦/帕洛诺司琼 商品名称：Akynzeo for Injection 英文名称：fosnetupitant/palonosetron 通用名称：奈妥吡坦和帕洛诺司琼 剂 型：冻干粉注射剂、胶囊剂 公 司：Helsinn Healthcare SA 药品简介 AKYNZEO®(netupitant和palonosetron)胶囊，用于口服 作用机制 Netupitant是人类P物质/神经激肽1(NK-1)受体的选择性拮抗剂。 帕洛诺司琼是一种5-HT3受体拮抗剂，对该受体具有很强的结合亲和力，对其他受体的亲和力很小或没有。癌症化疗可能与恶心和呕吐的高发生率相关，特别是当使用某些药剂如顺铂时。 5-HT3受体位于迷走神经的外围，并位于后期区域的化学感受器触发区的中心。化学治疗剂产生并刺激小肠的肠嗜铬细胞释放5-羟色胺。 5-羟色胺然后激活位于迷走神经传入的5-HT3受体以引发呕吐反射。已知急性呕吐的发展依赖于5-羟色胺，并且已经证明其5-HT3受体选择性地刺激催吐反应。 延迟呕吐已与速激肽族的神经激肽1的激活在很大程度上相关联(NK-1)受体的物质P.(广泛分布于中枢和外周神经系统)如在体外和体内研究中显示，netupitant抑制P物质介导的响应。 适应症和用法 AKYNZEO胶囊表示与成人的预防急性和延迟性恶心和与癌症化疗，包括初始和重复过程相关的呕吐地塞米松组合，但不限于，高致吐化疗。 AKYNZEO注射在成人与高致吐癌症化疗的初次和重复的课程相关的预防急性和延迟恶心和呕吐的地塞米松组合表示。 使用限制 注射用AKYNZEO尚未研究用于预防与蒽环霉素加环磷酰胺化疗相关的恶心和呕吐。 AKYNZEO是帕洛诺司琼的组合，血清素-3(5-HT3)受体拮抗剂，和netupitant或fosnetupitant，P物质/神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂：帕洛诺司琼，在急性期和netupitant防止恶心和呕吐/fosnetupitant预防癌症化疗后急性期和延迟期的恶心和呕吐。 剂量和用量 在化疗开始前约1小时施用一个AKYNZEO胶囊，有或没有食物。 一瓶AKYNZEO用于注射;重构于50ml 5%葡萄糖注射液，USP或0.9%氯化钠注射液，USP和给药30分钟的输注开始前化疗开始大约30分钟。 剂量形式和强度 胶囊：300mg netupitant/0.5mg帕洛诺司琼 注射剂：235mg fosnetupitant /帕洛诺司琼为0.25mg冻干粉末在单一剂量小瓶用于重构。 警告和注意事项 已经报道了接受帕洛诺司琼(AKYNZEO的一种成分)的患者的超敏反应，包括过敏反应，有或没有已知的对其他5-HT3受体拮抗剂的超敏反应。 据报道5-羟色胺综合征单独使用5-HT3受体拮抗剂，特别是同时使用5-羟色胺能药物。如果出现这种症状，停止AKYNZEO并开始支持治疗。如果AKYNZEO与其他5-羟色胺能药物同时使用是临床保证，应该让患者意识到血清素综合征可能增加的风险。 不良反应 AKYNZEO胶囊最常见的不良反应(≥3%)是头痛，乏力，消化不良，疲劳，便秘和红斑。 AKYNZEO注射AKYNZEO胶囊的安全性。 药物相互作用 CYP3A4底物：在单剂量给予AKYNZEO后，netupitant对CYP3A4的抑制可导致伴随药物的血浆浓度增加6天;如果可行的话，避免同时使用CYP3A4底物一周。如果不能避免，可考虑减少CYP3A4底物的剂量。 CYP3A4诱导剂(例如利福平)：降低血浆的netupitant浓度;避免使用。 用于特定人群 怀孕：可能导致胎儿伤害。 肝功能损害：避免用于严重肝功能损害的患者。 肾功能损害：避免用于严重肾功能不全或终末期肾病患者。 如何提供/存储和处理 胶囊 AKYNZEO(300mg netupitant/0.5mg palonosetron)胶囊：硬明胶胶囊，白色身体和焦糖帽，身上印有“HE1”。 它们提供如下： NDC#69639-101-01：在一个水泡中包装一个胶囊 NDC#69639-101-04：四粒胶囊(每个水泡条两粒胶囊)。 存储 AKYNZEO胶囊应储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下; 15°C至30°C(59°F至86°F)[见USP受控室温]。 用于注射 用于注射的AKYNZEO(235mg fosnetupitant/0.25mg帕洛诺司琼)：在单剂量小瓶中的无菌，白色至灰白色冻干粉末，用于重建。 NDC#69639-102-01：一包小瓶 存储 AKYNZEO应储存在2°至8°C(35.6°F至46.4°F)的纸箱中。