阿瑞匹坦胶囊EMEND KAPS 165MG(APREPITANT)

药店国别： 产地国家：瑞士 处方药：是 所属类别： 165毫克/胶囊 1胶囊/盒 包装规格： 165毫克/胶囊 1胶囊/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：MSD默沙东 原产地英文商品名：Emend Kaps 165mg/cap 1Caps/box 原产地英文药品名：Aprepitant 中文参考商品译名：Emend Kaps 165毫克/胶囊 1胶囊/盒 中文参考药品译名：阿瑞吡坦

简介

部份中文阿瑞吡坦处方资料(仅供参考) 药品名称: 阿瑞吡坦 英文名: Aprepitant 别 名: Emend 药品类别:止吐药和催吐药 药物剂型胶囊：80mg;125mg。 药理作用 本品系神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药(P物质拮抗剂)，对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺3(5-HT3)、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢和外周神经系统神经元中的速激肽(神经激肽)，它与多种功能有关，包括呕吐、抑郁、炎性疼痛以及哮喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用通过NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸肌醇信号通路耦合。 本品与大脑中NK-1受体结合，对该受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。临床试验证实，本品与5-HT3受体抑制药(如昂丹司琼及皮质激素地塞米松)合用，可进一步减轻顺铂诱发的急性和(或)延迟性呕吐。单用本品有一定的预防作用。 药动学 口服后4h可达血药峰浓度。首日平均血药峰浓度为1.6μg/ml，平均药时曲线下面积(AUC)约为20μg·h/ml;第3日平均血药峰浓度为1.4μg/ml，平均AUC21μg·h/ml。生物利用度为60%~65%。食物对本品的体内药代动力学影响不大。血浆蛋白结合率不低于95%，可透过血-脑脊液屏障，在脑脊液中分布亦较多。在稳态时本品的分布容积约为70L。本品主要在肝内代谢，通过细胞色素CYP3A4(主要)和CYPlA2(次要)代谢。本品总体清除率约为75ml/min。消除半衰期为9～13h。本品几乎不能被血液透析所清除。 适应证 用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 禁忌证 有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。 注意事项 1.严重肝功能不全者慎用。 2.妊娠安全性分级为B级。 3.动物试验证实，本品可分泌入乳汁，但缺乏相关人体数据资料。 4.本品不能阻止已经发生的恶心和呕吐。 5.本品用于化疗诱发的恶心和呕吐时，常与昂丹司琼(仅首日使用)及地塞米松合用。 6.对于控制顺铂诱发的呕吐，单用本品并不能达到最佳疗效，应该与地塞米松(或地塞米松加一种5-HT3-R拮抗药)合用。 7.室温下保存。 不良反应 1.中枢神经系统：常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。 2.呼吸系统：可引起呃逆。 3.泌尿生殖系统：用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。 4.肝脏：用于预防化疗诱发的呕吐时，可使血清氨基转移酶升高。 5.胃肠道：用于预防化疗诱发的呕吐时，可能会发生腹泻。 6.皮肤：偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。 用法用量 口服给药。 1.化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1h服用;第2~3日，每日80mg，化疗前1h服用。 2.用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg，每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。 药物相应作用 1.与可抑制CYP3A4活性的药物(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮酮、那非那韦、利托那韦、醋竹桃霉素)合用，可能升高本品的血浆浓度，合用时应谨慎。 2.与经过CYP3A4代谢的药物(如多西他赛、多西他奇、紫杉醇、长春碱、伊立替康、阿夫唑嗪、阿司咪唑、西沙比得、克拉霉素、依立曲坦、依托泊苷、异环磷酰胺、依马替尼、依立替康、匹莫齐特、特非那定、长春花碱、长春新碱、长春瑞宾)合用，可能增加这些药物的血浆浓度，合用时应谨慎。 3.本品可抑制地塞米松的代谢，合用时应将地塞米松的剂量减少约一半。 4.本品可抑制细胞色素P450介导的苯二氮类药物(如咪达唑仑、三唑仑、阿普唑仑)的代谢，使其血药浓度升高，导致其不良反应增强。与诱导CYP3A4活性的强效药物(如利福平、卡马西平、苯妥英)合用，可能会降低本品的血浆浓度，合用时应谨慎。 5.与经过CYP2C9代谢的药物[如甲苯磺丁脲、S(-) 华法林]合用，可能会降低这些药物的血浆浓度。 6.与口服避孕药(如环戊丙酸雌二醇、乙炔基雌二醇、依托孕烯、炔诺孕酮、

英文版说明书

Emend Kapseln 165mgWas ist Emend und wann wird es angewendet?Emend ist ein Neurokinin-1 (NK1)-Rezeptor-Antagonist und wird zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Vorbeugung von Übelkeit und Erbrechen nach einer Chemotherapie auf Verschreibung des Arztes bzw. der Ärztin angewendet.Was sollte dazu beachtet werden?Was können Sie zusätzlich zur Kontrolle von Übelkeit und Erbrechen tun, das durch Chemotherapie verursacht wird?Obwohl eine gute Ernährung für jeden wichtig ist, ist das besonders wichtig für Patienten, die sich einer Chemotherapie unterziehen. Kleine, häufige Mahlzeiten oder eine Zwischenmahlzeit vor einer Chemotherapie können dazu beitragen, dass man diese besser verträgt. Für weitere Informationen sprechen Sie mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin.Wann darf Emend nicht eingenommen/angewendet werden?Nehmen Sie Emend nicht ein, wenn Sie überempfindlich (allergisch) gegenüber einem der Bestandteile von Emend reagieren.Nehmen Sie Emend nicht ein, wenn Sie mit Pimozid, Terfenadin, Astemizol oder Cisaprid behandelt werden. Die Einnahme zusammen mit diesen Arzneimitteln könnte schwerwiegende oder lebensbedrohende Folgen haben.Wann ist bei der Einnahme/Anwendung von Emend Vorsicht geboten?Wegen der möglichen Nebenwirkungen (z.B. Müdigkeit) kann Emend die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge und Maschinen zu bedienen und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen.Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird überprüfen, ob Ihre Arzneimittel auch in Kombination mit Emend wirksam sind, insbesondere bei der Kombination mit einem der folgenden Arzneimittel:•Arzneimittel zur Behandlung von Angstzuständen (z.B. Alprazolam)•Arzneimittel zur Schwangerschaftsverhütung (die Wirkung der Arzneimittel könnte herabgesetzt werden)•Acenocoumarol und Phenprocoumon (Arzneimittel zur Blutverdünnung)•Ketoconazol (Arzneimittel zur Behandlung von Pilzerkrankungen)•Rifampicin (Antibiotikum)•Paroxetin (Arzneimittel zur Behandlung bestimmter Depressionen)•Diltiazem (Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck)•Tolbutamid (ein Arzneimittel zur Behandlung von Diabetes)•Phenytoin (ein Arzneimittel zur Behandlung von epileptischen Anfällen).Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie•an anderen Krankheiten leiden oder medizinische Probleme in der Vergangenheit hatten,•Allergien haben oder•andere Arzneimittel (auch selbstgekaufte!) einnehmen.Darf Emend während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen/angewendet werden?Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen, stillen oder beabsichtigen zu stillen.Wie verwenden Sie Emend?Zur Prävention von Übelkeit und Erbrechen verursacht durch ChemotherapieNehmen Sie Emend immer genau nach Anweisung des Arztes bzw. der Ärztin ein.Emend kann Ihnen auf eine von zwei Arten verabreicht werden:1. Emend 1-Tages Therapie-SchemaDie empfohlene Dosierung von Emend ist eine 165 mg Kapsel (weiss-hellblaue Kapsel) zum Einnehmen 1 Stunde vor Beginn Ihrer Chemotherapie nur an Tag 1.Oder2. Emend 3-Tages Therapie-SchemaDie empfohlene Dosierung von Emend ist eine 125 mg Kapsel (weiss-rosa Kapsel) zum Einnehmen 1 Stunde vor Beginn Ihrer Chemotherapie an Tag 1 sowie jeweils eine 80 mg Kapsel (weisse Kapsel) zum Einnehmen einmal täglich morgens an den 2 Tagen nach der Chemotherapie.Emend kann mit und ohne Nahrungsmittel eingenommen werden.Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.Anwendung bei KindernEmend wurde bei Kindern nicht eingehend untersucht. Deshalb sollte Emend Kindern nicht verabreicht werden.Anwendung bei älteren PatientenEmend wirkt gleich gut und ist gleich gut verträglich bei älteren und jüngeren Patienten. Für ältere Patienten ist keine Dosisanpassung notwendig.Was tun, wenn Sie zu viel eingenommen haben?Falls Sie mehr als die verschriebene Dosis eingenommen haben, informieren Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin.Was tun, wenn Sie eine Dosis vergessen haben?Versuchen Sie Emend so einzunehmen, wie es Ihnen Ihr Arzt oder Ihre Ärztin verschrieben hat. Falls Sie eine Dosis vergessen haben, informieren Sie Ihren Arzt oder Ihre Ärztin.Welche Nebenwirkungen kann Emend haben?Folgende Nebenwirkungen können bei der Einnahme von Emend auftreten:Die häufigsten Nebenwirkungen waren: Schluckauf, Müdigkeit, Verstopfung, Kopfschmerzen, Appetitverlust, Verdauungsstörungen und erhöhte Leberenzyme im Blut.Zusätzlich wurde über folgende unerwünschte Wirkungen berichtet: allergische Reaktionen, welche schwerwiegend sein können, Nesselausschlag, Hautausschlag oder Jucken einschliessen können und Atem- oder Schluckbeschwerden verursachen können. Wenn bei Ihnen eine allergische Reaktion auftritt, so stoppen Sie die Einnahme von Emend und setzen Sie sich unverzüglich mit Ihrem Arzt bzw. Ärztin in Verbindung. Selten können schwerwiegende Hautreaktionen auftreten.Gelegentlich können auch andere unerwünschte, z.T. schwerwiegende Wirkungen auftreten. Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, die hier nicht beschrieben sind, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin unverzüglich informieren.Was ist ferner zu beachten?Bewahren Sie Emend wie alle Arzneimittel ausserhalb der Reichweite von Kindern auf.Bewahren Sie Emend in der Originalverpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) auf.Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.Was ist in Emend enthalten?Emend Kapseln enthalten entweder 165 mg, 125 mg oder 80 mg Aprepitant als Wirkstoff und die folgenden Hilfsstoffe: Saccharose, mikrokristalline Cellulose, Hydroxypropyl-cellulose und Natriumlaurylsulfat. Die Kapselhülle enthält Gelatine und Titandioxid (E 171) und kann auch Natriumlaurylsulfat und Silikondioxid enthalten. Die Hülle der 125-mg-Kapsel enthält ausserdem rotes und gelbes Eisenoxid (E 172). Die Hülle der 165-mg-Kapsel enthält ausserdem Indigotin (E 132).Zulassungsnummer56359 (Swissmedic).Wo erhalten Sie Emend? Welche Packungen sind erhältlich?In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung.Packungen zu einer Kapsel à 125 mg und 2 Kapseln à 80 mg.Packungen zu 1 Kapsel à 165 mg.ZulassungsinhaberinMSD MERCK SHARP & DOHME AG, Luzern