产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 150毫克/胶囊 28胶囊/盒 包装规格： 150毫克/胶囊 28胶囊/盒 计价单位：盒 生产厂家英文名：MSD 原产地英文商品名：VANIHEP Capsules(バニヘップカプセル)150mg/cap 28caps/box 原产地英文药品名：Vaniprevir 中文参考商品译名：VANIHEP(バニヘップカプセル)150毫克/胶囊 28胶囊/盒 中文参考药品译名：Vaniprevir

简介

VANIHEP Capsules(Vaniprevir) 商標名：VANIHEP Capsules 150mg 一般名：バニプレビル(Vaniprevir) 化学名 (5R, 7S, 10S)-10-(1, 1-Dimethylethyl)-N-{(1R, 2R)-1-[N-(cyclopropanesulfonyl)carbamoyl]-2-ethylcyclopropyl｝-15, 15-dimethyl-3, 9, 12-trioxo-2, 3, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 14, 15, 16, 17, 18, 19-hexadecahydro-2, 23：5, 8-dimethano-1H-benzo[n][1, 10, 3, 6, 12]dioxatriazacyclohenicosine-7-carboxamide 分子式：C38H55N5O9S 分子量：757.94 性状：白色粉末。它是易溶于甲醇，乙醇(99.5)，以易微溶，极微溶于水。操作注意事项不冷藏(因为有一种可能性，即在胶囊变脆)。 适应症 改善下列病毒血症(慢性丙型肝炎)(1)未经治疗的患者血液中HCV RNA的量高(2)患者禁用或复发与干扰素治疗。 剂量和给药方法 聚乙二醇干扰素α-2b(重组体)和与利巴韦林组合使用。●如果要用于谁已成为治疗方法复发，包括未经治疗的患者或干扰素，高位患者血液HCV RNA量通常情况下，成人每日一次，两次300毫克的Banipurebiru，我12周口服。●在被禁用的用干扰素治疗的患者使用时通常，每天两次一次300毫克作为Banipurebiru于成年人，口服24周。 药效药理 1. 作用机序Banipurebiru是大环肽结构，其可逆地结合于HCV NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶是HCV复制必需的抑制剂。 Banipurebiru具有高选择性的HCV NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶相比于人丝氨酸蛋白酶和其它蛋白酶。 2.抗病毒作用(体外)Banipurebiru的每种酶的抑制作用是，HCV基因型1a，1b中，图4a，5a和6a中在强烈(IC 50<0.20nM)，基因型2a和2b稍弱，呈弱基因型3a上。Banipurebiru表明在HCV基因型1a和1b复制子细胞显著抑制活性，EC 90值分别为4.0和3.9nM。在40%正常的人血清存在下的活性变化是小于7倍。Banipurebiru没有表现出细胞毒作用(在Hela细胞和Huh-7细胞CC50值：每个>25μM和>50μM)。在复制子细胞Banipurebiru和干扰素α-2b或利巴韦林的联合作用一般是添加剂或添加剂/协同。 3.抗病毒作用(体内)Banipurebiru 7天HCV感染黑猩猩(HCV基因型1a)(5毫克/千克，1天2次)，其中口服给药，减少到及时小于1/105是血浆丙型肝炎病毒RNA的量在第2〜5给药是，这减少了在给药期间保持。 4.耐药性作为观察的变化使用HCV基因型1a和1b复制子电池面板用Banipurebiru抗病毒活性的结果，改变灵敏度Banipurebiru被视为由D168的R155，A156和氨基酸突变。的EC 90值等于100倍以上，在R155K / T HCV基因型1a和D168A也，在HCV基因型1b的R155G / K / Q / W，A156T / V和D168A / G / K / T /它是V / Y。的突变另一方面，V36，T54，以便在其他氨基酸序列的突变，包括Y56和Q80变化Banipurebiru的EC 90值一般小于5倍以外的丙型肝炎病毒基因型1b的F43S(14.8倍)。日本治疗了Banipurebiru在III期临床试验无反应已经提出了D168的是基因突变的参与a)为大。此外，治疗Y56，Q80和V170突变一)这是但开始前就已经存在了许多人认为那些因为基因突变，他们对三药联合治疗的结果，包括Banipurebiru一个显著的影响没有。使用(直接测序方法)的ABI 3730XL DNA分析仪) 包装：150毫克*28粒(吸塑4粒×7)