产地国家：德国 处方药：是 所属类别： 12,5毫克/75毫克/50毫克/片 56片/盒 包装规格： 12,5毫克/75毫克/50毫克/片 56片/盒 计价单位：盒 生产厂家英文名：Abbvie Deutschland GmbH & Co. KG 原产地英文商品名：Viekirax 12,5mg/75mg/50mg Filmtabletten 56Stk. 原产地英文药品名：ombitasvir+paritaprevir+ritonavir 中文参考商品译名：维建乐复方薄膜片(12,5毫克/75毫克/50毫克)/片 56片/盒 中文参考药品译名：ombitasvir+paritaprevir+ritonavir

简介

部份中文VIEKIRAX TAB处方资料(仅供参考) 商品名：VIEKIRAX TAB 中文名：维建乐复方片剂 学 名：Paritaprevir+Ritonavir+ombitasvir 剂量：复合TAB 药理类别：ombitasvir, paritaprevir and ritonavir 结构式 Paritaprevir(2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-6-{[(5-methyl-2-pyrazinyl)carbonyl]amino}-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydrocyclopropa[e]pyrrolo [1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamideRitonavir1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3 -methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamateombitasvirMethyl ((R)-1-((S)-2-((4-((2S,5S)-1-(4-(tert-butyl)phenyl)-5-(4-((R)-1-((methoxycarbonyl)-L-valyl)pyrrolidine-2-carboxamido)phenyl)pyrrolidin-2-yl)phenyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl)carbamateUpToDate UpToDate 连结药理作用 Viekirax与dasabuvir併用时，结合了三种具备不同作用机制且抗药性资料未重複的直接抗病毒药物，针对HCV病毒生命週期的多个阶段进行攻击。Ritonavir并非抗HCV的活性药物。Ritonavir为CYP3A抑制剂，会增加CYP3A受质paritaprevir的全身性曝露量。Ombitasvir是一种HCV NS5A抑制剂，而HCV NS5A对于病毒複製非常重要。Paritaprevir为HCV NS3/4A蛋白酉每抑制剂，NS3/4A为对HCV编码之多蛋白进行蛋白切割(切割为成熟的NS3、NS4A、NS4B、NS5A与NS5B 蛋白质) 的重要酵素，对病毒複製也很重要。 适应症 Viekirax适用于与Exviera、ribavirin併用，以治疗成人慢性C型肝炎基因型1、4之感染。 用法用量 基因型1：建议口服剂量为两锭Viekirax锭剂，每日一次( 早上)，以及一锭Exviera 250mg锭剂， 每日两次( 早上与晚上)。Viekirax与Exviera可于特定病患族群中併用ribavirin 。 基因型4：建议口服剂量为两锭Viekirax锭剂，每日一次( 早上)，与ribavirin併用。 药动力学 吸收Ombitasvir、paritaprevir与ritonavir在口服后吸收，平均Tmax 约为4至5小时。以Viekirax方式服用时，ombitasvir及paritaprevir饭后服用的绝对生体利用率大约为50%。分布Ombitasvir、paritaprevir与ritonavir会高度与血浆蛋白质结合。 肾功能或肝功能不全受试者的血浆蛋白质结合并未表现出有意义的改变。人体的血液与血浆浓度比范围为0.6 至0.8，显示ombitasvir 与paritaprevir大多分布于全血的血浆中。约99.9% 的ombitasvir与人类血浆蛋白结合。约97-98.6%的paritaprevir与人类血浆蛋白结合。超过99%的ritonavir 与人类血浆蛋白结合。体外试验资料显示，paritaprevir是人体肝脏摄入运输蛋白OATP1B1与OATP1B3的受质。生物转化Ombitasvir的代谢方式为醯胺水解，随后进行氧化代谢。在给予单一剂量14C-ombitasvir 25mg后，未改变的原型药物佔人体血浆总放射线活性8.9%;并于人体血浆中确认13 种代谢物。预期这些代谢物不会具有抗病毒活性或标靶外药理活性。Paritaprevir主要由CYP3A4代谢，而较少部分由CYP3A5代谢。人体在口服单一剂量14C-paritaprevir/ritonavir 200mg/100mg后的主要循环成分为原型药，约佔血浆放射线活性90%。循环中至少确认5 种paritaprevir 次要代谢物，约佔血浆放射线活性10%。预期这些代谢物不具抗病毒活性。Ritonavir主要由CYP3A代谢，而较少部分由CYP2D6代谢。人体口服单一剂量14C-ritonavir 600mg溶液后，几乎全部血浆放射线活性来自于ritonavir 原型。排除Ombitasvir在给予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir 且併用或不併用dasabuvir后，ombitasvir的平均血浆半衰期约为21至25小时。给予单剂25mg 的14C-ombitasvir 后，约90% 的放射线活性出现于粪便中，2% 出现于尿液中。 未改变的原型药大约佔粪便中总放射线活性剂量的88%，代表胆道清除为ombitasvir 的主要排泄途径。Paritaprevir在给予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir且併用或不併用dasabuvir后，paritaprevir的平均血浆半衰期约为5.5小时。在给予14C-paritaprevir 200mg合併ritonavir 100mg后，约88% 的放射线活性出现于粪便中，而尿液的放射线活性有限(8.8%)。Paritaprevir会透过原型药代谢作用以及胆道清除作用排出体外。Ritonavir给予ombitasvir/paritaprevir/ritonavir后，ritonavir的平均血浆半衰期约为4小时。在口服14C-ritonavir 600mg的溶液后，有86.4% 的放射线活性出现于粪便中，11.3%的剂量自尿液排除。 副作用：疲倦与噁心。 禁忌 1. 已知会对活性成分或对任何赋形剂产生过敏反应。2. 由于潜在的毒性风险，禁用于中度至重度肝功能不全的病患(Child-Pugh B 与 C)。3. 使用含ethinylestradiol的药品，例如大部分複方口服避孕药或避孕阴道环的药物成分。4. 禁止将高度依赖CYP3A清除且血浆浓度升高会发生严重不良事件的药品与Viekirax 併用。 注意事项 Viekirax 不建议做为单一药物治疗，必须併用其他药品治疗C型肝炎感染。过量处理若发生用药过量，建议应监测该名病患是否出现不良反应或不良影响的任何徵兆或症状，并应立即施予适当的症状性治疗。 药品保存方式：储存于30°C以下。

英文版说明书

Viekirax 12,5mg/75mg/50mg Filmtabletten(ombitasvir/paritaprevir/ritonavir)NEUE ARZNEISTOFFEStoffgruppe 83：VirustatikaWirkstoff：OmbitasvirFertigarzneimittel：Viekirax®Hersteller：AbbvieMarkteinführung (D)：02/2015Darreichungsform 12,5mg/75mg/50mg Filmtabletten IndikationenViekirax enthält neben Ombitasvir die Wirkstoffe Paritaprevir und Ritonavir. Zusammen mit dem Arzneimittel Exviera® bildet es ein Therapieregime zur Behandlung von Patienten mit chronischer Hepatitis C (CHC) der Genotypen 1 und 4. Zusätzlich kann es Ribavirin beinhalten.In den Fachinformationen wird darauf hingewiesen, dass Viekirax nicht als Monotherapeutikum zum Einsatz kommen soll. Es wurde nur in Kombination mit Exviera und/oder Ribavirin untersucht. Die Anwendung mit anderen antiviralen Wirkstoffen wurde nicht untersucht und kann nicht empfohlen werden.WirkmechanismusOmbitasvir ist ein HCV-NS5A-Inhibitor. Das virale Protein NS5A ist an der Virusvermehrung beteiligt. Indem Ombitasvir daran bindet, wird das Protein gehemmt. Viekirax enthält neben Ombitasvir auch den neuen Wirkstoff Paritaprevir, einen HCV-NS3/4A-Protease-Inhibitor. Zudem befindet sich Ritonavir zur Boosterung von Paritaprevir in der Tablette. Wirksubstanz in Exviera ist der neue HCV-RNA-Polymerase-Hemmer Dasabuvir. Die Kombination von Viekirax und Exviera ermöglicht also den Angriff auf die Viren in drei Phasen ihres Lebenszyklus.Anwendungsweise und -hinweiseDie Behandlungsdauer bei Patienten mit dem Genotyp 1 beträgt für fast alle Patientengruppen einheitlich zwölf Wochen. Nur Patienten mit kompensierter Zirrhose nehmen die Tabletten 24 Wochen ein. Grundsätzlich gilt, dass die Patienten mit dem Genotyp 1 einmal täglich zwei Viekirax-Tabletten, also 150 mg Parita­previr, 100 mg Ritonavir und 25 mg Ombitasvir plus zweimal täglich eine Ex­viera-Filmtablette à 250 mg Dasabuvir einnehmen. Gegebenenfalls müssen sie zusätzlich zweimal täglich Ribavirin schlucken.Patienten mit dem Genotyp 4 nehmen einmal täglich zwei Viekirax-Tabletten, sowie zweimal täglich Ribavirin ein.Die Tabletten sollten immer zusammen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.wichtige WechselwirkungenHinsichtlich der Wechselwirkungen gibt es einiges zu beachten. So kann die gleichzeitige Anwendung von Viekirax die Exposition gegenüber Arzneimitteln, die durch CYP2C19 metabolisiert werden, senken und eine Dosis­anpassung beziehungsweise klinische Überwachung erforderlich machen.Ritonavir ist ein starker CYP3A-Inhibitor. Die gleichzeitige Anwendung von Viekirax mit oder ohne Dasabuvir mit Arzneimitteln, die in erster Linie über CYP3A metabolisiert werden, kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen. Arznei- mittel, deren Abbau und Ausscheidung stark von CYP3A abhängen und bei denen ein erhöhter Wirkstoffspiegel im Plasma mit schwerwiegenden Ereignissen vergesellschaftet ist, sind kontraindiziert (→ Kontraindikationen).Paritaprevir, Ritonavir und Dasabuvir sind in vivo auch Hemmer des Breast Cancer Resistance Proteins (BCRP). Die gleichzeitige Anwendung von Viekirax mit oder ohne Exviera zusammen mit Arzneimitteln, die Substrate dieses Transportproteins sind, kann zu erhöhten Plasmakonzentrationen dieser Substanzen führen und möglicherweise eine Dosisanpassung oder eine klinische Überwachung erforderlich machen. Zu diesen Arzneimitteln zählen zum Beispiel Imatinib, Sulfasalazin und einige Statine.Zu bedenken ist ferner, dass sich Viekirax und Exviera auch gegenseitig beeinflussen, wenn sie zusammen eingenommen werden. Daher muss das Wechselwirkungsprofil der Wirkstoffe in der Kombination betrachtet werden.NebenwirkungenPatienten, die Viekirax und Exviera in Studien einnahmen, berichteten häufig über Juckreiz. Wurde zusätzlich Ribavirin eingenommen, traten sehr häufig Schlaflosigkeit, Übelkeit, Juckreiz und Erschöpfung auf. Insgesamt war die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen bei der Therapie mit Viekirax und Exviera mit oder ohne Ribavirin mit 0,2 Prozent gering.Kontraindikationen und VorsichtsmaßnahmenKontraindiziert ist Viekirax bei Patienten mit schwerer Leberfunktions­störung und bei Anwendung ethinyl­estradiolhaltiger Arzneimittel. Auch Arzneimittel, deren Abbau und Ausscheidung stark von CYP3A4 abhängen und bei denen ein erhöhter Wirkstoffspiegel mit schwerwiegenden Ereignissen vergesellschaftet ist, dürfen nicht zusammen mit Viekirax angewendet werden. Dies gilt ebenfalls für starke oder moderate CYP3A4-Induktoren und starke CYP3A4-Inhibitoren.Bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Inhaltsstoffe ist das Arzneimittel kontraindiziert.StudienWirksamkeit und Sicherheit von Viekirax in Kombination mit Exviera mit und ohne Ribavirin wurden in sechs randomisierten klinischen Studien der Phase III mit insgesamt mehr als 2300 Hepatitis-C-Patienten vom Genotyp 1 untersucht. Das anhaltende virologische Ansprechen (SVR), ein Marker für die Ausheilung einer Hepatitis C unter einer antiviralen Therapie, stellte den primären Endpunkt der Studien dar. Das Ergebnis: Unter Viekirax plus Exviera mit oder ohne Ribavirin konnten 97 Prozent der HCV-Patienten mit dem Genotyp 1 geheilt werden.Eine weitere randomisierte Studie mit 135 Patienten vom HCV-Genotyp 4 ohne Leberzirrhose untersuchte Sicherheit und Wirksamkeit von Viekirax mit oder ohne Ribavirin. Der primäre Endpunkt war auch hier die SVR nach zwölf Wochen. Dieses Ziel konnte je nachdem, ob Ribavirin zusätzlich gegeben wurde oder nicht, bei nicht vorbehandelten Patienten zu 100 beziehungsweise 91 Prozent erreicht werden. Bei mit pegyliertem Interferon und Ribavirin vorbehandelten Patienten betrug die SVR nach zwölf Wochen ebenso 100 Prozent, wenn sie Exviera plus Ribavirin über diesen Zeitraum eingenommen hatten.HintergrundinfosBesonderheitenFür Viekirax sind keine besonderen Lagerungsbedingungen einzuhalten.Viekirax ist verschreibungspflichtig.FormelnOmbitasvirDie dreidimensionale Strukturformel können Sie mit einem kostenlosen Zusatzprogramm aus dem Internet, zum Beispiel Cortona von Parallelgraphics, ansehen (externer Link).Ombitasvir.wrlLinksweitere HinweiseWährend der Schwangerschaft und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die nicht zuverlässig verhüten, sollte Viekirax nicht angewendet werden. Bei Stillenden ist zu entscheiden, ob das Stillen oder die Behandlung mit Viekirax zu unterbrechen ist.The European Commission has approved AbbVie’s Viekirax and Exviera for the treatment of chronic hepatitis C (HCV).Viekirax (ombitasvir/paritaprevir/ritonavir) and Exviera (dasabuvir) is the first product to be given the green light as a combination therapy for patients with genotype 1 (GT1) HCV, including those with compensated liver cirrhosis and HIV.