产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 10毫克/片 30片/瓶 包装规格： 10毫克/片 30片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家英文名：GlaxoSmithKline Co.Ltd. 原产地英文商品名：Hepsera(ヘプセラ錠)10mg/Tablets 30Tablets/bottles 原产地英文药品名：Adefovir dipivoxil 中文参考商品译名：Hepsera(ヘプセラ錠)10毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名：阿德福韦酯

简介

部份中文阿德福韦酯处文资料(仅供参考) 英文名：Adefovir Dipivoxil 商品名：Hepsera Tablets 中文名：阿德福韦酯片 生产商：葛兰素史克ヘプセラ錠10药用分类名称抗病毒化疗剂 批准日期：2004年12月 商標名：Hepsera Tablets 10 一般名：アデホビル　ピボキシル 化学名：Bis(2,2-dimethylpropanoyloxymethyl)[2-(6-amino-9H-purin-9-yl)ethoxymethyl]phosphonate 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47 構造式性状 白色至带状黄白色结晶粉末熔点95 至 102°C分配系数 (logP)1.91(1-辛醇/磷酸盐缓冲液(pH7)) 处理注意事项：该剂是具有吸湿性的，因此具有干燥剂包装。 药效药理 1. 抗病毒活性当HBV-DNA转染的HepG2细胞在腺学存在1周后培养时，细胞内HBV复制被抑制。 此外，YMDD突变HBV对拉米夫定(L528M，M552I，M552V，L528M/M552V)和乙型肝炎免疫球蛋白逃脱突变(T476N，W501Q)，腺学表现出与野生型HBV相同的抗病毒活性。当口服10天的腺糖皮博基到表达HBV-DNA的转基因小鼠时，血清和肝脏中的HBV-DNA浓度降低。当HBV和近亲鸭乙型肝炎病毒(DHBV)感染肝细胞在腺瘤和拉米布津共存下培养9天时，细胞中的DHBV病毒浓度协同降低。 2. 作用机制腺苷在细胞中磷酸化到腺苷二磷酸中，通过选择性地抑制HBV-DNA聚合酶(Ki值0.1μmol/L)HBV-DNA的复制。 此外，作为基质被捕获到DNA中，通过阻断DNA链抑制HBV-DNA的复制。 3. 耐药性两种突变HBV(rtN236T，rtA181V)的出现，表现出对腺苷的耐受性，在临床上已经确认。在体外，对rtN236T和rtA181V突变HBV的腺乳烯的敏感性分别降低4至14倍和2.5至4.2倍，对拉米夫丁的敏感性分别降低2至3倍和1至14倍。 4. 耐药性出现的频率(1)单独施用阿德霍维尔截至52周，国内临床试验中耐药性出现的频率为0%。综合分析国外多个临床试验，耐药性出现频率估计为48周、96周、144周和192周，分别为0%、2%、7%和15%。顺便说一句，HBe抗原阴性患者出现的频率，给药96周，144周，在192周和240周时分别为3%、11%、18%和29%，在HBe抗原阳性患者中，给药135周，189周和235周分别为3%、17%和20%。此外，对于艾滋病毒重复感染的患者，由于与拉米夫丁和阿德霍韦联合施用的结果，在给药开始48周和96周时，HIV和HBV的突变表现出对腺苷的耐受性尚未得到证实。此外，在血清HBV DNA量在48周内较少的患者(1000份/毫升或更少)，与血清HBV DNA量大的患者(1000份/毫升以上)相比，长期给药(4-5年)的HBV出现频率明显低于Adehoville。(2)对表现出对拉米夫丁抗性的HBV患者，当与阿德霍韦和拉米夫丁一起使用时在针对肝移植患者的临床试验中，在给药48周内未观察到对腺苷具有抗药性的HBV。此外，在给药长达3年时，未观察到对腺苷具有抗性的HBV，在4例停止拉米夫丁给药的情况下，在腺苷单独给药期间观察到rtN236T突变HBV，在所有病例中观察到血清HBV DNA的增加。 适应症 乙型肝炎病毒在乙型肝炎慢性肝病中的生长抑制，肝功能异常与乙型肝炎病毒的生长有关用法与用量通常，成人作为每天口服10mg一次 包装 片剂10：30片(瓶装) 制造供应商葛兰素史克有限公司注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。