盐酸缬更昔洛韦片Valixa Tablets 450mg(Valganciclovir )说明书

[caption id="attachment_22564" align="alignleft" width="300"] Valixa Tablets 450mg(Valganciclovir 盐酸缬更昔洛韦片)[/caption] 　　药店国别： 　　产地国家：日本 　　处 方 药：是 　　所属类别：450毫克/片 60片/瓶 　　包装规格：450毫克/片 60片/瓶 　　计价单位：瓶 　　生产厂家中文参考译名:田边三菱制药 　　生产厂家英文名:Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation 　　原产地英文商品名:Valixa(バリキサ錠)450mg/Tablets 60Tablets/bottle 　　原产地英文药品名:Valganciclovir Hydrochloride 　　中文参考商品译名:Valixa(バリキサ錠)450毫克/片 60片/瓶 　　中文参考药品译名:盐酸缬更昔洛韦 　　简介： 　　部份中文盐酸缬更昔洛韦处文资料(仅供参考) 　　英文名：Valganciclovir Hydrochloride 　　商品名：VALIXA Tablets 　　中文名：盐酸缬更昔洛韦片 　　生产商：田边三菱制药 　　バリキサ錠450mg/バリキサドライシロップ5000mg 　　药用分类名称： 　　抗细胞巨细胞病毒化疗剂 　　批准日期：2018年12月 　　商標名： 　　VALIXA Tablets 450mg 　　VALIXA Tablets 5000mg 　　一般名： 　　バルガンシクロビル塩酸塩 　　(Valganciclovir Hydrochloride) 　　化学名：(2RS )-2-[(2-Amino-6-oxo-1,6-dihydro-9H -purin-9-yl)methoxy]-3-hydroxypropyl(2S )-2-amino-3-methylbutanoate monohydrochloride 　　分子式：C14H22N6O5・HCl 　　分子量：390.82 　　性状： 　　• 白色和灰白色粉末。 　　水，N，N-容易溶解在二甲基甲酰胺或甲醇中，不易溶于乙醇(99.5)。 　　• 溶解在 0.001mol/L 盐酸试液中。 　　处理注意事项： 　　1. 如何打开 450mg和2000mg 的干糖浆容器盖 　　将盖子强烈压在瓶体上(直到没有咔嗒声)，然后向左转动。 　　2. 打开混频器片剂450mg后如何保存 　　开封后，避免潮湿。 　　药效药理： 　　1. 抗病毒作用 　　(1) 在体外对人类巨细胞病毒的标准菌株(AD169、Towne、Major、BT 1943、Davis)的IC50值为0.4至7.0μmol/L。 此外，临床分离菌株(后天免疫机能丧失综合征，从人类巨细胞病毒单核素和肾移植患者分离菌株)的体外机枪环比的IC50值为0.08~14μmol/L。 　　(2)小鼠细胞巨细胞病毒接种小鼠细胞巨细胞病毒，感染后6小时，每天2次1~50mg/kg，在皮下给药5天，甘环维尔给药组的存活率为75%以上，剂量为25mg/kg以上，对照组(生理盐水)组为10%。 　　2. 作用机制 　　巴甘环韦是甘环韦的L-胆碱酯(pro-drug)，口服后，通过肠道和肝脏的酯酶迅速转化为甘西洛韦。 甘环环素被磷酸化到从病毒衍生的蛋白激酶(UL97)在巨细胞病毒感染细胞中，进一步磷酸化到蛋白激酶存在于病毒感染细胞中，成为活性甘环三磷酸。 甘环酚三磷酸竞争地抑制脱氧霉素三磷酸(dGTP)的捕获，这是病毒DNA聚合酶的基质，甘环酚三磷酸被纳入DNA，通过停止或限制病毒DNA的延伸来抑制DNA链的复制。 　　3. 耐药性 　　如果长期施用巴甘环韦治疗在免疫功能下降的患者中发展出的巨细胞病毒感染，则有可能检测到对甘环环基的抗药性病毒。 抗性病毒，病毒激酶(UL97)基因或病毒DNA聚合酶(UL54)基因的突变参与甘环酚的单磷酸化。 UL97基因突变的病毒只对甘环韦具有抗药性，而UL54基因突变的病毒也表现出交叉抗性，其他抗病毒剂具有类似的作用机制。 　　对被诊断为巨细胞病毒视网膜炎的艾滋病患者施用了巴甘环环，对从148名患者分离的多态核白细胞进行了基因突变分析，结果发现，3、6、12、18个月后，UL97耐药突变体的表达率分别为2.2%、6.5%、12.8%和15.3%。 　　移植到固体器官移植患者后10至100天口服巴甘环环，从198人血液样本中分离出来的多态性核白细胞在移植后100天可以采集血液，经过基因突变分析，未发现UL97耐药突变体。 此外，在移植后12个月内，55名疑似巨细胞病毒感染患者也未检测到UL97耐药突变体。 　　适应症: 　　以下巨细胞病毒感染 　　• 后天免疫缺陷综合征 　　• 器官移植(包括造血干细胞移植) 　　• 恶性肿瘤 　　• 器官移植(造血干细胞移植除外)中巨细胞病毒感染的发病控制 　　用法与用量: 　　巨细胞病毒感染 　　<初期治療> 　　通常，成人每天两次900mg作为巴甘环韦，饭后口服。 　　<維持治療> 　　通常，成人每天一次900mg作为巴甘环韦，饭后口服。 　　• 器官移植(造血干细胞移植除外)中巨细胞病毒感染的发病抑制 　　通常，成人每天一次900mg作为巴甘环韦，饭后口服。 　　通常，儿童每天一次的剂量，由以下公式计算为巴甘环韦，饭后口服。然而，不超过900毫克作为每日剂量。 如果估计的肾小球过滤量高于150，请使用150。 　　剂量(mg)= 7×身体表面积(m2)= 估计肾小球过滤量(mL/min/1.73m2) 　　包装: 　　片剂 　　450毫克：60片(瓶装) 　　干糖浆 　　5000mg：12.0g 　　制造供应商:田边三菱制药株式会社