安吖啶注射剂(AMSIDINE INJECTION)说明书
产地国家:加拿大
处 方 药:是
所属类别:75毫克/1.5毫升/瓶
包装规格:75毫克/1.5毫升/瓶
计价单位:瓶
生产厂家中文参考译名:
Goldshield
生产厂家英文名:
Goldshield
原产地英文商品名:
AMSIDINE INJECTION 75mg/1.5ml/bottle
原产地英文药品名:
AMSACRINE
中文参考商品译名:
AMSIDINE注射剂 75毫克/1.5毫升/瓶
中文参考药品译名:
安吖啶
[中文别名] 胺苯吖啶,胺苯比啶,安沙克林。
[外 文 名] Acridiylaminon,Amsarcrine,Amsidine,Methancsulfonamide,Amekrin.
[外文缩写] AMSA,M-AMSA,AMS,CI-880,NSC-156303,SN-11841。
[化 学 名] N-[4-(9-吖啶氨基)甲基苯基]甲磺酰胺。
[分 子 式] C21H19N3O3S。
[性 状]
本品为橙红色结晶性粉末,在碱性条件下,乙酸乙酯几乎能定量地吸收水中的该药原形物,关能使药物与蛋白解离或与胆汁中的主要代谢物分离。本品的盐酸盐,水溶性差,另含有甲碘酸盐、乳酸盐和葡萄糖酸盐等。
[药理作用]
本品是一系一合成的吖啶类衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药,为Can等于1974年首次合成,具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和细胞DNA5`末端起共价结合或与核内DNA拓扑异构酶Ⅱ的活力,使与蛋白连结的DNA的合成;干扰细胞膜蛋白质构象。在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M边界期细胞,对G1期有S期作用较小。
[体内过程]
本品口服吸收较差,通常静脉给药。口服90mg/m2,4~6小时血药浓度达峰值(0.63~1.3μg/ml),当口服剂量无关。静脉滴注90mg/m2后,体内血浆清除量双相曲线,t1/2α为10~15分钟,t1/2β为8~9小时。本品吸收后,广泛分布于肾、肺心、脾和肝中,均比血中高。在肝脏内浓度最大,主要以代谢物吸收形式存在,在脑脊液中最低。在血清内浓度为1~100μg/ml时,与蛋白结合占80%~90%。本品主要经肝脏代谢、失活,最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA),肝功能不良可影响其代谢;主要从胆汁排泄,胆汁药物浓度与血浆药物浓度的比为400:1,在胆汁中的峰值时间为5小时,部分经肾排泄,肾功能不全对其排泄影响不大。
[临床应用]
本品是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血病有交药物,对急性白血端正的缓解率为50%;与大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。对蒽环类和Ara-c已产生耐药性的患者,改用本品仍有缓解作用,无交叉耐药性。
本品对恶性淋巴瘤也有较好疗效,亦可用于乳腺癌。
[用法用量]
静脉滴注:急性白血病,75mg/m2,连用7日;最大耐受量为150mg/m2,连用5日。实体瘤,75~120mg/m2,3~4周1次,总量500~700mg/m2为1周期。
[不良反应]
(1) 骨髓抑制:为剂量限制毒性,有药后10~14日白细胞达最低点,21~25日恢复泻;亦有血小板及血红蛋白减少等。
(2) 胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
(3) 心脏毒性:部分病例人有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维颤动等,总发生率<5%。
(4) 肝功能损害:较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高,发生率为35%,但多数为可逆性反应。
(5) 其他反应:粘膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、。静脉炎与脱发较常邮;偶见癫痫大发作。
[注意事项]
(1) 严格掌握剂量,在用药期间应监测病情变化,及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释,静脉点滴1小时,及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
[制剂规格] 注射剂:75mg/1.5ml,附稀释剂。
[贮 藏] 室温,阴凉处保存,勿冻结。
用药温馨提示:当您服用此药物时,需定期接受医疗专业人士的检查,以便随时针对其药效、副作用等情况进行监测。本网站所包含的信息旨在为患者提供帮助,不能代替医学建议和治疗。
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