咪唑立宾片 Mizoribine ブレディニン錠(Bredinin Tablets 50mg)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：50毫克/片 100片/盒 包装规格：50毫克/片 100片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 旭化成 生产厂家英文名: Asahi Kasei 原产地英文商品名: Bredinin Tablets(ブレディニン錠)50mg/tab 100tabs/box 原产地英文药品名: Mizoribine 中文参考商品译名: Bredinin片(ブレディニン錠)50毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名: 咪唑立宾 药品英文：Mizoribine 药品别名：优青糖苷、咪唑糖苷、布雷青霉素、BREDNIN、MZR 药物剂型 1.性状：白色结晶性粉末。可溶于水，稍溶于甲醇、乙醇，不溶于大多数有机溶剂。在水溶液中尚稳定。 2.制剂：片剂：每片25mg;50mg。 药理作用 本品为咪唑核苷类抗代谢药，本品的免疫抑制作用是通过抑制嘌呤合成途径中的次黄苷酸脱氢酶(IMPDH)和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶(GMP)，使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，可阻止增殖的淋巴细胞由G1期进展为S期，抑制抗体的产生及记忆B细胞和记忆辅助性T细胞的产生，可延长移植物的存活。 本品为一前药，需在细胞内磷酸化才产生免疫抑制作用。口服后可吸收，生物利用率较低，平均41%。服药后3～4小时达血药浓度峰值。一般有效浓度为0.1～3μg/ml。Vd为0.4L/kg。以原形由肾排泄，半衰期约2～18小时。 适应证 用于抑制肾移植时的排异反应，效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。也可用于肝移植和自身免疫性疾病。 注意事项 1.偶有药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等。 2.对本品过敏者，白细胞计数在3×109/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用。 3.骨髓抑制者、术后伴有细菌或病毒感染者、有出血倾向者、肝肾功能不全者均慎用。 用法用量 口服：初剂量为每日2～3mg/kg，维持量为每日1～2mg/kg，分2～3次服用。一般须在器官移植后连续服用3个月。可根据病情适当调整。还可用于类风湿关节炎，每日剂量300mg。 注意事项 (1)禁用于： ①对本品有严重过敏史; ②白细胞数在3×109/L以下的病人; ③孕妇(动物实验有致畸作用)。 (2)慎用于： ①骨髓功能被抑制; ②合并有细菌、病毒等感染; ③有出血性因素; ④肾功能衰竭(应减量)的病人。对授乳妇女及小儿的安全性尚未确立。应经常作血液及肝肾功能检查。应充分注意感染及出血倾向的出现或恶化。小儿及可能生育的病人给药时必须考虑对性腺的影响。肾移植病人接受免疫抑制剂治疗者，肿瘤(特别是皮肤癌、淋巴瘤)发生率较高。 临床研究 1.本药用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。效果与硫唑嘌呤相当，而骨髓抑制等不良反应较硫唑嘌呤小。 2.要注意关注偶有出现药热、脱毛、恶心、呕吐、肝功能损害、血尿素氮上升、消化道出血和出血性膀胱炎等情况。 3.对本品过敏者，白细胞计数在3×109/L以下者，以及妊娠、哺乳期妇女禁用