依维莫司薄膜片Certican 1mg Tabletten(Everolimus)说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：1毫克/片 50片/盒 包装规格：1毫克/片 50片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 诺华制药 生产厂家英文名: Novartis Pharma GmbH 原产地英文商品名: Certican 1mg Tabletten 50ST 原产地英文药品名: Everolimus 中文参考商品译名: Certican薄膜片 1毫克/片 50片/盒 中文参考药品译名: 依维莫司 商品名：CERTICAN 英文名：Everolimus 中文名 依维莫司 生产商：诺华制药 结构式 dihydroxy-12-[(2R)-1-[(1S,3R,4R)-4-(2-hydroxyethoxy)-3-methoxycyclohexyl]propan-2-yl]-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo[30.3.1.04,9]hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentone UpToDate UpToDate 連結 药理作用 为一增殖讯息抑制剂。其免疫抑制作用经由抑制抗体活化的T细胞增生，从而抑制由T细胞特异性的白血球干扰素所驱动之细胞株增生(clone expansion)，如：白血球干扰素-2与白血球干扰素-15所驱动者。Everolimus抑制细胞内讯息传导路径，T细胞生长因子结合至各自的接受体而触发之细胞增生所需之细胞内讯息传导途径。经由everolimus阻断此讯息导致于细胞周期之G1期产生细胞休止状态。 适应症 并用减量之Ciclosporin微乳制剂及类固醇，预防肾脏或心脏移植的成人病患之免疫器官排斥。 用法用量 1. 开始及维持之certican治疗只可由于器官移植后免疫抑制治疗经验的医师，且可得到everolimus的全血监测值。 2. 成人：建议肾脏或心脏移植的病患初始剂量为0.75mg，一天两次，于移植后应尽快使用，然后控制剂量维持血中最低浓度在3-8ng/ml。每日Certican的剂量应分两次(一日二次)的剂量口服，Certican应持续一贯与食物或不与食物服用的习惯且服用时间须与ciclosporin微乳制剂相同。 3. Certican只可口服投予。 4. Certican锭剂应与一杯水整锭吞服且服用前不可压碎。 药动力学 吸收：头与口服剂量后，于投药后1-2小时达最高everolimus浓度。 食物的作用：当锭剂配方与高脂肪餐食共服，everolimus Cmax与浓度曲线下面积降低60%与16%。为使变异性减至最小，Certican应一直维持与食物或不与食物共服。 分布：everolimus血液与血浆的比例在5-5000ng/ml范围下是17%至73%，显示具有浓度依赖性。于健康的人体及中度肝功能不良的病患其血浆蛋白结合率约为74%。维持性的肾脏移植病患其终末相分布体积为342±107公升。 代谢：本品与CYP3A4与P-glycoprotein的受质。在人类的主要代谢途径为单一羟基化反应与O-去烷化作用。二个主要的代谢物由水解环内脂而形成。 排除：主要的80%放射活性排于粪便中，且只有少数的量5%被排除于尿液中。 副作用 感染、白血球减少、心包膜积水、高血脂症、肺炎、高血压、泌尿道感染。 互相作用 ACE抑制剂(如卡托普利)ACE抑制剂和依维莫司共同给药可增加血管神经性水肿的风险。如果怀疑有相互作用，请停止使用一种或两种药物。 Aprepitant Everolimus血液浓度可能升高，增加药理作用和不良反应的风险。如果依维莫司和阿瑞吡坦共同给药，密切监测依维莫司血液浓度并根据需要调整剂量。环孢菌素依维莫司血浓度可能会增加。当环孢菌素剂量改变时，监测依维莫司浓度和患者的临床反应。根据需要调整依维莫司剂量。地高辛依维莫司血液浓度可能会增加。谨慎使用。依法韦仑依维莫司血药浓度可能降低，疗效降低。当依法韦仑开始或停止时，密切监测依维莫司血液浓度，并根据需要调整依维莫司剂量。 禁忌 禁忌于已知对everolimus、sirolimus或其赋形剂过敏病患。 给药规定 9.36. Everolimus ： 1.治疗使用sunitinib或sorafenib治疗失败之晚期肾细胞癌病患。 2.需经事前审查核准后使用，每次申请之疗程以3个月为限，送审时需检送影像资料，每3个月评估一次。 注意事项 有半乳糖不耐症、严重乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良等罕见遗传问题的病患不可使用此药品。 过量处理 于所有过量的病人应采用一般的支持性疗法治疗。 药品保存方式 储存于30℃