产地国家：西班牙　 处 方 药：是 所属类别：10毫克/片 4片/盒 包装规格：10毫克/片 4片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名：默克公司 生产厂家英文名：MERCK EUROPE B.V 原产地英文商品名：Mavenclad 10mg comprimidos 4comprimidos 原产地英文药品名：Cladribine 中文参考商品译名：Mavenclad薄膜片 10毫克/片 4片/盒 中文参考药品译名：克拉屈滨

简介

部份中文克拉屈滨处方资料(仅供参考) 英文名：cladribine 商品名：Mavenclad 中文名：克拉屈滨薄膜片 生产商：默克公司 药品简介：首个短疗程的口服MS药物MAVENCLAD(Cladribine)片获欧盟获批准上市。用于治疗高活性复发性多发性硬化症(RMS) 。MAVENCLAD是第一个口服短程治疗，在高活性RMS患者中，为包括残疾进展(disability progression)、年复发率和核磁共振成像(MRI) 在内的关键指标提供疗效。多发性硬化症(MS)是一种自身免疫、慢性和炎症性疾病，影响中枢神经系统(CNS)，是年轻人中最常见、非创伤性、致残的神经系统疾病。复发缓解型多发性硬化症(RRMS)是MS中最常见的形式，约85%的MS被诊断为这种类型。MS的确切原因尚不清楚，但人们认为人体的免疫系统攻击髓鞘，扰乱了神经信息流。目前还没有MS的治愈方法，但是可以帮助减缓疾病进程。Cladribine是一种嘌呤类似物，它是一种靶向淋巴细胞的合成化疗药物，可以选择性抑制免疫系统。它在化学结构上模仿了腺苷，从而抑制腺苷脱氨酶，干扰了细胞合成DNA的能力。Cladribine只由淋巴细胞激活，非激活的Cladribine会很快从所有其他细胞中移除。 作用机理：克拉屈滨是脱氧腺苷的核苷类似物。嘌呤环中的氯取代可保护克拉屈滨免受腺苷脱氨酶降解，从而延长克拉屈滨前药的细胞内停留时间。随后将克拉屈滨磷酸化成活性三磷酸形式2-氯脱氧腺苷三磷酸(Cd-ATP)，这是由于淋巴细胞的组成性高脱氧胞苷激酶(DCK)和相对较低的5'-核苷酸酶(5'-NTase)而特别有效地实现的水平。DCK与5'-NTase的比例较高，有利于Cd-ATP的积累，使淋巴细胞特别容易死亡。由于较低的DCK/5'-NTase比值，其他骨髓来源的细胞比淋巴细胞受到的影响较小。DCK是用于将克拉屈滨前药转化为其活性三磷酸形式的速率限制酶，可导致分裂和非分裂T细胞和B细胞的选择性消耗。Cd-ATP的主要凋亡诱导机制对DNA合成和线粒体功能具有直接和间接作用。在分裂细胞中，Cd-ATP通过抑制核糖核苷酸还原酶干扰DNA合成，并与脱氧腺苷三磷酸竞争通过DNA聚合酶掺入DNA。在静止的细胞中，克拉屈滨会导致DNA单链断裂，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸快速消耗，ATP消耗和细胞死亡。有证据表明，克拉屈滨还可以通过将细胞色素c和凋亡诱导因子释放到非分裂细胞的胞质溶胶中而直接导致caspase依赖性和非依赖性凋亡。MS病理学涉及一系列复杂的事件，其中不同的免疫细胞类型(包括自身反应性T细胞和B细胞)起着关键作用。克拉屈滨在MS中发挥治疗作用的机制尚未完全阐明，但据认为其对B和T淋巴细胞的主要作用会中断MS中心免疫事件的级联反应。免疫细胞亚型之间DCK和5'-NTases表达水平的变化可能解释了免疫细胞对克拉屈滨敏感性的差异。由于这些表达水平，与适应性免疫系统的细胞相比，先天免疫系统的细胞受到的影响较小。 适应症：MAVENCLAD适用于治疗临床或影像学特征所定义的活动性复发性多发性硬化症(MS)的成年患者。 用法与用量：MAVENCLAD的推荐累积剂量在2年中为3.5mg/kg体重，每年分1个疗程进行，每次1.75mg/kg。每个治疗疗程包括2个治疗周，一个在相应治疗年度的第一个月初，一个在第二个月初。每个治疗周包括4或5天，根据体重，患者每天以单日剂量服用10mg或20mg(一片或两片)。完成2个疗程后，第3年和第4年不再需要克拉屈滨治疗。尚未研究4年后重新开始治疗的方法。 开始和继续治疗的标准 淋巴细胞计数必须为 •在第一年开始MAVENCLAD之前是正常的 •在第2年开始使用MAVENCLAD之前，至少需要800个细胞/mm³。 如有必要，可以将第2年的治疗过程推迟最多6个月，以恢复淋巴细胞。如果恢复时间超过6个月，则患者不应再接受MAVENCLAD。 剂量分布：治疗2年中总剂量的分布。对于某些体重范围，片剂的数量可能从一个治疗周到下一个治疗周有所不同。尚未对体重不足40千克的患者使用口服克拉屈滨进行研究。 保质期：3年。 储存特别注意事项：存放在原始包装中以防潮。 容器的性质和内容 定向聚酰胺(OPA)/铝(Al)/聚氯乙烯(PVC)–铝(Al)泡罩密封在纸板钱包中，并固定在可防止儿童进入的外部纸箱中。 包装大小为1、4、5、6、7或8片

英文版说明书

MAVENCLAD 10 MG COMPRIMIDOS. Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: ATC › AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES › INMUNOSUPRESORES › INMUNOSUPRESORES › Inmunosupresores selectivos ›Cladribina › MAVENCLAD 10 MG COMPRIMIDOS, 4 comprimidos. Teratogenia: A,B o C (D) - Medicamento desaconsejado en alguna etapa del embarazo o en alguna circunstancia determinada. Consultar ficha técnica.. Laboratorio titular: MERCK EUROPE B.V. Laboratorio comercializador: MERCK S.L. Formatos de presentación: MAVENCLAD 10 MG COMPRIMIDOS, 1 comprimido. Comercializado (02 de Octubre de 2017). Autorizado. MAVENCLAD 10 MG COMPRIMIDOS, 4 comprimidos. Comercializado (02 de Octubre de 2017). Autorizado. MAVENCLAD 10 MG COMPRIMIDOS, 6 comprimidos. Comercializado (02 de Octubre de 2017). Autorizado. Indicaciones: NO afecta a la conducción. NO es un medicamento genérico. SI es un medicamento sustituible. NO es un medicamento de uso hospitalario. NO es un medicamento para tratamiento de larga duración (TLD). NO es un medicamento a base de plantas. NO está compuesto por alguna sustancia psicotrópica. NO está compuesto por alguna sustancia estupefaciente. SI está sujeto a prescripción médica. Dosificación: 10 mg. Contenido: 4 comprimidos.