来曲唑Letrozole 2.5mg Tablets(Letrozole)

药店国别： 产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 2.5毫克/片 100片/盒 包装规格： 2.5毫克/片 100片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Nippon Kayaku Corporation 原产地英文商品名：Letrozole(レトロゾール錠「NK」)2.5mg/Tablets 100Tablets 原产地英文药品名：Letrozole 中文参考商品译名：Letrozole(レトロゾール錠「NK」)2.5毫克/片 100片/盒 中文参考药品译名：来曲唑

简介

部分中文来曲唑处方资料(仅供参考) 药物分类名称：芳香酶抑制剂/绝经后乳腺癌治疗剂 批准日期：2015年6月 商标名：Letrozole Tab.2.5mg「NK」 一般名：レトロゾール(Letrozole) 化学名：4,4'-[(1H-1,2,4-Triazol-1-yl)methylenedibenzonitrile 分子式：C17H11N5 分子量：285.30構造式 性状 它是一种白色结晶粉末。微溶于乙腈，几乎不溶于甲醇，几乎不溶于水和乙醇(99.5)。 操作注意事项 稳定性测试使用最终包装产品进行加速试验(40℃，相对湿度75%，6个月)后，其外观和含量等在标准范围内，正常市场流通中的来曲唑片剂2.5mg“NK”据推测，这是3年稳定。 药理毒理 来曲唑是新代代芳香化酶抑制剂，为人工合成的苄三唑类衍生物，来曲唑通过抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示，来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化，而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素体物质在外周组织的芳香化，故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。 来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150～250倍。由于其选择性较高，不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能，剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用，因此具有较高的治疗指。各项临床前研究表明，来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性，具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比，来曲唑的抗肿瘤作用强。 药代动力学 口服来曲唑后，药物很快在胃肠道完全吸收，1h达最高血清浓度，并很快分布到组织间。血清蛋白结合率低，仅60%，血清终末消除相半衰期约2d。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。 适应症 绝经后晚期乳腺癌。 用法用量 成人，每天一次每次口服2.5mg包装30錠、100錠 不良反应 随机分组试验表明，每天口服来曲唑2.5mg，与药物可能相关的不良反应的发生率为33%，明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度，以恶心(2%～9%)、头疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮热(0%～9%)和体重增加(2%～8%)为主要表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。 药物相互作用 该药与三苯氧胺或其他芳香化酶抑制剂联合用药，疗效并无提高。