来那替尼片Nerlynx Tablets 126×40mg(neratinib )

药店国别： 产地国家：美国 处方药：是 所属类别： 40毫克/片 126片/瓶 包装规格： 40毫克/片 126片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Puma Biotechnology，Inc 原产地英文商品名：Nerlynx 40MG/Tablets 126Tablets/bottle 原产地英文药品名：neratinib 中文参考商品译名：Nerlynx 40毫克/片 126片/瓶 中文参考药品译名：来那替尼

简介

近日，美国FDA批准抗癌新药Nerlynx(neratinib)上市，用于早期HER2+乳腺癌患者的扩展辅助治疗(术后使用Herceptin之后的维持治疗)，以降低乳腺癌复发风险。Nerlynx是FDA批准的首个扩展辅助疗法。FDA血液学和肿瘤产品办公室主任Richard Pazdur表示：“HER2+乳腺癌是一种侵袭性癌症，肿瘤会扩散到身体其他部位。这类患者现在在完成初始治疗后，有了远离复发风险的新选择”。 患者在首次接受neratinib治疗前，应提前56天给予 loperamide 以预防严重腹泻。临床使用上同时需要使用抗腹泻药、营养液和电解质来管理腹泻不良反应。 批准日期：2017年7月17日; 公司：Puma Biotechnology，IncNERLYNX(来那替尼[neratinib])片剂，用于口服 美国最初批准：2017年 作用机制 Neratinib是一种激酶抑制剂，可不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2)和HER4结合。 在体外，neratinib减少EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号传导途径，并且在表达EGFR和/或HER2的癌细胞系中显示出抗肿瘤活性。 Neratinib人代谢产物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。 在体内，口服施用neratinib在具有表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。 适应症和用法 NERLYNX是一种激酶抑制剂，适用于早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成人患者的延长辅助治疗，以遵循基于曲妥珠单抗的辅助治疗。 剂量和给药 止泻预防：用第一剂NERLYNX开始服用洛哌丁胺，并在治疗的前2个疗程(56天)内继续服用。指导患者每天保持1-2次排便，以及如何使用止泻治疗方案。 推荐剂量：240mg(6片)，每日一次口服，连续服用一年。建议根据个人安全性和耐受性进行剂量中断和/或剂量减少。 肝功能损害：严重肝功能损害患者的起始剂量减少至80mg。 剂量形式和强度片剂：40mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 腹泻：尽管建议采用临床指征的额外止泻药，液体和电解质进行预防，但仍能积极控制腹泻。在患有严重和/或持续性腹泻的患者中扣留NERLYNX。在最大剂量减少后出现4级腹泻或≥2级腹泻的患者中永久停用NERLYNX。 肝毒性：在治疗的前3个月每月监测肝功能检查，然后在治疗的前3个月监测肝功能检查，并按临床指示进行。在患有3级肝脏异常的患者中扣留NERLYNX，并在患有4级肝脏异常的患者中永久停用NERLYNX。 胚胎-胎儿毒性：NERLYNX会导致胎儿伤害。 告知患有胎儿潜在风险并使用有效避孕措施的患者。 不良反应 最常见的不良反应(> 5%)为腹泻，恶心，腹痛，乏力，呕吐，皮疹，口腔炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT升高，指甲紊乱，皮肤干燥，腹胀，体重下降和尿路感染。 药物相互作用 胃酸减少剂：避免与质子泵抑制剂同时使用。当患者需要胃酸减少剂时，使用H2 -受体拮抗剂或抗酸剂。使用抗酸剂将NERLYNX分开至少3小时。在H2 -受体拮抗剂之前至少2小时或10小时之后将NERLYNX分开。强或中等CYP3A4抑制剂：避免同时使用。强或中等CYP3A4诱导剂：避免同时使用。P-糖蛋白(P-gp)底物：当与NERLYNX同时使用时，监测作为P-gp底物的窄治疗剂的不良反应。 用于特定人群哺乳期： 建议女性不要母乳喂养。 包装提供/存储和处理 NERLYNX 40毫克薄膜包衣片为红色，椭圆形，并在一侧用'W104'压印，另一面用平纹。NERLYNX适用于：瓶装180片：瓶装126片：N储存在受控的室温，20°C至25°C(68°F至77°F); 允许偏移15-30°C(59-86°F)[见USP受控室温]。

英文版说明书

Available for Extended Adjuvant Tx of HER2+Early Stage Breast CancerPuma Biotechnology announced the launch of Nerlynx (neratinib) for the extended adjuvant treatment of adults with early stage HER2-overexpressed/amplified breast cancer following adjuvant trastuzumab-based therapy.The approval was supported by data from the Phase 3 multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled ExteNET trial (n=2,840)following adjuvant treatment with trastuzumab. Women with early stage HER2+ breast cancer were randomized to either Nerlynx or placebo for 1 year. The data showed invasive disease-free survival (iDFS) was seen in 94.2% of patients treated with Nerlynx vs. 91.9% in patients who received placebo after follow-up of 2 years(hazard ratio[HR]0.66, 95% CI: 0.49, 0.90; P=0.008).The most frequently reported adverse effects were diarrhea, nausea, abdominal pain, fatigue, vomiting, rash, stomatitis, decreased appetite, muscle spasms, dyspepsia, AST/ALT increase, nail disorder, dry skin, abdominal distention, epistaxis, weight loss, and urinary tract infectionNerlynx, a kinase inhibitor, initially received approval from the Food and Drug Administration (FDA) in July 2017. Nerlynx is available as 40mg strength tablets in 126-and 180-count bottles