苹果酸舒尼替尼Sutent 50mg Capsules(sunitinib malate)

 药店国别： 产地国家：美国 处方药：是 所属类别： 50毫克/胶囊，28胶囊/瓶 包装规格： 50毫克/胶囊，28胶囊/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Pfizer Inc 原产地英文商品名：SUTENT-50mg/Capsule，28Capsules 原产地英文药品名：SUNITINIB MALATE 中文参考商品译名：索坦-50毫克/胶囊，28胶囊/瓶 中文参考药品译名：苹果酸舒尼替尼 曾用名： 简介： 部份中文索坦处方资料(仅供参考)商品名称：索坦通用名称：舒尼替尼英文名称：Sutent，Sunitinib适应症:肾癌批准时间：2006年1月(美国),2006年7月(欧洲)原研企业：辉瑞公司舒尼替尼(索坦,Sutent,Sunitinib)：一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受之胃肠道基质肿瘤和转移性肾细胞癌。スーテントカプセル12.5mg药物分类名称抗肿瘤剂/激酶抑制剂批准日期：2008年6月商標名SUTENTCapsule一般名スニチニブリンゴ酸塩(SunitinibMalate)化学名N-[2-(Diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamidemono[(2S)-2-hydroxysuccinate]分子式C22H27FN4O2・C4H6O5分子量532.56構造式性状苹果酸舒尼替尼是一种黄色至近似颜色的粉末。微溶于二甲基亚砜，微溶于N，N-二甲基甲酰胺，难溶于水或甲醇，极难溶于乙醇(99.5)。溶于0.1mol / L盐酸试剂溶液。分配系数(log D)2.7(pH7.4,1-辛醇/水) 药效药理 1.抗肿瘤效果显示肿瘤生长抑制的效果，肿瘤在人类肿瘤异种移植物，小鼠同基因白血病，转基因小鼠和化学致癌性啮齿动物肿瘤模型中的消退。 2.血管新生阻害効果体外抑制血管内皮细胞的VEGF增殖和血管内皮细胞的萌发。另外，在移植了人类肿瘤异种移植裸鼠和人类新生儿包皮的SCID小鼠中，移植部位的血管生成受到抑制。 3. 作用机序体外研究表明，血小板源性生长因子受体(PDGFR- α和PDGFR - β)，血管内皮生长因子受体(VEGFR - 1，VEGFR - 2和VEGFR - 3)，干细胞因子受体抑制fms样酪氨酸激酶3(FLT3)，集落刺激因子1受体(CSF-1R)和神经胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)的受体酪氨酸激酶活性。抑制PDGFR-β，VEGFR-2，KIT和FLT3的磷酸化也在体内肿瘤中观察到。 4.代谢产物的药理作用在体外试验中，该药物和无代谢体系或细胞系统中用于磷酸化VEGFR-2，PDGFR-β和KIT的主要代谢物(N-去乙基化)的Ki值或IC50值为3至13nmol/L和2〜20nmol/L，表达VEGFR-2，PDGFR-α或PDGFR-β的细胞分别为4〜69 nmol/L和20〜100nmol/L。 适应症 伊马替尼耐胃肠道间质瘤肾可切除或转移性肾细胞癌胰腺神经内分泌肿瘤 用法与用量 伊马替尼耐胃肠道间质瘤，根治性可切除或转移性肾细胞癌成年人，舒尼替尼每天口服50毫克，每天4次，然后停药2周。重复这一行为作为一门课程。 另外，根据患者的状况来减轻体重。胰腺神经内分泌肿瘤成人，舒尼替尼每天口服一次37.5毫克。根据病人的情况，可适当增加或减少，但可每天增加至50毫克。 包装规格 胶囊12.5毫克：14粒×4片(PTP) 制造业销售 辉瑞公司 舒尼替尼英文版说明书 view=bodyAnti-malignant tumor agent "Sutent" released PfizerPfizer releaseda new anticancer drug "Sutent Capsule 12.5 mg" (sunitinib malate) on the13th.Sutent is a multikinase inhibitor, indication is Imatinib resistant GIST(gastrointestinal stromal tumor) and renal cell carcinoma. Selectively inhibitsreceptor tyrosine kinases involved in tumor growth and angiogenesis.For renalcell carcinoma, it inhibits intracellular signal transduction of PDGFRα and KITagainst vascular endothelial cell growth factor receptor (VEGFR) and plateletderived growth factor receptor (PDGFR), GIST, It inhibits neonatal and cancercell proliferation.After launching Sutent, the company conducts an overallsurvey with the goal of 1000 cases and aims to promote proper use. In all cases,we plan to make an interim report at the completion of registration of 600patients with GIST and renal cell carcinoma.Overseas, it has been approved inmore than 75 countries since it was approved in the United States in January2006.For adults, sunitinib is administered orally for 50 mg (4 capsules) once aday for 4 weeks every day, followed by withdrawal for 2 weeks. Repeatadministration with this as one course.