甲磺酸沙芬酰胺片（Safinamide Mesilate ）-甲磺酸沙芬酰胺片说明书-Equfina Tablet 50mg

产地国家：日本

处 方 药：是

所属类别：50毫升/片 100片/盒

包装规格：50毫升/片 100片/盒

计价单位：盒

生产厂家中文参考译名:

卫材制药/明治制果制药

生产厂家英文名:

Eisai Pharma/Meiji Fruit Pharma

原产地英文商品名:

Equfina(エクフィナ錠)50mg/tablet 100tablet/box

原产地英文药品名:

Safinamide Mesilate

中文参考商品译名:

Equfina(エクフィナ錠)50毫升/片 100片/盒

中文参考药品译名:

甲磺酸沙芬酰胺

曾用名:

沙芬酰胺

简介：

部份中文沙芬酰胺处方资料(仅供参考)

英文名：Safinamide Mesilate

商品名：Equfina tablet

中文名：甲磺酸沙芬酰胺片

生产商：卫材制药/明治制果制药

药品简介

帕金森新型选择性MAO-B抑制剂Equfina(safinamide)获日本批准上市

帕金森病新药Equfina(safinamide，沙芬酰胺)片剂在日本获得批准，用于正在接受一种含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者，改善疗效减退现象(wearing-off phenomenon)。明治拥有safinamide的生产和销售许可，卫材独家销售safinamide。

エクフィナ錠50mg

药用分类名称

帕金森病治疗剂

批准日期：2019年10月16日

商品名

Equfina TABLETS 50mg

一般的名称

サフィナミドメシル酸塩(Safinamide Mesilate)

化学名

(S)-2-[({4-[(3-Fluorophenyl)methoxy]phenyl｝methyl)amino]propanamide monomethanesulfonate

分子式

C17H19FN2O2・CH4O3S

分子量

398.45

性状

白色结晶粉末

化学结构公式

熔点

约 216 至 217°C

分配系数 (logP)

2.4 (1-八醇/水)

溶解度

容易溶于水、甲醇和二甲基亚硫酸盐。很难溶于丙酮。很难溶于乙醇。

处理注意事项

铝枕头或瓶装后，避免潮湿。

批准条件

制定并适当实施药品风险管理计划。

作用机制

萨菲纳米德具有选择性和可逆的MAO-B抑制作用，增加脑内源性和反应素制剂中多巴胺的大脑浓度。MAO-B抑制作用被认为是萨菲那米德的主要作用机制。此外，萨菲纳米德具有非多巴胺活性作用(谷氨酸释放抑制作用通过电位依赖性钠通道抑制作用)。

药理作用

MAO-B抑制作用

对萨菲纳米德MAO-B的抑制作用在人脑中为IC50~79nM，大鼠脑为IC50~98nM，人脑比MAO-A抑制作用强约1000倍，大鼠大脑强约6000倍(体外)。萨菲纳米德的MAO-B抑制作用是可逆的(体外，体内)。

电位依赖性钠通道抑制作用

萨菲纳米德抑制电位依赖性钠通道的活动状态依赖性，在人类Nav亚型(Nav1.1至1.8)中，IC50值在静止状态下为13~82μM， IC50 处于失活状态为 1.6 ±4.9μM(体外)。在大鼠海马的微透析试验中，显著抑制了钠通道开口剂引起的谷氨酸释放(体内)。

帕金森病模型的影响

虽然观察到旋转运动时，结合治疗6-羟基多巴胺(6-OHDA)的大鼠的过利维多巴和苯甲酰胺，旋转运动通过反复施用雷博多帕和苯甲酰胺减少(磨损现象)。萨菲纳米德显著恢复了这种旋转运动的减少。

1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢丙氨酸(MPTP)给帕金森病模型的卡尼奎扎尔施用萨菲纳米德，帕金森氏症治疗效果的持续时间延长。

适应症

改善帕金森病中用含有雷博多帕的制剂治疗的磨损现象。

用法与用量

该制剂与含有莱博多帕的制剂组合使用。通常，成人每天口服50mg作为萨菲纳米德。另外，100mg可以口服一次，根据症状。

包装

100片 [10片(PTP)×10 片，包括干燥剂]

500片[瓶装，干剂]

制造商

明治制果制药有限公司

卫材有限公司

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。