产地国家：英国　 处 方 药：是 所属类别：80毫克/片 30片/盒 包装规格：80毫克/片 30片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名：阿斯利康 生产厂家英文名：AstraZeneca UK Limited 原产地英文商品名：Tagrisso filmcoated tablets 80mg/tab 30tabs/bobox 原产地英文药品名：Osimertinib 中文参考商品译名：Tagrisso薄膜片 80毫克/片 30片/盒 中文参考药品译名：奥西替尼 曾用名：AZD9291

简介

部份中文奥西替尼处方资料(仅供参考) 商品名：Tagrisso 英文名：Osimertinib 中文名：奥西替尼薄膜片 生产商：阿斯利康制药 药品简介 第三代TKI类靶向药物Tagrisso(osimertinib Tablets 中文药名：奥希替尼薄膜片)获欧洲批准上市，本品是唯一指定EGFR突变的非小细胞肺癌治疗药物。 藥理類別：osimertinib 药理类别：抗癌药物 结构式 奥西替尼 奥西替尼 N(-2- {2二甲基氨基乙基甲基氨基)-4-甲氧基-5-{[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-酰胺甲磺酸盐 UpToDate UpToDate连结 药理作用 Osimertinib是表皮生长因子受体(EGFR)的激酶抑制剂，它在浓度比原生型低约9倍时，不可逆地结合某些EGFR突变形式(T790M，L858R，和外显子19缺失)。在培养中细胞和动物肿瘤移植模型，osimertinib对带有EGFR突变(T790M / L858R，L858R，T790M /外显子19缺失，和外显子19缺失)和在较小的原生型EGFR放大的NSCLC系表现出抗肿瘤活性。Osimertinib口服补充后，曾在血浆中鉴定出两种具药理活性的代谢物(AZ7550和AZ5104，其在循环中的浓度约为原药的10%)，具有与osimertinib相似的抑制作用作用。AZ7550的功效与osimertinib类似，而AZ5104显着子19缺失和T790M突变(约8倍)和原生型(约15倍)EGFR的功效。 osimertinib在临床相关浓度也会抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。 适应症 TAGRISSO(osimertinib)适用于治疗具有EGFR T790M基因突变之局部侵犯性或转移性非小细胞瘤(NSCLC)在EGFR TKI治疗期间或之后恶化的患者。治疗前须经卫福部批准方式检测为EGFR T790M基因突变。 用法用量 TAGRISSO的建议剂量为每日一次80毫克，直到疾病恶化或无法耐受毒性为止。 TAGRISSO可在每日完全相同的空腹或与食物并用。 若错过一剂TAGRISSO，请勿补服错过的剂量，按照服药时间表服用下一剂。 药动力学 奥西替尼的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC)和最高血浆浓度(Cmax)在20到240毫克口服剂量范围内(即0.25至3倍建议剂量)随剂量等比例增加，并且呈现线性药物动力学( PK)。TAGRISSO每日服用一次，会在某一15天时达到累积约3倍的稳定状态暴露量。在稳定状态时，Cmax与Cmin(最低浓度)比值1.6倍。 吸收 奥西替尼投药后大约在6小时(范围3-24小时)达到最高血中浓度。根据患者服用80mg的临床药物动力学试验显示，食物不会改变osmiertinib的生体可用率(生物利用度)到临床上有价值的程度(AUC增加6%(90%CI -5，19)，Cmax减少-7%(90%CI-19，6)。在健康引发投予omerprazole 5天而提高胃酸pH值时，服用TAGRISSO单剂80 mg锭剂，osmiertinib的暴露量不会被影响(AUC和Cmax分别增加7%和2%)并且暴露比率(接触率)的90%信赖区间仍介于80-125%。 分布 奥西替尼的稳定态平均分布体积(Vss/F)为986L。依据奥西替尼的生理化学性质，血浆蛋白结合可能很高。 排除 Osimertinib血浆浓度随时间降低，依据族群药物动力学变化，osimertinib的平均半衰期为48小时，口服清除率(CL/F)为14.2(L/h)。Osimertinib同时也被证实会与大鼠及人类的血浆蛋白，人的血清白蛋白和大鼠及人的肝细胞共价结合。 代谢 体外试验显示，osimertinib的主要代谢路径为氧化(主要是CYP3A4)和去甲基化。进行体外试验，TAGRISSO口服替代后，于血浆中鉴定出两种具药理活性代谢物(AZ7550和AZ5104)。这两种代谢物(AZ5104和AZ7550)的几何平均暴露量(AUC)约为osimertinib稳定状态暴露量的10%。 排泄 Osimertinib主要由粪便排出(68%)，少量由尿液排出(14%)。原态osimertinib约占排除量的2%。 初始 红疹，腹泻。 相互作用 Osimertinib会增加乳癌抗性蛋白质(BCRP)受质的暴露量。强效CYP3A4诱导剂会降低osimertinib的暴露量。 禁忌 无。 注意事项 有固体吞咽困难患者的预期 只可将锭剂于4汤匙(约50mL)非碳酸水中，搅拌至锭剂崩散后立即喝下。 若需要由鼻胃管投药，将锭剂崩散于15mL非碳酸水中，另以15mL的开水冲洗残余药并移至灌食空针，将30 mL的药品液体依鼻胃管使用说明进行，再以适量的开水冲洗管道。 女性 知道有生育能力的女性，接受TAGRISSO期间和末次剂量后6周内，应采用有效避孕措施。 男性 知道有生殖能力女性伴侣的男性患者，接受TAGRISSO期间和末次剂量后4个月内，应采用有效避孕措施。 药品保存方式 保存于25℃以下。