产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：300毫克/片 30片/瓶 包装规格：300毫克/片 30片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: Blueprint Medicines Corporation 生产厂家英文名: Blueprint Medicines Corporation 原产地英文商品名: Ayvakit 300mg/tablets 30tablets/bottle 原产地英文药品名: avapritinib 中文参考商品译名: Ayvakit片 300毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 阿伐普利尼

简介：

抗癌新药AYVAKIT(avapritinib)是全球第一种被FDA批准用于治疗基因组明确的GIST患者的精密疗法。 近日，美国食品药品监督管理局( FDA)批准AYVAKIT™(avapritinib)用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成人，该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变。 AYVAKIT(avapritinib)是经FDA批准的激酶抑制剂，用于治疗具有PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性GIST的成年人。AYVAKIT是KIT和PDGFRA突变激酶的选择性有效抑制剂。它是FDA批准的唯一一种GIST 1型抑制剂，可直接结合突变KIT和PDGFRA发出信号的活性激酶构象起作用。AYVAKIT已显示出对与GIST相关的各种KIT和PDGFRA突变的抑制作用，包括针对与当前批准的疗法耐药相关的激活环突变的有效临床活性。 批准日期：2020年1月9日 公司：Blueprint Medicines Corporation AYVAKIT(阿伐普利尼[avapritinib])片剂，口服 美国初次批准：2020年 作用机理 Avapritinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体，其半数最大抑制浓度(IC50)小于25nM。PDGFRA和KIT中的某些突变会导致这些受体的自磷酸化和组成性激活，从而导致肿瘤细胞增殖。阿伐普利尼的其他潜在靶标包括野生型KIT，PDGFRB和CSFR1。 在体外细胞试验中，阿伐普利尼抑制KIT D816V和PDGFRAD842V的自磷酸化，这些突变体与对批准的激酶抑制剂具有抗性相关，IC50分别为4 nM和30nM。 在植入了具有激活KIT外显子11/17突变的人GIST的伊马替尼耐药的患者衍生异种移植模型的小鼠中，阿伐普利尼也具有抗肿瘤活性。 适应症和用途 AYVAKIT是一种激酶抑制剂，可用于治疗患有不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年人，该疾病具有血小板衍生的生长因子受体α(PDGFRA)外显子18突变，包括PDGFRA D842V突变。 剂量和给药 •根据aPDGFRA外显子18突变的存在，选择接受AYVAKIT治疗的患者。 •建议的剂量是每天一次在空腹中一次口服300mg，至少在饭前一小时和饭后两小时。 剂量形式和强度 片剂：100mg，200mg和300mg。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •颅内出血：对1级或2级反应暂停AYVAKIT直至解决，然后以减少的剂量恢复。永久性 中断复发的1级或2级反应或首次发生3级或4级反应。 •中枢神经系统(CNS)的影响：CNS的不良反应包括认知障碍，头晕，睡眠障碍，情绪障碍，言语障碍和幻觉。根据严重程度，以相同剂量继续使用AYVAKIT，停药，待改善后以相同或减少剂量恢复使用，或永久停药。 •胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应(发生率≥20%)是水肿，恶心，疲劳/乏力，认知障碍，呕吐，食欲下降，腹泻，头发颜色变化，流泪，腹痛，便秘，皮疹和头晕。 药物相互作用 •强和中度CYP3A抑制剂：避免将AYVAKIT与强和中度CYP3A抑制剂并用。如果无法避免将AYVAKIT与中度抑制剂并用，请减少AYVAKIT的剂量。 •强和中度CYP3A诱导剂：避免AYVAKIT与强和中度CYP3A诱导剂共同给药。 在特定人口中使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装存储和处理方式 •100 mg圆形，白色薄膜衣片，一侧印有蓝色墨水“ BLU”，另一侧印有“ 100”; 每瓶30片 •200 mg胶囊状，白色薄膜衣片，一侧印有蓝色“ BLU”，另一侧印有“ 200”; 每瓶30片 •300毫克胶囊形状的白色薄膜衣片，一侧印有蓝色“ BLU”，另一侧印有“ 300”; 每瓶30片 储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。