盐酸艾司洛尔注射剂BREVIBLOC inj 100mg(esmolol)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：100毫克/瓶 10瓶/盒 包装规格：100毫克/瓶 10瓶/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 丸石制药 生产厂家英文名: Maruishi Pharmaceutical Co.Ltd. 原产地英文商品名: Brevibloc(ブレビブロック注)100mg/vial 10vial/box 原产地英文药品名: esmolol hydrochloride 中文参考商品译名: Brevibloc(ブレビブロック注)100毫克/瓶 10瓶/盒 中文参考药品译名: 盐酸艾司洛尔 英文药名：BREVIBLOC inj(esmolol hydrochloride) 中文药名：盐酸艾司洛尔注射剂 生产厂家：丸石制药 药品介绍 ブレビブロック注100mg 药物分类名称 短效β1受体阻滞剂(盐酸艾司洛尔制剂) 批准日期：2002年12月 性　状： 它是白色结晶粉末或块状，没有气味。 它极易溶于水或甲醇，易溶于乙腈或乙醇(99.5)。 该产品的水溶液(1→200)没有旋光度。 药用药理学 1.作用机制 主要作用于存在于心脏β1受体，表达通过拮抗心脏的速度增加去甲肾上腺素和肾上腺素的行动从交感神经末梢和肾上腺髓质释放抗心律失常。 2.β受体阻断作用 使用分离的豚鼠右心房(beta.1受体标本)和离体气管(beta.2受体标本)和大鼠心脏粗膜标本(beta.1受体标本)和肺粗膜标本(beta.2受体标本)，盐酸艾司洛尔的检查的β阻断作用的选择性的结果，豚鼠标本和.beta.1/.beta.2比44.67大鼠样品和2.23(Ki值分别为(分别.beta.1如的pA 2值，.beta.2 6.82,5.18)β1和β2分别为5.17和11.50μM，表明β1受体选择性。此外，(.beta.1如的pA 2值，分别.beta.2 8.85,9.38)每个.beta.1/.beta.2比0.29盐酸普萘洛尔作为.beta.1和0.37(Ki值，分别.beta.2 4.03,1。47纳米)，作为.beta.1 12.64(的pA 2值酒石酸美托洛尔，.beta.2 .beta.1分别8.04,6.93)和1.07(Ki值，.beta.2分别1.04,1.11MyuM)。 针对心脏速率增加作用和在戊巴比妥麻醉下的狗异丙肾上腺素右心室收缩力增大，盐酸艾司洛尔显示出抑制作用(β受体阻断活性)，30〜300μg的/kg/min的连续静脉内给药，各自的pA2值分别为7.19±0.03和7.46±0.10。另外，10〜100μG/kg/min的连续静脉内停止异丙肾上腺素时间之后施用从心脏速率增加作用的抑制所需通过以回收50%，从在盐酸艾司洛尔11.3至11.8分钟，用盐酸普萘洛尔超过60分钟。 3.抗心律失常作用 盐酸艾司洛尔抑制心脏速率增加由于在狗施用异丙肾上腺素或Migihoshijo交感神经节之后的神经的电刺激，分别抑制50%的剂量35.6±4.5μg/kg/min的和249Myug/这是公斤。 氟烷-增加的心脏速率和心律失常肾上腺素，10和100微克/kg的快速静脉内给药，显示出显著抑制效果通过在1和10微米的连续静脉内给药克/公斤/分钟。 4.内源性交感神经刺激(ISA)17) 盐酸艾司洛尔，因为它在3×10-8〜1×10-5M(高达102.4%以3×10-6M)增加的节拍离体豚鼠右心房，认为具有ISA是的。 5.膜稳定作用(MSA) 由于盐酸艾司洛尔以5%或更高的浓度消失豚鼠角膜反射，因此认为其具有MSA。 适应症 手术期间室上性快速性心律失常的急诊治疗 用法与用量 通常，在持续监测心电图的情况下，成人在30秒内静脉注射0.1mL/kg(1mg/kg盐酸艾司洛尔)。 此外，应根据年龄和症状适当减少。 当继续给药时，以0.9mL/kg/小时(150μg/kg/min)的给药速度开始连续静脉内给药，适当调节给药速率，并维持目标心率。 另外，根据年龄和症状，适当地从低剂量开始连续给药 临床结果 由于疗效迅速静脉给药，国内共有40个设施，目标总247箱子，和临床试验，其中包括一项双盲临床试验旨在心动过速的治疗以手术为主，疗效评估的时间235例如被执行(窦性心动过速234例如，心房纤维性颤动的例子)反应率(心动过缓减少15%或更多)的是其中的心房纤维性颤动例如心动过缓88.1%率为22.0%。 此外，在日本的临床试验中重新施用抗心动过速9在给药间隔复发从20分钟至34分钟88.9%的有效率第二剂量(8/9)，第三剂量在100%(3/3)，100%在第4次给药(1/1)。 国内5个设施，靶向患者40例，进行执行随后快速静脉内给药后连续给药，进行疗效评价30例(窦性心动过速21箱子临床试验中，心房纤维性颤动8例，心房粗一种情况下)的有效率为83.3%(表4)。 包装 10mL×10小瓶 制造供应商 丸石制药有限公司