磷酸西他列汀片sitagliptin(Januvia Tablets 100mg)说明书

产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：100毫克/片 30片/瓶 包装规格：100毫克/片 30片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 默克 生产厂家英文名: Merck&Co.Inc 原产地英文商品名: JANUVIA 100mg/tab 30tabs/btl 原产地英文药品名: Sitagliptin Phosphate 中文参考商品译名: JANUVIA 100毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名: 磷酸西他列汀 简介： 近日，美国食品药品管理局已批准JANUVIA(sitagliptin)，该药成为仅有的用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。 该药具有新颖的不同于现已上市降血糖药物的作用机制，属二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂，能通过抑制该酶活性而相对提高天然发生肠促胰岛素，包括胰高血糖素样肽-1和葡萄糖依赖性促胰岛素肽的水平，由此触发胰腺提高胰岛素生产并使肝脏停止葡萄糖生产、最终降低血糖浓度的临床效果。 批准日期：2006年10月17日 公司：默克：Merck&Co.Inc JANUVIA(磷酸西他列汀[sitagliptin])片剂 供口服使用 美国最初批准：2006年 最近的重大变化 剂量和给药 肾损伤使用建议：02/2018 与胰岛素分泌剂(例如磺酰脲)或胰岛素去除同时使用：02/2018 警告和注意事项 作用机制 西他列汀是DPP-4抑制剂，据信通过减缓肠促胰岛素激素的失活，其在2型糖尿病患者中发挥作用。西他列汀增加活性完整激素的浓度，从而增加和延长这些激素的作用。包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的肠促胰岛素激素在一天中由肠释放，并且水平响应于进餐而增加。这些激素被酶DPP-4迅速灭活。肠促胰岛素是参与葡萄糖体内平衡的生理调节的内源系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP通过涉及环AMP的细胞内信号传导途径增加胰岛素合成和从胰腺β细胞释放。 GLP-1还降低胰腺α细胞的胰高血糖素分泌，导致肝葡萄糖产生减少。通过增加和延长活性肠促胰岛素水平，西他列汀以葡萄糖依赖性方式增加胰岛素释放并降低循环中的胰高血糖素水平。西他列汀显示出对DPP-4的选择性，并且在接近治疗剂量的浓度下体外不抑制DPP-8或DPP-9活性。 适应症和用法 JANUVIA是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可作为饮食和运动的辅助手段，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 重要使用限制： JANUVIA不应用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒治疗。 JANUVIA尚未在有胰腺炎病史的患者中进行过研究。 剂量和给药 JANUVIA的推荐剂量为每日100mg。JANUVIA可以带或不带食物。 对于eGFR小于45mL/min/1.73 m2的患者建议进行剂量调整。 肾功能不全患者的剂量调整。 eGFR大于或等于30mL/min/ eGFR低于30mL/min/1.73 m2 1.73m2至小于45mL/min/1.73m2 (包括透析患者的终末期肾病[ESRD]) 每日50毫克 每日25毫克 剂量形式和强度 片剂：100mg，50mg和25mg 禁忌症 西格列汀严重超敏反应的病史，如过敏反应或血管神经性水肿 警告和注意事项 有关于急性胰腺炎的上市后报告，包括致命性和非致命性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑患有胰腺炎，请立即停用JANUVIA。 已经观察到DPP-4抑制剂类的另外两个成员的心力衰竭。考虑JANUVIA对已知心力衰竭危险因素的患者的风险和益处。监测患者的体征和症状。 有关于急性肾功能衰竭的上市后报告，有时需要透析。对于中度或重度肾功能不全患者和ESRD患者，建议进行剂量调整。建议在开始JANUVIA之前评估肾功能，之后定期评估。 当将JANUVIA加入胰岛素促分泌素(例如磺酰脲)或胰岛素治疗时，低血糖的风险增加。考虑降低磺酰脲或胰岛素的剂量以降低低血糖的风险。 有关JANUVIA治疗患者的严重过敏和过敏反应的上市后报告，如过敏反应，血管神经性水肿和剥脱性皮肤病，包括Stevens-Johnson综合征。在这种情况下，及时停止JANUVIA，评估其他潜在原因，进行适当的监测和治疗，并启动糖尿病的替代治疗。 据报道，服用DPP-4抑制剂的患者会出现严重和致残的关节痛。考虑作为严重关节疼痛的可能原因并在适当时停止使用药物。 已有关于服用DPP-4抑制剂的患者需要住院的大疱性类天疱疮的上市后报告。告诉患者报告水疱或糜烂的发展。如果怀疑大疱性类天疱疮，请停止使用JANUVIA。 目前还没有临床研究确定JANUVIA大血管风险降低的确凿证据。 不良反应 在使用JANUVIA治疗的患者中，≥5%报告的不良反应比用安慰剂治疗的患者更常见：上呼吸道感染，鼻咽炎和头痛。在磺酰脲的添加和胰岛素研究的附加研究中，与安慰剂相比，接受JANUVIA治疗的患者更常见低血糖。 要报告疑似不良反应，请联系Merck&Co.Inc。的子公司Merck Sharp&Dohme Corp.电话号码是1-877-888-4231，或联系FDA，电话号码是1-800-FDA-1088或www.fda.gov/的MedWatch。 用于特定人群 尚未确定JANUVIA对18岁以下儿童的安全性和有效性。 如何提供/存储和处理 第6737号-片剂JANUVIA，25毫克，粉红色，圆形，薄膜包衣片，一面“221”。它们提供如下： NDC 0006-0221-31使用单位30瓶 NDC 0006-0221-54使用单位90瓶 NDC 0006-0221-28单位剂量吸塑包装100个。 第6738号-片剂JANUVIA，50毫克，是浅米色，圆形，薄膜包衣的片剂，一面带有“112”。它们提供如下： NDC 0006-0112-31使用单位30瓶 NDC 0006-0112-54使用单位瓶90 NDC 0006-0112-28单位剂量泡罩包装100个。 第6739号-片剂JANUVIA，100mg，是米色的圆形薄膜包衣片，一侧带有“277”。它们提供如下： NDC 0006-0277-31使用单位30瓶 NDC 0006-0277-54使用单位瓶90 NDC 0006-0277-02使用单位泡罩日历包30 NDC 0006-0277-33使用单位泡罩日历包30 NDC 0006-0277-28单位剂量吸塑包装100个 NDC 0006-0277-82瓶1000。 存储 储存温度为20-25°C(68-77°F)，允许偏移15-30°C(59-86°F)。 [参见USP受控室温。]