艾塞那肽注射笔Exenatide(Byetta injections kit 5μg)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：5微克 笔 300 注射56次 1套件 包装规格：5微克 笔 300 注射56次 1套件 计价单位：套件 生产厂家中文参考译名: 阿斯利康公司 生产厂家英文名: AstraZeneca Corporation 原产地英文商品名: Byetta(バイエッタ皮下注)5μg pen 300 56injections 1kit 原产地英文药品名: Exenatide 中文参考商品译名: 百泌达(バイエッタ皮下注)5微克 笔 300 注射56次 1套件 中文参考药品译名: 艾塞那肽 英文名：Exenatide 商品名：BYETTA 中文名：艾塞那肽注射液 生产商：阿斯利康 バイエッタ皮下注5μgペン300/バイエッタ皮下注10μgペン300 药用分类名称 2型糖尿病治疗剂 批准日期：2010年12月 欧文商標名:BYETTA 一般名： エキセナチド(JAN)Exenatide 分子式： C184H282N50O60S 分子量： 4186.57 性状： 本产品为白色粉末。容易溶于水，不易溶于甲醇，几乎不溶于乙醇(99.5)。是吸湿性。 药效药理 1. 作用机制 该制剂是一种化学合成的氨基肽，具有与来自蜥蜴(Heloderma Suspectum)的外显子-4(Exendin-4)相同的39个氨基酸序列。 由于该剂的N端序列与人类GLP-1不同，它表现出对二肽基肽酶-4降解的抗药性，这是一种内源性肽降解酶，其作用持续。(参见"药代动力学"一节) (1)GLP-1受体激动剂作用 该制剂与GLP-1受体结合，类似于体外试验中的内源性GLP-1，表现出GLP-1激动剂活性，以增加细胞内cAMP。 2. 血糖升高抑制作用 (1)降血糖作用 在针对日本2型糖尿病患者的10天试验中，每天两次重复皮下给药5和10μg。另外，两组在第一天施用安慰剂，10μg组开始施用5μg，从第6天增加到10μg。血浆葡萄糖浓度在重复给药后的最后剂量(AUC0-6h)中，在5μg组(8例)和10μg组(7例)中分别降低33.4%和42.1%，在安慰剂给药时(第1天)。 (2)葡萄糖依赖性降血糖作用 在使用糖尿病疾病模型小鼠(db/db和ob/ob/ob)的体内试验中，该剂表现出降血糖作用，观察到与给药前值和给药前后的血葡萄糖浓度的相关性。 (3)葡萄糖反应胰岛素分泌作用 在使用大鼠胰岛细胞的体外胰岛素分泌能力测试中，该剂在低葡萄糖水平上没有表现出任何作用，增强了在高葡萄糖水平上观察到的胰岛素分泌。此外，在使用糖尿病模型大鼠的体外重复给药试验中，该制剂在胰腺+细胞重量上与对照组相比没有显著变化，其喂食量相等，胰岛素敏感性显著改善，胰腺+细胞重量与胰岛素敏感性(胰腺+细胞量通过胰岛素敏感性校正)显著增加。 此外，在使用糖尿病模型大鼠的体外重复给药试验中，与溶剂对照组相比，该制剂显著增加血浆C肽。 (4)胰高血糖素分泌抑制作用 在使用大鼠的体内高血糖夹试验中，与溶剂对照组相比，该剂显著抑制了胰高血糖素分泌。 (5) 胃内容物排放延迟作用 在使用大鼠的体内内容物排放试验中，该剂表现出胃内容物排放延迟作用，取决于剂量。 3. 用药作用 在使用大鼠的体外重复给药试验中，该剂抑制喂食量，与溶剂给药组相比表现出显著的体重减轻。 4. 胰岛素抵抗改善作用 在大鼠反复施用这种药物后进行的体内正常血糖高胰岛素夹紧试验中，该制剂的葡萄糖注射速率/血浆胰岛素浓度比明显高于溶剂对照组，表现出胰岛素抵抗改善作用。 适应症 本品用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，适用于单用二甲双胍、磺酰脲类．以及二甲双胍合用磺酰脲类，血糖仍控制不佳的患者。 用法与用量 通常，在成人中，作为外显子，每天两次在早上晚餐前皮下注射5μg。经过一个多月的观察后，从给药开始，一次10μg根据患者的状态，可以增加到每天两次。 包装 皮下注 5μg 笔 300 ： 注射 56次： 1套件 10μg 笔 300： 注射 28次： 1套件 制造商/分销商(进口) 阿斯利康公司