盐酸曲格列汀琥珀片Trelagliptin succinate (Zafatek Tablets 100mg)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：100毫克/片 20片/盒 包装规格：100毫克/片 20片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 武田制药 生产厂家英文名: Takeda Pharmaceutical Company Limited 原产地英文商品名: Zafatek(ザファテック錠)100mg/tab 20tabs/box 原产地英文药品名: Trelagliptin succinate 中文参考商品译名: Zafatek(ザファテック錠)100毫克/片 20片/盒 中文参考药品译名: 曲格列汀琥珀酸盐 英文名：Trelagliptin Succinate 商标名：Zafatek Tablets 中文名：盐酸曲格列汀琥珀片 生产商：武田制药 药品简介 曲格列汀(Trelagliptin succinate)，由武田和Furiex研发，于2015年3月7日上市，商品名：Zafatek。曲格列汀是一种超长效二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂，通过选择性、持续性抑制DPP-4，从而控制血糖水平，每周口服一次，而市场上同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次，Zafatek的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更为方便的治疗选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。 ザファテック錠100mg/ザファテック錠50mg/ザファテック錠25mg 药用分类名称 持续选择性DPP-4抑制剂 -2型糖尿病治疗剂 - 批准日期：2015年3月7日 商標名 Zafatek Tablets 一般名 トレラグリプチンコハク酸塩(Trelagliptin Succinate)〔JAN〕 化学名 2-({6-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2, 4-dioxo-3, 4- dihydropyrimidin -1(2H)-yl} methyl)-4-fluorobenzonitrile monosuccinate 分子式 C18H20FN5O2・C4H6O4 分子量 475.47 融点 187.1℃ 性状 Trelagliptin Succinate是白色至几乎白色晶体或结晶粉末。 容易溶于水或二甲基亚硫酸盐，不易溶于甲醇，乙醇(99.5)，不易溶于四氢氟烷或二乙胺，乙酰乙酰或2-丙醇极不易溶解。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 1. 作用机制 该制剂通过抑制二肽样肽-1(GLP-1)的二肽肽-1(GLP-1)活性，通过口服摄入刺激从肠道分泌，增加GLP-1的血液浓度， 糖浓度依赖性促进胰腺胰岛素分泌。 2. 药理作用 (1) 对DPP-4的抑制作用 1)选择性地抑制人类血浆中的DPP-4活性(IC50值：4.2nmol/L)(体外)。此外，为了比较肌酸和脂蛋白的DPP-4抑制活性，在相同条件下(体外)比较IC50值(nmol/L)，分别为1.3和5.3。 2) 饮食，安慰剂对照双盲平行组比较试验100mg口服100mg作为Trelaliptin，即使进行运动治疗，但血糖控制不足的2型糖尿病患者，在安慰剂对照双盲平行组比较试验中，最后给药7天后，DPP-4活性抑制率的平均值为77.4%，在100mg组托雷拉格里普汀。 (2)活性GLP-1浓度增加作用 饮食，安慰剂对照双盲平行组比较试验100mg口服100mg作为托雷拉格利普汀受试者血糖控制不足，即使进行运动治疗(每周一次早餐前)， 与安慰剂组相比，给药12周后膳食负荷试验中的活性GLP-1浓度显著增加。 (3)提高糖耐受性 在11月的肥胖2型糖尿病模型(Wister fatty大鼠)和非肥胖2型糖尿病模型(N-STZ-1.5大鼠)中口服托雷拉格利普汀，在糖负荷试验中观察到糖耐受性改善作用，在给药1小时后口服葡萄糖。 适应症 2型糖尿病 用法与用量 成人，每周一次，每次口服100mg。 片剂 患者さん用パッケージ付PTP 錠100mg：20錠(2錠シート×10) 錠50mg：20錠(2錠シート×10) 錠25mg：20錠(2錠シート×10) 制造商 武田制药有限公司