达格列净/盐酸二甲双胍缓释薄膜片(Xigduo XR Filmtabletten 5mg/500mg)说明书

产地国家：瑞士 处 方 药：是 所属类别：5mg毫克/500毫克/片 28片/盒 包装规格：5mg毫克/500毫克/片 28片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: AstraZeneca AG 生产厂家英文名: AstraZeneca AG 原产地英文商品名: Xigduo XR Filmtabletten 5mg/1000mg 28Stück 原产地英文药品名: dapagliflozin/metformin 中文参考商品译名: Xigduo缓释薄膜片 5mg毫克/500毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 达格列净/盐酸二甲双胍 商品名：XIGDUO XR 英文名：Dapagliflozin/Metformin 中文名：达格列净/盐酸二甲双胍复方薄膜片 生产商：阿斯利康制药 药品简介： 2014年1月22日欧洲药品监管机构批准阿斯利康旗下药物Xigduo用于2型糖尿病，这是欧洲首次批准一款由一种SGLT2抑制剂和二甲双胍组成的固定剂量的复方药物。 Xigduo复方药物为片剂，日服两次，由固定剂量的dapagliflozin(达格列净，商品名：Forxiga)和盐酸二甲双胍组成，Forxiga是一种SGLT2抑制剂，Forxiga为日服1次的药物，用于改善血糖控制，该药是获得监管部门批准的首个选择性、可逆性钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2)抑制剂类药物,它可以减少过多葡萄糖的重吸收，而二甲双胍(metformin)是治疗2型糖尿病的标准治疗药物。这2种成分具有互补性的作用机制，能够帮助改善血糖控制。 药理类别：抗糖尿病药物 孕妇用药分级 C级： 在反对者的动物研究试验中表现出该物质对有不良反应(致畸胎性或杀伤性疾病性研究或其他)，但未进行的人体妊娠研究研究;或未进行人体妊娠研究或动物研究试验。只有在可能的的利益大于潜在的危险，才可以使用此药物。 结构式 dapagliflozin.svg的Haworth投影 达格列净 D-葡萄糖醇，1,5-脱水-1-C-[4-氯-3-[(4-乙氧基苯基)甲基]苯基]-，(1S)-与(2S)-1,2-丙二醇复合，水合物(1：1：1)。 二甲双胍 N，N-二甲基亚氨基二碳亚氨基二酰胺 UpToDate UpToDate连结 药理作用 XIGDUO XR结合了两个作用机理互补的降血糖药，改善了第二型糖尿病患者的血糖控制：一为dapagliflozin，是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂，另一为盐酸二甲双胍，是一种biguanide类药物。 达格列净 在近端肾小管中表现出的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)，负责再吸收大部分人体在肾小管腔内被过滤的葡萄糖。Dapagliflozin是SGLT2的抑制剂。通过抑制SGLT2，dapagliflozin减少已存在已葡萄糖的再吸收和减低葡萄糖肾阈值，因此增加尿糖排泄。 盐酸二甲双胍 二甲双胍可以减少葡萄糖葡萄糖生成，并减少由葡萄糖的葡萄糖吸收，并且并由周围的葡萄糖的葡萄糖摄取和利用，从而减少体重。的敏感性。 适应症 适用于配合饮食和运动，以改善以下第二型糖尿病成人患者的血糖控制：已在接受dapagliflozin和metformin合并治疗者，或使用metformin但控制不佳者。 用法用量 1.医师应根据患者目前的治疗个别订定XIGDUO XR的起始剂量。 2. XIGDUO XR应该每天早晨服用一次，于早晨与食物并服，采摘渐进方式调高剂量，以减少二甲双胍引起的代谢紊乱。 3. XIGDUO XR锭子必须整粒吞服，切勿磨碎，切割或嚼碎。 4. XIGDUO XR锭子中无活性的有时会以柔软的堆积块状物从粪便中排出，形状类似原锭。 5.剂量可根据有效和耐受性调整，但不可超过dapagliflozin 10mg和盐酸二甲双胍2000mg的每日最大建议剂量。 6.原先在晚上服用metformin XR的患者，应先跳过最后一次剂量，再开始服用XIGDUO XR。 7.用过的血液容量不足(容量消耗)的患者，建议开始XIGDUO XR前先矫正这种情况。 药动力学 吸收 Dapagliflozin在空腹状态下口服dapagliflozin后，通常在2小时内达到最高血浆浓度(Cmax)。Cmax和AUC值在治疗剂量范围内随便剂量增加呈比例增加。 盐酸二甲双胍口服单剂量缓释型metformin后，达到Cmax的时间中位数是7小时，范围从4至8小时。 分布 Dapagliflozin约有91%与蛋白质结合。肾功能或肝功能不全患者的蛋白质结合率不变。 代谢 Dapagliflozin的代谢主要是通过UGT1A9负责;在人类由CYP负责的代谢是次要清除途径。 盐酸二甲双胍正常静脉注射静脉注射单剂量二甲双胍之方法研究显示，二甲双胍不经改变而由尿液排泄，并进行体内代谢(在人体鉴别出代谢产物)，也不进行胆汁排泄。 排除 给予单剂50mg[14C]-dapagliflozin后，在尿液和粪便中分别排泄总重量的75%和21%。尿液中有减少2%的剂量以尿样。粪便中约15%的剂量以原型排泄。 盐酸二甲双胍的清除率约为3.5倍，这表示肾小管分泌是二甲双胍的主要优点。口服后，所吸收的药物约占90%在头24小时内。大约6.2小时。在血液中的排除半衰期大约17.6小时，这表示二甲双胍可能分布于红血球。 初始 低血压，肾功能异常，尿尿道生殖系统霉菌感染，低血糖。 相互作用作用 Dapagliflozin在体外研究中，dapagliflozin和dapagliflozin 3-O-glucuronide都不会抑制CYP 1A2、2C9，2C19、2D6或3A4，也不会诱导CYP 1A2、2B6或3A4。 禁忌 XIGDUO XR在当地的受访者中： 1.中度至重度肾功能不全(eGFR小于60 mL/min/1.73m2)，晚期肾病或洗肾的患者。 2.对达格列净曾发生严重的过敏反应或对盐酸二甲双胍敏感。 3.急性或慢性代谢性酸中毒，包括糖尿病酮酸中毒，有或无伴随昏迷。 给付规定 使用条件： (1)原则上上第二型糖尿病治疗应优先使用metformin，或考虑早期开始使用胰岛素。除有过敏，禁忌症，不能解决或仍无法继续控制理想的血糖下限，可使用其他类别的口服降糖药。 (2)TZD制剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂，以及含该3类成分的复方制剂，限用已被接受过最大的耐受剂量的二甲双胍仍无法理想地控制血糖之第二型糖尿病L，且SGLT-2抑制剂与DPP-4抑制剂替代复方制剂宜二种择一使用。 (3)第二型糖尿病患者应避免使用以上药物，但仍不能使用理想的控制血糖药物，宜考虑给予注射治疗。 (4)特约医疗院所应加强卫教第二型糖尿病患者，鼓励健康生活型态的饮食和运动，如控制肥胖，限制热量摄入等措施。 (5)第二型糖尿病患者使用之口服降糖药，以最多(含少量)为限。 备注：本规定必须强制使用前已使用，且已超过使用口服降糖药的剂量，才能继续使用原药物至医师更新其处方内容。 5.1.5.SGLT-2抑制剂样本复方： 3.Dapagliflozin和metformin复方(如Xigduo XR) 注意事项 1.建议在开始本品治疗之前，并在使用期间定期评估肾功能。 2.有肝功能不全，酒精中毒或心脏衰竭病史的病人，或计计接受动脉注射含碘显影剂的患者，在进行血管内注射含碘显影剂的检查时或检查前要先行先停XIGDUO XR治疗，等到检查后48小时重新评估eGFR，确定肾功能稳定后，方可重新开始服药。 3. XIGDUO XR不建议使用肝功能不全患者。 饮食提示 服用XIGDUO XR的患者不要喝酒过度。 警语 如果怀疑是metformin相关乳酸中毒，应迅速住院开始一般支持性治疗，并立即停用XIGDUO XR。 过量处理 达格列净 Dapagliflozin在临床开发过程中没有任何过量药物报告。万一发生用药过量，请联系毒药物管控制中心(中毒控制中心)。可根据患者口述的临床状态进行支持性治疗。 盐酸二甲双胍 盐酸二甲双胍曾经发生过用药过量的情况，其中其中包括摄入量超过50克。大约10%的病例有低血糖的报告，而与二甲双胍盐酸盐的因果关系相当严重。在二甲双胍用药过量的情况下，大约32。因为二甲双胍可以预防，在良好的血液作用力下，清除率高达170mL/min，所以尽可能减少二甲双胍的摄入量。体内堆积的药物。