磷酸西格列汀薄膜衣片(Xelevia 25mg Filmtabletten)说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：25毫克/片 28片/盒 包装规格：25毫克/片 28片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: Berlin-Chemie AG 生产厂家英文名: Berlin-Chemie AG 原产地英文商品名: Xelevia 25mg Filmtabletten 28Stk 原产地英文药品名: Sitagliptin 中文参考商品译名: Xelevia薄膜衣片 25毫克/片 28片/盒 中文参考药品译名: 磷酸西格列汀 商品名：Xelevia 通用名：磷酸西格列汀片 适应症 适用于2型糖尿病患者;用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。 用法用量 口服，每日1次，每次100mg;或遵医嘱。 不良反应 可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。 禁忌 对本品中任何成份过敏者禁用。 注意事项 本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。 肾功能不全患者用药：本品可通过肾脏排泄。由于本品适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此本品不建议使用于中重度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<50mL/min)。 与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在本品单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受本品治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当本品与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组(参见不良反应)。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究本品与胰岛素的联合使用。 超敏反应：本品上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用本品治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用本品，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。 孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女禁用 儿童用药 目前，尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。 老年用药 临床研究中，本品在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。由于不建议中重度肾功能不全的患者使用本品，因此建议在开始使用本品前及使用过程中定期评估患者的肾功能。 药理毒理 属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它能够提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。只有当β细胞出现功能障碍而引起胰岛素水平降低或者当α细胞和β细胞发生功能障碍，令肝糖产生无节制增加时，才会通过抑制二肽基肽酶起作用。 药代动力学 研究发现，24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol/L，就能起到有效抑制DPP～4的作用(抑制≥80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现，西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg。该药的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，t-z=12.4h，浓度一时问曲线下面积(AUC)为8.52/g·h·L，生物利用度为 87%，与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性，但在组织中分布较广，分布体积为198L，其清除主要是通过肾脏直接排出(79%)，其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。研究发现，对于轻度肾功能损害(内生肌酐清除率为30～50mL·min)患者，只需用药量的 1/2，对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL·min)患者，只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时，西他列汀不会很明显的改变其它降糖药物的药动学途径，而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径。