卡培他滨薄膜片Xeloda 500mg Filmtabletten说明书

药店国别： 产地国家：德国 处方药：是 所属类别： 150毫克/片 120片/盒 包装规格： 150毫克/片 120片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：Inopha GmbH 原产地英文商品名：Xeloda 500mg Filmtabletten 120Stk 原产地英文药品名：CAPECITABINE 中文参考商品译名：Xeloda薄膜片 150毫克/片 120片/盒 中文参考药品译名：卡培他滨 曾用名： 简介： 英文药名: XELODA(Capecitabine Tablets)中文药名: 卡培他滨片生产厂家: Inopha GmbH产品简介希罗达(XELODA)是胃肠道肿瘤患者的新希望，用于联合化疗治疗晚期或转移性结直肠癌、晚期或转移性胃癌。希罗达(XELODA)也适用于紫杉醇和化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。药理作用卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。 卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。 药代动力学 通过以502-3514 mg/m2/天的剂量范围对卡培他滨进行的药代动力学研究表明，用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’-脱氧-5-氟胞苷和5‘-脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30%，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。 吸收：口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷及5’ -脱氧-5-氟尿苷。饭中服用卡培他滨会影响其吸收率，但对5’ -脱氧-5-氟尿苷及其次级代谢产物5-氟尿嘧啶的曲线下面积的影响甚小。分布：对人类血清的体外研究表明，卡培他滨，5‘-脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5氟尿苷与蛋白(主要是白蛋白)结合的比率分别为54%、10%和62%。代谢：卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5‘ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为5’ -脱氧-5-氟尿苷，在肿瘤细胞内的肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常组织的损害。使用所推荐的剂量时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷，5‘ -脱氧-5-氟尿苷和5-氟尿嘧啶的平均血清曲线下面积分别为7.40 mg?hr/mL、5.21mghr/mL、21.7mghr/mL和1.63mghr/mL。5-氟尿嘧啶的血清曲线下面积大约比静脉注射(剂量为600 mg/m2)后低10倍。尚未发现有别于5-氟尿嘧啶的其他细胞毒性，用药2小时后，卡培他滨，5‘ -脱氧-5-氟胞苷，5’-脱氧-5-氟尿苷的血药浓度达到峰值。 然后以半衰期为0.7-1.14小时的指数逐渐降低。用药3小时后，5-氟尿嘧啶的分解产物α-氟-β-丙氨酸达到峰值，其半衰期为3-4小时。清除：卡培他滨的代谢产物主要由肾脏排除，71%在尿中恢复原形，α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。适应症联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。用法用量推荐剂量：每日2.5 g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。治疗中剂量调整 ：本品所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整(停药或减量)。一旦减量，以后不能再增加剂量。以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量(根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准)。1 级：维持剂量。2 级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的100%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第三次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。 第四次出现：永久停止治疗。3 级：第一次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的75%进行下一疗程治疗。第二次出现：停止治疗，直到恢复至0-1级水平时，按推荐剂量的50%进行下一疗程治疗。第三次出现：永久停止使用。4 级：永久停止治疗。如停药后需继续治疗，则应考虑到病人的最大益处，且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。 特殊人群的剂量调整： 肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的本品药代动力学研究表明，无须对这类病人作剂量调整。肾功能不全：尚未对肾功能不全者(指血清肌酐升高)进行本品药代动力学研究。儿童：尚未在儿童中进行本品的疗效与安全性研究。老年人：无须作剂量调整。但老年人(65岁以上)比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。任何疑问,请遵医嘱! 不良反应 本品的副反应可能与以下情况有关：消化系统：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的(3-4级)副反应相对少见。皮肤：在几乎一半使用本品的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。 禁忌症 曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。 注意事项 需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳。 药物相互作用 联合用药：本品与大量药物，如抗组胺药、非甾体抗炎药、吗啡、扑热息痛、阿斯匹林、止吐药、H2受体拮抗剂等合用，未见具有临床意义的副作用。蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)，通过置换能与蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。药物过量本品的临床试验中，未发现由于药物过量而引起的副反应。 但动物实验(对猴类以25.679g/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3.514g/m2/天)的治疗中，药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。卡培他滨片适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。适用于结、直肠癌的治疗，有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用，需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。 英文版说明书 Xeloda 500mg FilmtablettenInopha GmbHWirksame Bestandteile und InhaltsstoffeCapecitabin 500mgCellulose, mikrokristallin HilfstoffCroscarmellose, Natriumsalz HilfstoffEisen (III) hydroxid oxid x-Wasser HilfstoffEisen (III) oxid HilfstoffHypromellose HilfstoffLactose 52mg HilfstoffMagnesium stearat HilfstoffTalkum HilfstoffTitan dioxid HilfstoffProduktinformation zu Xeloda 150 mg FilmtablettenIndikation•Das Präparat gehört zu der Arzneimittelgruppe der „Zytostatika", die das Wachstum von Krebszellen stoppen. Das Arzneimittel enthält 150 mg Capecitabin, das selbst noch kein Zytostatikum ist. Capecitabin wird erst nach Aufnahme in den Körper zu einem aktiven Krebsmittel umgewandelt (vorwiegend im Tumorgewebe).•Das Arzneimittel wird zur Behandlung von Krebserkrankungen des Dickdarmes, des Enddarmes, des Magens oder der Brust angewendet.•Darüber hinaus wird das Präparat angewendet, um das erneute Auftreten eines Darmkrebses nach vollständiger operativer Entfernung des Tumors zu verhindern.•Das Präparat kann entweder allein oder in Kombination mit anderen Arzneimitteln angewendet werden.Kontraindikation•Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,◦wenn Sie allergisch gegen Capecitabin oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind. Daher müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie wissen, dass Sie auf das Präparat allergisch oder überempfindlich reagieren;◦wenn Sie früher einmal schwere Nebenwirkungen bei einer Behandlung mit einem Fluoropyrimidin, wie z. B. Fluorouracil, hatten;◦wenn Sie schwanger sind oder stillen;◦wenn Sie bedenklich niedrige Werte der weißen Blutzellen oder der Blutplättchen haben (eine Leukopenie, Neutropenie oder Thrombozytopenie);◦wenn Sie schwere Leber- oder Nierenprobleme haben;◦wenn bekannt ist, dass bei Ihnen ein Mangel an dem Enzym Dihydropyrimidindehydrogenase (DPD) vorliegt, das an dem Abbau von Uracil oder Thymin beteiligt ist, oder◦wenn Sie im Rahmen einer Herpes-Zoster-Therapie (Windpocken oder Gürtelrose) mit Brivudin, Sorivudin oder einer ähnlichen Substanzklasse behandelt werden oder innerhalb der letzten 4 Wochen behandelt wurden.Dosierung von Xeloda 150 mg Filmtabletten•Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.•Das Arzneimittel sollte nur von einem Arzt mit Erfahrung in der Anwendung von Arzneimitteln gegen Krebserkrankungen verschrieben werden.•Ihr Arzt wird Ihnen eine Dosierung sowie ein Behandlungsschema verordnen, das auf Sie zugeschnitten ist.•Die Basis für die Berechnung der Dosis des Arzneimittels ist Ihre Körperoberfläche. Diese wird aus Ihrer Körpergröße und Ihrem Körpergewicht berechnet. Die übliche Dosierung für Erwachsene beträgt 1250 mg pro m² Körperoberfläche, diese muss zweimal täglich (morgens und abends) eingenommen werden. Im Folgenden werden zwei Beispiele angegeben: Eine 64 kg schwere und 1,64 m große Person hat eine Körperoberfläche von 1,7 m² und soll dementsprechend 4 Tabletten zu 500 mg und 1 Tablette zu 150 mg zweimal täglich einnehmen. Eine 80 kg schwere und 1,80 m große Person hat eine Körperoberfläche von 2,00 m² und soll dementsprechend 5 Tabletten zu 500 mg zweimal täglich einnehmen.•Das Arzneimittel wird üblicherweise über 14 Tage eingenommen, gefolgt von einer 7-tägigen Einnahmepause, während der keine Tabletten eingenommen werden. Diese 21-tägige Periode ist ein Behandlungszyklus.•Bei Kombination mit anderen Arzneimitteln kann die übliche Dosis für Erwachsene weniger als 1250 mg pro m² Körperoberfläche betragen. Außerdem kann es notwendig sein, dass die Tabletten über eine andere Periode eingenommen werden müssen (z. B. täglich, ohne Einnahmepause).•Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, welche Dosis Sie einnehmen müssen und wann und für wie lange Sie diese einnehmen müssen.•Es kann sein, dass Ihr Arzt möchte, dass Sie für jede Dosis eine Kombination aus 150 mg und 500 mg Tabletten nehmen.◦Es ist wichtig, dass Sie Ihre sämtlichen Arzneimittel so einnehmen, wie es Ihnen Ihr Arzt verschrieben hat.•Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten◦Wenn Sie eine größere Menge des Arzneimittels eingenommen haben, als Sie sollten, sprechen Sie so schnell wie möglich mit Ihrem Arzt, bevor Sie die nächste Dosis nehmen.◦Wenn Sie wesentlich mehr Capecitabin eingenommen haben, als Sie sollten, könnten die folgenden Nebenwirkungen auftreten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Entzündung oder Geschwürbildung im Bauch oder Mund, Schmerzen oder Blutung aus dem Darm oder Magen oder ein Abfall bestimmter Blutzellen (Knochenmarksdepression). Informieren Sie umgehend Ihren Arzt, wenn Sie eines dieser Symptome bemerken.•Wenn Sie die Einnahme vergessen haben◦Nehmen Sie diese vergessene Dosis nicht ein, und verdoppeln Sie die nächste Dosis nicht. Fahren Sie stattdessen mit Ihrem normalen Dosierungsschema fort und setzen sich mit Ihrem Arzt in Verbindung.•Wenn Sie die Einnahme abbrechen◦Es sind keine Nebenwirkungen aufgrund eines Abbruchs der Behandlung mit Capecitabin bekannt. Wenn Sie gleichzeitig gerinnungshemmende Mittel vom Kumarin-Typ (die z. B. Phenprocoumon enthalten) anwenden und Capecitabin absetzen, könnte es erforderlich sein, dass Ihr Arzt die Dosis des gerinnungshemmenden Mittels anpasst.•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.Patientenhinweise•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen,■wenn Sie eine Leber- oder Nierenerkrankung haben;■wenn Sie Herzprobleme haben oder hatten, z. B. einen unregelmäßigen Herzschlag oder Brust-, Kiefer- und Rückenschmerzen nach körperlicher Anstrengung, aufgrund von Problemen mit der Blutversorgung des Herzens;■wenn Sie Krankheiten des Gehirns haben, z. B. eine Krebserkrankung, die ins Gehirn gestreut hat, oder Nervenschäden (Neuropathie);■wenn Ungleichgewichte im Calcium-Haushalt bestehen, die bei Blutuntersuchungen festgestellt wurden;■wenn Sie Diabetes haben;■wenn Sie aufgrund schwerer Übelkeit oder Erbrechens weder Nahrung noch Wasser in Ihrem Körper behalten können;■wenn Sie Durchfall haben;■wenn Sie einen Wassermangel haben (ausgetrocknet sind) oder bekommen;■wenn Sie Ungleichgewichte bei Ionen im Blut, d. h. Störungen im Elektrolythaushalt haben, die bei Blutuntersuchungen festgestellt wurden;■wenn Sie in der Vergangenheit Augenprobleme hatten, eventuell benötigen Sie zusätzliche Kontrollen Ihrer Augen,■wenn Sie eine schwere Hautreaktion haben.◦DPD-Mangel: DPD-Mangel ist eine seltene angeborene Erkrankung, die normalerweise nicht mit Gesundheitsproblemen verbunden ist, bis man bestimmte Arzneimittel einnimmt. Wenn Sie einen nicht bekannten DPD-Mangel haben und das Arzneimittel einnehmen, kann es sein, dass bei Ihnen schwere Formen der Nebenwirkungen auftreten, die unter der Kategorie "Nebenwirkungen" gelistet sind. Informieren Sie sofort Ihren Arzt, wenn eine der aufgeführten Nebenwirkungen bei Ihnen auftritt oder Sie Nebenwirkungen bemerken, die nicht angegeben sind.◦Kinder und Jugendliche■Das Arzneimittel ist für Kinder und Jugendliche nicht angezeigt. Das Präparat darf nicht an Kinder und Jugendliche gegeben werden.•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen◦Nach der Einnahme können Sie sich schwindlig oder müde fühlen, oder es kann Ihnen übel sein. Es ist daher möglich, dass das Arzneimittel Ihre Fahrtüchtigkeit oder Ihre Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt.Schwangerschaft•Schwangerschaft◦Vor Beginn der Behandlung müssen Sie Ihren Arzt informieren, wenn Sie schwanger sind, wenn Sie annehmen, dass Sie schwanger sind, oder wenn Sie eine Schwangerschaft planen. Wenn Sie schwanger sind oder dies vermuten, dürfen Sie das Arzneimittel nicht einnehmen.•Stillzeit◦Während der Behandlung mit dem Arzneimittel dürfen Sie nicht stillen.•Fragen Sie vor der Einnahme von allen Arzneimitteln Ihren Arzt oder Apotheker um Rat.Einnahme Art und Weise•Nehmen Sie die Tabletten morgens und abends ein, so wie es Ihnen Ihr Arzt verschrieben hat.•Die Tabletten sollten als Ganzes mit Wasser und innerhalb von 30 Minuten nach einer Mahlzeit (Frühstück und Abendessen) eingenommen werden.•Es ist wichtig, dass Sie Ihre sämtlichen Arzneimittel so einnehmen, wie es Ihnen Ihr Arzt verschrieben hat.Wechselwirkungen bei Xeloda 150 mg Filmtabletten•Einnahme des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln◦Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden. Dies ist besonders wichtig, denn bei gleichzeitiger Einnahme mehrerer Arzneimittel kann die Wirkung der einzelnen Arzneimittel verstärkt oder abgeschwächt werden. Sie müssen besonders vorsichtig sein, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:■Gichtmittel (Allopurinol),■Arzneimittel zur Blutverdünnung (Kumarin, Warfarin),■bestimmte antivirale Arzneimittel (Sorivudin und Brivudin),■Mittel gegen epileptische Anfälle (Phenytoin),■Interferon alpha,■Strahlentherapie und bestimmte Arzneimittel zur Behandlung von Krebserkrankungen (Folinsäure, Oxaliplatin, Bevacizumab, Cisplatin, Irinotecan),■Arzneimittel zur Behandlung von Folsäuremangel.•Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken◦Sie sollten das Präparat nicht später als 30 Minuten nach einer Mahlzeit einnehmen.