产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：11毫克/片 91片/盒 包装规格：11毫克/片 91片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 辉瑞公司 生产厂家英文名: Pfizer Pharma GmbH 原产地英文商品名: XELJANZ 11mg Retardtabletten, 91ST 原产地英文药品名: tofacitinib citrate 中文参考商品译名: XELJANZ缓释片 11毫克/片 91片/盒 中文参考药品译名: 枸橼酸托法替尼

简介：

部份中文枸橼酸托法替尼处方资料(仅供参考) 英文名：Tofacitnib citrate 商品名：Xeljanz 中文名：枸橼酸托法替尼缓释片 生产商：辉瑞 药品简介 2018年8月1日，辉瑞(Pfizer)宣布，欧盟委员会(EC)已批准口服抗炎药Xeljanz(tofacitinib)用于对常规疗法或生物制剂反应不足、不再反应、或不耐受的中度至重度溃疡性结肠炎(UC)成人患者的治疗。Xeljanz的用药方案为10mg剂量每日2次(BID)治疗组至少8周，之后是5mg BID或10mg BID。此次批准，使Xeljanz成为欧盟获批用于该患者群体的首个也是唯一一个口服疗法和JAK抑制剂。 作用机制 Tofacitinib是Janus激酶(JAK)抑制剂。JAK是细胞内酶，其在细胞膜上传递由细胞因子或生长因子 - 受体相互作用产生的信号，以影响造血细胞和免疫细胞功能的细胞过程。 在信号传导途径中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子(STAT)，其调节细胞内活性，包括基因表达。 Tofacitinib在JAK点调节信号传导途径，阻止STAT的磷酸化和活化。JAK酶通过配对JAK(例如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)传递细胞因子信号传导。 Tofacitinib抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2组合的体外活性，IC50分别为406,56和1377nM。然而，特定JAK组合与治疗有效性的相关性尚不清楚。 适应症和用法 XELJANZ/XELJANZ XR是Janus激酶(JAK)抑制剂。 类风湿性关节炎：XELJANZ/XELJANZ XR适用于治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎的成人患者，这些患者对甲氨蝶呤反应不足或不耐受。它可以用作单一疗法或与甲氨蝶呤或其他非生物疾病调节性抗风湿药(DMARDs)联合使用。使用限制：不建议将XELJANZ / XELJANZ XR与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 银屑病关节炎：XELJANZ /XELJANZ XR适用于治疗对甲氨蝶呤或其他改善疾病的抗风湿药物(DMARDs)反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎患者。使用限制：不建议将XELJANZ /XELJANZ XR与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 溃疡性结肠炎：XELJANZ适用于治疗患有中度至重度活动性溃疡性结肠炎(UC)的成年患者。使用限制：不建议将XELJANZ与UC的生物疗法或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢菌素联合使用。 剂量和给药 管理说明 如果绝对淋巴细胞计数<500个细胞/mm3，绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000个细胞/mm3或血红蛋白<9g/dL，则不要启动XELJANZ/XELJANZ XR。 推荐用量 类风湿关节炎 XELJANZ每日两次，每次2毫克，或XELJANZ XR每日一次，每次11毫克。 中度和重度肾功能不全或中度肝功能损害患者的推荐剂量为XELJANZ 5mg XELJANZ 10mg，每日两次，至少8周;然后每天两次5或10毫克。如果没有达到足够的治疗效果，则在每周两次10毫克16周后停药。使用最低有效剂量来维持反应。 中度和重度肾功能损害或中度肝功能损害患者的推荐剂量：建议肾功能和肝功能正常的患者每日总剂量的一半。 剂量调整 通过对接受CYP2C19和/或CYP3A4抑制剂的患者的适应症，参见剂量调整的完整处方信息;中度或重度肾功能不全或中度肝功能损害的患者;和淋巴细胞减少，中性粒细胞减少或贫血的患者。 不建议在任何患者群体中使用XELJANZ/XELJANZ XR治疗严重肝功能损害的患者。 剂量形式和强度 XELJANZ片剂：5mg，10mg托法替尼 禁忌症 没有 警告和注意事项 严重感染：在活动性严重感染期间避免使用XELJANZ/XELJANZ XR，包括局部感染。 胃肠道穿孔：对可能风险增加的患者慎用。 实验室监测：推荐由于淋巴细胞，中性粒细胞，血红蛋白，肝酶和脂质的潜在变化。 免疫接种：活疫苗：避免与XELJANZ/XELJANZ XR一起使用。 不良反应 最常见的不良反应是： 类风湿和银屑病关节炎：在类风湿性关节炎对照临床试验的前3个月报告，并且在接受XELJANZ单药治疗或与DMARD联合治疗的患者中发生≥2%：上呼吸道感染，鼻咽炎，腹泻和头痛。 溃疡性结肠炎：在诱导或维持临床试验中，每天两次接受5 mg或10 mg XELJANZ治疗的患者≥5%，接受安慰剂治疗的患者报告≥1%：鼻咽炎，胆固醇水平升高，头痛，上呼吸道感染，血肌酸磷酸激酶增加，皮疹，腹泻和带状疱疹。 药物相互作用 查看有关临床相关药物相互作用的完整处方信息。 用于特定人群 哺乳期：建议不要母乳喂养。 英文说明书： XELJANZ 11mg Retardtabletten Pfizer Pharma GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Tofacitinib citrat 17,77mg = Tofacitinib 11mg Cellulose acetat Hilfstoff Copovidon Hilfstoff Drucktinte Hilfstoff = Schellack Hilfstoff = Ammonium hydroxid Hilfstoff = Propylenglycol Hilfstoff = Eisen (II,III) oxid Hilfstoff Eisen (III) oxid Hilfstoff Hyetellose Hilfstoff Hyprolose Hilfstoff Hypromellose Hilfstoff Magnesium stearat Hilfstoff Sorbitol 152,23mg Hilfstoff Titan dioxid Hilfstoff Triacetin Hilfstoff Produktinformation zu XELJANZ 11mg Retardtabletten Indikation Das Präparat ist ein Arzneimittel, das den Wirkstoff Tofacitinib enthält. Das Arzneimittel wird zur Behandlung erwachsener Patienten mit mittelschwerer bis schwerer aktiver rheumatoider Arthritis angewendet, einer Langzeit-Erkrankung, die vor allem Schmerzen und Schwel-lungen Ihrer Gelenke verursacht. Das Arzneimittel wird zusammen mit Methotrexat angewendet, wenn eine vorangegangene Behandlung der rheumatoiden Arthritis nicht ausreichend war oder nicht gut vertragen wurde. Das Arzneimittel kann auch allein eingenommen werden, wenn die Behandlung mit Methotrexat nicht vertragen oder Methotrexat nicht angeraten ist. Das Arzneimittel allein oder in Kombination mit Methotrexat kann Schmerzen und Schwellungen in Ihren Gelenken vermindern und die Fähigkeit zur Durchführung täglicher Aktivitäten verbessern. Kontraindikation Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, wenn Sie allergisch gegen Tofacitinib oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels sind wenn Sie an einer schweren Infektion, wie z. B. einer Blutvergiftung oder aktiver Tuberkulose leiden wenn Sie darüber informiert wurden, dass Sie schwere Lebererkrankungen, wie z. B. Leberzirrhose (Narbenleber) haben wenn Sie schwanger sind oder stillen Wenn Sie sich bei irgendeiner der oben angegebenen Informationen nicht sicher sind, wenden Sie sich bitte an Ihren Arzt. Dosierung von XELJANZ 11mg Retardtabletten Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein. Die empfohlene Dosis sollte nicht überschritten werden. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind. Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich eine 11-mg-Retardtablette. Ihr Arzt kann die Dosis verringern, falls Sie an Erkrankungen der Leber oder Nieren leiden, oder wenn Ihnen bestimmte andere Arzneimittel verordnet wurden. Ihr Arzt kann die Behandlung auch vorübergehend oder dauerhaft beenden, wenn Blutuntersuchungen eine niedrige Zahl von weißen oder roten Blutkörperchen ergeben haben. Wenn Sie an rheumatoider Arthritis leiden, kann Ihr Arzt Ihre Tabletten von zweimal täglich 5 mg Filmtabletten auf einmal täglich 11 mg Retardtabletten umstellen. Sie können am Tag nach der letzten Dosis der 5 mg Filmtabletten mit einmal täglich 11 mg Retardtabletten beginnen. Sie sollten ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt nicht von 5 mg Filmtabletten auf 11mg Retardtabletten umstellen und umgekehrt. Nehmen Sie Ihre Tablette (eine 11-mg-Retardtablette) möglichst jeden Tag zur selben Zeit ein (z. B. am Morgen oder am Abend). Schlucken Sie die Retardtabletten im Ganzen, um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis korrekt abgegeben wird. Zerkleinern, teilen oder zerkauen Sie die Tablette nicht. Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben als Sie sollten Wenn Sie mehr eingenommen haben als Sie sollten, wenden Sie sich bitte umgehend an Ihren Arzt oder Apotheker. Wenn Sie die Einnahme vergessen haben Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. Nehmen Sie Ihre nächste Retardtablette zur üblichen Zeit ein und setzen Sie die Behandlung wie gewohnt fort. Wenn Sie die Einnahme abbrechen Sie sollten die Einnahme nicht ohne Rücksprache mit Ihrem Arzt abbrechen. Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Patientenhinweise Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen, wenn Sie vermuten, dass Sie eine Infektion haben oder wenn Sie Symptome einer Infektion haben, wie beispielsweise Fieber, Schwitzen, Schüttelfrost, Gliederschmerzen, Husten, Atemnot, neu auftretender oder veränderter Auswurf, Gewichtsverlust, warme, rote oder schmerzhafte Haut oder wunde Stellen am Körper, Schwierigkeiten oder Schmerzen beim Schlucken, Durchfall oder Magenschmerzen, Brennen beim Wasserlassen oder häufigeres Wasserlassen als sonst, starke Müdigkeit wenn Sie an Erkrankungen leiden, die das Auftreten von Infektionen begünstigen (z. B. Diabetes, HIV/AIDS oder ein geschwächtes Immunsystem) wenn Sie eine Infektion haben, wegen einer Infektion behandelt werden oder Infektionen haben, die immer wieder auftreten. Kontaktieren Sie sofort Ihren Arzt, falls Sie sich unwohl fühlen. Das Arzneimittel kann die Abwehrkräfte Ihres Körpers gegen Infektionen herabsetzen und eine bestehende Infektion möglicherweise verschlimmern oder das Risiko einer neuen Infektion erhöhen wenn Sie Tuberkulose haben oder früher einmal hatten oder engen Kontakt zu einer Person mit Tuberkulose hatten. Ihr Arzt wird Sie vor Beginn der Behandlung auf Tuberkulose untersuchen und die Untersuchung während der Behandlung möglicherweise wiederholen wenn Sie an einer chronischen Lungenerkrankung leiden wenn Sie Lebererkrankungen haben wenn Sie Hepatitis B oder Hepatitis C (Viren, welche die Leber schädigen) haben oder früher einmal hatten. Das Virus kann aktiv werden, wenn Sie das Präparat einnehmen. Ihr Arzt führt möglicherweise vor und während der Behandlung Blutuntersuchungen auf Hepatitis durch wenn Sie jemals eine Krebserkrankung hatten. Das Arzneimittel kann Ihr Risiko für bestimmte Krebserkrankungen erhöhen. Lymphome und andere Krebsformen (wie Lungenkrebs, Brustkrebs, Melanome, Prostatakrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs) wurden bei Patienten berichtet, die mit dem Arzneimittel behandelt wurden. Wenn Sie während der Einnahme Krebs bekommen, wird Ihr Arzt überprüfen, ob die Behandlung beendet werden muss wenn bei Ihnen ein hohes Risiko für die Entwicklung von Hautkrebs besteht, kann Ihr Arzt empfehlen, dass Sie während der Einnahme regelmäßig Hautuntersuchungen durchführen lassen wenn Sie früher einmal Divertikulitis (eine bestimmte Entzündung des Dickdarms) oder Geschwüre im Magen oder im Darm hatten wenn Sie Nierenerkrankungen haben wenn Sie vorhaben, sich impfen zu lassen, informieren Sie Ihren Arzt. Bestimmte Arten von Impfstoffen sollten während einer Behandlung mit diesem Präparat nicht verabreicht werden. Bevor Sie mit der Therapie beginnen, sollten Sie mit allen empfohlenen Impfungen auf dem aktuellen Stand sein. Ihr Arzt wird entscheiden, ob Sie gegen Herpes Zoster geimpft werden müssen wenn Sie Herzerkrankungen, hohen Blutdruck oder erhöhte Cholesterinwerte haben informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie unter einer Verengung des Verdauungstrakts leiden, denn in einzelnen Fällen wurde bei Patienten unter der Einnahme von ähnlichen Arzneimitteln mit Retardtabletten über eine Obstruktion im Verdauungstrakt berichtet unter der Einnahme des Präparates könnten Sie in Ihrem Stuhl etwas sehen, das wie eine Tablette aussieht. Hier handelt es sich um die leere Tablettenhülle der Retardtablette, nachdem das Arzneimittel von Ihrem Körper aufgenommen wurde. Dies ist zu erwarten und sollte Sie nicht beunruhigen Es liegen Berichte von Patienten vor, die während der Behandlung Blutgerinnsel in der Lunge oder in den Venen entwickelt haben. Ihr Arzt wird beurteilen, wie hoch bei Ihnen das Risiko für die Entwicklung von Blutgerinnseln in der Lunge oder in den Venen ist und bestimmen, ob das Präparat für Sie geeignet ist. Wenn Sie bereits in der Vergangenheit Probleme mit Blutgerinnseln in der Lunge und in den Venen hatten oder bei Ihnen ein erhöhtes Risiko für solche Blutgerinnsel besteht (zum Beispiel wenn Sie stark übergewichtig sind, Krebs, Herzprobleme oder Diabetes haben, [in den vorhergehenden 3 Monaten] einen Herzinfarkt hatten, kürzlich eine größere Operation hatten oder hormonelle Verhütungsmittel/eine Hormonersatztherapie anwenden oder bei Ihnen oder nahen Verwandten eine Gerinnungsstörung bekannt ist), wenn Sie älter sind oder wenn Sie rauchen, entscheidet Ihr Arzt möglicherweise, dass das Präparat für Sie nicht geeignet ist. Wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt, wenn Sie plötzlich kurzatmig werden oder Atembeschwerden, Schmerzen in der Brust oder im oberen Rücken, Schwellungen in einem Bein oder Arm, Beinschmerzen oder Berührungsempfindlichkeit oder Rötung oder Verfärbungen in einem Bein oder Arm bemerken, während Sie das Arzneimitte einnehmen, da dies Anzeichen für ein Blutgerinnsel in der Lunge oder in den Venen sein können. Zusätzliche Kontrolluntersuchungen Ihr Arzt sollte vor Beginn der Behandlung sowie 4 bis 8 Wochen nach Behandlungsbeginn und danach alle 3 Monate Blutuntersuchungen durchführen, um festzustellen, ob Sie zu wenig weiße Blutkörperchen (Neutrophile oder Lymphozyten) haben oder die Zahl Ihrer roten Blutkörperchen vermindert ist (Anämie). Sie sollten nicht mit dem Präparat behandelt werden, wenn die Zahl Ihrer weißen (Neutrophile oder Lymphozyten) oder roten Blutkörperchen zu niedrig ist. Falls erforderlich, kann Ihr Arzt Ihre Behandlung unterbrechen, um das Risiko einer Infektion (Zahl der weißen Blutkörperchen) oder einer Anämie (Zahl der roten Blutkörperchen) zu senken. Ihr Arzt führt möglicherweise weitere Untersuchungen durch, beispielsweise zur Kontrolle Ihres Cholesterinspiegels im Blut oder Ihrer Leberfunktion. Ihr Cholesterinspiegel sollte 8 Wochen nach Beginn der Einnahme kontrolliert werden. Leberuntersuchungen sollten in regelmäßigen Abständen erfolgen. Ältere Patienten Bei Patienten ab einem Alter von 65 Jahren treten Infektionen häufiger auf. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, sobald Sie Anzeichen oder Symptome einer Infektion bemerken. Asiatische Patienten Bei japanischen und koreanischen Patienten kommt es häufiger zu Gürtelrose. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie schmerzhafte Bläschen auf Ihrer Haut bemerken. Möglicherweise haben Sie auch ein höheres Risiko für bestimmte Lungenerkrankungen. Wenden Sie sich an Ihren Arzt, wenn Sie Atembeschwerden feststellen. Kinder und Jugendliche Das Arzneimittel wird bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht empfohlen. Sicherheit und Nutzen bei Kindern und Jugendlichen sind bisher noch nicht erwiesen. Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen Das Arzneimttel hat keinen oder einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Schwangerschaft Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, müssen Sie während der Behandlung und mindestens 4 Wochen nach Einnahme der letzten Dosis zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden. Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat. Schwangerschaft Das Arzneimittel darf während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Informieren Sie Ihren Arzt umgehend, wenn Sie während der Anwendung schwanger werden. Stillzeit Wenn Sie das Arzneimittel einnehmen und stillen, müssen Sie mit dem Stillen aufhören, bis Sie mit Ihrem Arzt über das Absetzen gesprochen haben. Einnahme Art und Weise Das Arzneimitte ist zum Einnehmen. Sie können es mit oder ohne Nahrung einnehmen. Nehmen Sie Ihre Tablette (eine 11-mg-Retardtablette) möglichst jeden Tag zur selben Zeit ein (z. B. am Morgen oder am Abend). Schlucken Sie die Retardtabletten im Ganzen, um sicherzustellen, dass die gesamte Dosis korrekt abgegeben wird. Zerkleinern, teilen oder zerkauen Sie die Tablette nicht. Wechselwirkungen bei XELJANZ 11mg Retardtabletten Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen, andere Arzneimittel einzunehmen. Einige Arzneimittel sollten nicht zusammen mit diesem Präparat eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Einnahme können diese Arzneimittel die Konzentration von diesem Präparat in Ihrem Körper verändern, weshalb die Dosis möglicherweise angepasst werden muss. Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die einen der folgenden Wirkstoffe enthalten: Antibiotika, wie z. B. Rifampicin, die zur Behandlung bakterieller Infektionen angewendet werden Fluconazol, Ketoconazol, die zur Behandlung von Pilzinfektionen angewendet werden Das Arzneimittel wird nicht empfohlen für die Anwendung mit Arzneimitteln, die das Immunsystem unterdrücken, wie z. B. sogenannte gezielte biologische (Antikörper)-Therapien, wie etwa solche, die den Tumor-Nekrose-Faktor hemmen sowie starke chemische Immunsuppressiva, wie Azathioprin, Mercaptopurin, Ciclosporin und Tacrolimus. Die Anwendung des Präparates mit diesen Arzneimitteln kann Ihr Risiko von Nebenwirkungen, wie z. B. Infektionen, erhöhen. Schwere Infektionen können bei Patienten, die gleichzeitig Kortikosteroide (z. B. Prednison) einnehmen, häufiger auftreten. Warnhinweise bei Hilfsstoffen Enthält Fructose, Invertzucker (Honig), Lactitol, Maltitol, Isomaltitol, Saccharose oder Sorbitol. Darf bei Patienten mit erblich bedingter Fructose-Unverträglichkeit nicht angewendet werden. Erfahrungsberichte zu XELJANZ 11mg Retardtabletten, 28ST、91ST