产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：10毫克/20毫克/片 100片/盒 包装规格：10毫克/20毫克/片 100片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 默克制药 生产厂家英文名: MSD Corporation 原产地英文商品名: Atozet(アトーゼット配合錠HD)100Tablets/box 原产地英文药品名: Ezetimibe+Atorvastatin Calcium Hydrate 中文参考商品译名: Atozet(アトーゼット配合錠HD)100片/盒 中文参考药品译名: 依折麦布/阿托伐他汀水合钙

简介：

部份中文依折麦布/阿托伐他汀处方资料(仅供参考) 英文名：Ezetimibe+Atorvastatin Calcium Hydrate 商品名：ATOZET Combination Tablets LD/HD 中文名：依折麦布/阿托伐他汀复合片 生产商：默克制药 アトーゼット配合錠LD/アトーゼット配合錠HD 药用分类名称 小肠胆固醇转运抑制剂/HMG-CoA还原酶抑制剂制剂 批准日期：2018年4月 商標名 ATOZET Combination Tablets LD ATOZET Combination Tablets HD 一般名 エゼチミブ(Ezetimibe) 化学名 (3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one 分子式 C24H21F2NO3 分子量 409.4 性状 白色粉末，甲醇，乙醇(99.5)或N，容易溶于N-二甲基乙酰胺，容易溶解在醋酸盐中，几乎不溶于水。 熔点 约163°C 一般名 アトルバスタチンカルシウム水和物(Atorvastatin Calcium Hydrate) 化学名 Monocalcium bis{(3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-5-(1-methylethyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate｝trihydrate 分子式 C66H68CaF2N4O10・3H2O 分子量 1209.39 性状 白色至黄白色结晶粉末，极易溶于甲醇，容易溶于二甲基亚硫酸盐，很难溶于水或乙醇(99.5)。 光逐渐变成黄白色。 结构公式 处理注意事项 为了避免光和氧化，将其保存在PTP片中，并在服用前从PTP片中取出。 批准条件 制定并适当实施药品风险管理计划。 药效药理 该制剂是选择性地抑制小肠中胆固醇和植物固醇吸收的乙四酰胺，是抑制胆固醇生物合成的阿托伐他汀的配方。 埃泽奇米布 1. 作用机制 Ezechimib抑制饮食和胆汁胆固醇的吸收。Ezechimib的作用部位是小肠，在动物试验中使用仓鼠等，选择性地抑制小肠胆固醇的吸收，从而降低肝脏的胆固醇含量，降低血液中的胆固醇。Ezechimib通过存在于小肠壁细胞中的蛋白质(Niemann-Pick C1 Like 1)抑制胆固醇和植物固醇的吸收。因此，Ezechimib的作用机制不同于其他高脂血症治疗剂(HMG-CoA还原酶抑制剂、阴离子交换树脂、纤维化剂、植物固醇)。在海外针对18例高胆固醇血症患者的临床药理学试验中，Ezechimib通过两周的给药将胆固醇吸收抑制54%，与安慰剂组相比。 Ezechimib通过抑制小肠中的胆固醇吸收来降低肝脏的胆固醇含量，但肝脏中胆固醇的生物合成是有代价的。与HMG-CoA还原酶抑制剂结合使用，抑制胆固醇的生物合成，血液胆固醇互补降低，测试32使用狗)和国外高胆固醇血症患者在试验中显示。 此外，在大鼠等，Ezechimib选择性地抑制胆固醇和植物固醇的吸收，脂肪酸、胆汁酸、黄体酮、乙酰雌二醇和脂溶性维生素A和D的吸收没有影响。 2. 降低血液胆固醇的作用 使用高脂饲料负荷犬和恒河猴，研究了酶酰胺的降胆固醇作用。Ezechimib通过重复混合给药抑制了血浆总胆固醇的增加。 3. 动脉粥样硬化病变进展抑制作用 在各种粥样动脉硬化模型中，包括高脂饲料负荷兔，Ezechimib通过重复混合给药，抑制了主动脉或颈动脉动脉粥样硬化病变的进展。 阿托伐他汀 1. 作用机制 阿托伐他汀选择性和竞争性地抑制肝脏的HMG-CoA还原酶，这是调节血液中胆固醇水平的主要器官，以及具有与阿托伐他汀相同的活性的代谢物，抑制肝脏的胆固醇合成。因此，阿托伐他汀增加肝脏的LDL受体数量，并通过抑制脂蛋白分泌来降低血脂量。此外，阿托伐他汀改善血脂动力学，抑制与高胆固醇血症相关的动脉硬化的发展。 2. 胆固醇合成抑制作用 在人类肝癌细胞衍生的HepG2细胞中，阿托伐他汀选择性地抑制HMG-CoA还原酶，这是胆固醇生物合成途径的调节酶，从醋酸中抑制胆固醇合成浓度依赖性。此外，阿托伐他汀通过口服给药，与类药物相比，大鼠肝胆固醇合成被抑制更长时间。 3. 高脂血症模型动物的脂质减少作用 1) 降低胆固醇作用 在胆固醇负荷兔和胆固醇负荷小猪中，阿托伐他汀通过口服给药降低血浆总胆固醇水平，降低低密度脂蛋白胆固醇和血浆脂B值。 在LDL受体缺陷小鼠和WHHL兔中，阿托伐他汀降低了血浆总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平。 2) 甘油三酯减少作用 在胆固醇负荷小猪和蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低血液中甘油三酯值。 4. 动脉粥样硬化进展抑制作用 在胆固醇负荷内皮损伤兔和WHHL兔中，阿托伐他汀降低了动脉硬化病变面积和血管壁胆固醇含量。 5. 代谢物的药理作用 人类的主要代谢物是苯环(M-1)和二位氢氧化物(M-2)的苯环的酰胺结合位置，这些代谢物表现出HMG-CoA还原酶抑制活性。 6. 对脂蛋白代谢的影响 在HepG2细胞中，阿托伐他汀降低细胞内胆固醇含量，增加肝LDL受体mRNA表达水平和肝LDL受体活性，降低凋醇B分泌量和甘油三酯分泌量。在正常豚鼠中，阿托伐他汀增加肝LDL受体活性，降低凋叶B分泌量。在胆固醇负荷小猪中，阿托伐他汀降低了VLDL-Apo B的生产速度。在LDL受体缺陷小鼠中，阿托伐他汀降低了胆固醇分泌率。在蔗糖负荷高甘油三酯血症大鼠中，阿托伐他汀降低了甘油三酯分泌率。 适应症 高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症 用法与用量 通常，成人每天口服一次片剂(10mg/10mg或10mg/20mg 作为依折麦布/阿托伐他汀)。 包装 片LD：100片(PTP 10片x10)、500片(PTP10片x50) 片HD：100片(PTP 10片 x10) 制造供应商 MSD公司 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。