产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：10毫克/片 90片/瓶 包装规格：10毫克/片 90片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 默克公司 生产厂家英文名: Merck&Co.Inc 原产地英文商品名: ZETIA 10mg/Tab 90Tab/bottle 原产地英文药品名: Ezetimibe 中文参考商品译名: ZETIA 10毫克/片 90片/瓶 中文参考药品译名: 依泽替米贝

简介：

依泽替米贝（依折麦布0是一种胆固醇吸收抑制剂。它抑制了小肠中胆固醇的吸收，降低肝脏细胞里胆固醇的含量，促使循环中胆固醇的吸收增加，从而降低了血液中胆固醇含量。主要用于辅助饮食治疗原发性高脂血症，混合型高脂血症，纯合子家族性高胆固醇血症和纯合子谷甾醇血症(植物固醇血症)。 Zetia为口服片剂，每片含10mg依折麦布。推荐剂量为每日1次，每次10mg，随餐或空腹均可。 依折麦布(Ezetimibe)是一种新型的胆固醇吸收抑制剂(Cholesterol Absorption Inhibitor)，由先灵葆雅和默克公司共同研发，于 2002年经美国 FDA批准上市，用于治疗原发性高胆固醇血症，纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)和纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。商品名为 Zetia。 (1)依折麦布是一种有效的降胆固醇药物，单独应用或与他汀联合应用均可显著降低TC与LDL-C水平; (2)依折麦布单用或与他汀联用均具有良好的安全性和耐受性; ZETIA(依泽替米贝 ezetimibe)片剂 供口服使用 美国初步批准：2002年 作用机制 依泽替米贝通过抑制小肠对胆固醇的吸收而降低血液胆固醇。在18个高胆固醇血症患者的2周临床研究中，与安慰剂相比，ZETIA抑制54%的肠胆固醇吸收。 ZETIA对脂溶性维生素A，D和E的血浆浓度(在113名患者的研究中)没有临床上有意义的作用，并且不损害肾上腺皮质类固醇激素产生(在118名患者的研究中)。 肝脏的胆固醇含量主要来自三个来源。肝脏可以合成胆固醇，从循环脂蛋白的血液中吸收胆固醇，或吸收小肠吸收的胆固醇。肠胆固醇主要来源于胆汁中分泌的胆固醇和膳食胆固醇。 依泽替米贝具有不同于其他类别的胆固醇降低化合物(他汀类，胆汁酸螯合剂[树脂]，纤维酸衍生物和植物甾烷醇)的作用机制。依泽替米贝的分子靶标已显示为固醇转运蛋白Niemann-Pick C1-Like 1(NPC1L1)，其参与胆固醇和植物甾醇的肠摄取。 依泽替米贝不抑制肝脏中的胆固醇合成，或增加胆汁酸排泄。相反，依泽替米贝定位在小肠的刷状缘处并抑制胆固醇的吸收，导致肠胆固醇向肝脏的递送减少。这导致肝胆固醇储存减少和胆固醇从血液中清除的增加;这种不同的机制是他汀类药物和非诺贝特的补充[参见临床研究]。 适应症和用法 ZETIA是肠胆固醇(和相关的植物甾醇)吸收的抑制剂，其作为饮食的辅助指示： 在单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类药物)组合的原发性高脂血症患者中降低升高的总C，LDL-C，Apo B和非HDL- 在混合高脂血症患者联合非诺贝特降低升高的总C，LDL-C，Apo B和非HDL-C 在合并家族性高胆固醇血症(HoFH)的患者中联合阿托伐他汀或辛伐他汀降低升高的总C和LDL-C 减少升高的谷甾醇和菜油甾醇在纯合性谷甾醇血症(植物甾醇血症) 使用限制 ZETIA对心血管发病率和死亡率的影响还没有确定。 ZETIA尚未在Fredrickson I，III，IV和V型血脂异常中进行研究。 剂量和给药 一个10毫克片每天一次，有或没有食物 ZETIA的给药应在胆汁酸螯合剂施用后≥2小时或≥4小时发生。 剂量形式和强度 片剂：10mg 禁忌症 当ZETIA与他汀类药物一起使用时，他汀类药物禁忌症适用： 活动性肝病，其可包括肝转氨酶水平中不明原因的持续性升高 怀孕或可能怀孕的妇女 对产品组分已知的超敏反应 警告和注意事项 ZETIA不推荐用于中度或重度肝损伤的患者。 肝酶异常和监测：当将ZETIA加入他汀类药物时，可能发生肝转氨酶的持续升高。因此，当将ZETIA添加到他汀类药物治疗中时，根据所使用的个别他汀类药物的建议，在治疗前和治疗期间监测肝转氨酶水平。 骨骼肌作用(例如，肌病和横纹肌溶解)： 已经报道了在用他汀类药物和单独给予ZETIA的ZETIA联合治疗的患者中患有肌病和横纹肌溶解的病例。骨骼肌毒性的风险随着更高剂量的他汀类药物，高龄(> 65岁)，甲状腺功能减退，肾损伤，以及取决于所使用的他汀类，伴随使用其他药物而增加。 不良反应 临床试验中常见的不良反应： ZETIA与他汀类药物联合给药(发生率≥2%，大于单独使用他汀类药物)： 鼻咽炎，肌痛，上呼吸道感染，关节痛和腹泻 ZETIA单独给药(发生率≥2%，大于安慰剂)： 上呼吸道感染，腹泻，关节痛，鼻窦炎和肢体疼痛 药物相互作用 环孢素：组合增加ZETIA和环孢菌素的暴露。应同时服用ZETIA的患者监测环孢菌素浓度。 非诺贝特：组合增加ZETIA的暴露。如果在接受ZETIA和非诺贝特的患者中疑似胆石症，则应指出胆囊研究，并应考虑替代性降脂治疗。 贝特：ZETIA与除非诺非特之外的贝特类药物的联合给药不推荐，直到在患者中充分研究使用。 考来烯胺：组合降低ZETIA的暴露。 如何存储和处理 No. 3861-片剂ZETIA，10mg，是白色至灰白色的胶囊形片剂，在一侧用“414”压印。 储存于25°C(77°F); 偏移允许15-30°C(59-86°F)，见USP控制室温，防止潮湿。