产地国家：美国 处方药：是 所属类别：10毫克/ 40毫克/片，30片/盒 包装规格：10毫克/ 40毫克/片，30片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 默沙东 生产厂家英文名： 默克·夏普(Merck Sharp&Dohme) 原产地英文商品名： Liptrzet-10mg / 40mg /片，30片 原产地英文药品名： 依泽替米贝和阿托伐他汀 中文参考商品译名： Liptrzet-10毫克/ 40毫克/片，30片/盒 中文参考药品译名： 阿托伐他汀依折麦布复方片

简介：

2013年5月23日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了一种新型降血脂复方药物Liptruzet。该复方药物由阿托伐他汀和依泽替米贝组成 。Liptruzet被批准用于降低与饮食改变相关的原发性或混合性高脂血症患者升高的低密度水平，以及降低纯合子家族性高胆固醇血症(FH) 患者的血浆水平。Liptruzet是一种日服一次的替代，目前有4种规格，分别为每片10mg的依泽替米贝加10毫克，20毫克，40毫克或80毫克的阿托伐他汀。 药理类别： 胆固醇吸收抑制剂+的HMG-CoA抑制剂还原酶 活性成分(S) ： 依泽替米贝/阿托伐他汀，10mg / 20mg 10mg / 10mg 10mg / 40mg，10mg / 80mg的标签。 公司 默克公司 指示(S)： 为了降低升高的总胆固醇，LDL-C，载脂蛋白B，甘油三酯(TG)，非HDL-C，并增加HDL-C初级(杂合子家族性和非家族性)或混合型高脂血症。为了降低升高的总胆固醇和LDL- C纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)，作为辅助其他降脂治疗(例如，LDL单采)，或者如果这样的治疗是不可用的。使用限制：无增量和心血管疾病的发病没有研究在弗雷德里克森I型，III，IV和V血脂异常。 药理作用： 依折麦布降低血液中的血浆被小肠通过抑制血浆的吸收阿托伐他汀是通过抑制的HMG-CoA还原酶和胆固醇的合成，降低血浆胆固醇和脂蛋白水平。 临床试验： 在临床研究中，628例患者随机安慰剂比例，依折麦布，阿托伐他汀，或coadminstered的依折麦布和阿托伐他汀相当于Liptruzet在为期12周的研究。 接收所有剂量的在12周的结果表明，依托麦布/阿托伐他汀的患者接受依折麦布/阿托伐他汀的剂量进行比较。-12%和- 32%)，LDL-C(-56%与-44%)，载脂蛋白B(-45%与-36%)，TG(-33%和-24%)和非HDL-C(-52%)和-41%)，比例显着升高HDL-C(7%和4%)汇集所有剂量的阿托伐他汀。 有关临床研究的更多信息：看到完整的标签。 法律分类： 吸收 成人： 整片吞服。平常范围：10mg / 10mg的到10mg / 80mg。最初10mg / 10mg或10mg / 20mg的LDL-C减少> 55%：可能开始在10mg / 40mg;血脂显示器内≥2wks和需要调整剂量。HoFH：10mg / 40mg或10mg / 80mg的。伴随胆汁酸螯合剂：给的Liptruzet剂量至少≥2小时前或≥4小时后，胆汁酸螯合合剂管理。伴随洛匹那韦/利托那韦：使用最低剂量。伴随瑞那韦/利托那韦，克拉霉素，伊曲康唑，沙奎那韦/利托那韦，福沙那韦，福沙那韦/利托那韦：10mg / 20mg最大。伴随奈非那韦或boceprevir治疗：10mg / 40mg最大。 儿童： 不成立的。 禁忌 活动性肝病。不明原因持续肝转氨酶升高。怀孕(X类)。哺乳期的母亲。 警告/注意事项： 停止CPK升高(> 10×ULN)水平出现或诊断或怀疑性肌病;代扣代缴，如果继发于横纹肌溶解症的严重程度，肾功能衰竭的发展。监测肝功能开始之前临床治疗和重复。肝脏疾病或肾功能不全史，密切监视。大量的酒精消费。老年人。 互动(补) 成人剂量。避免环孢素伴，替拉那韦/利托那韦，telaprevir的，吉非贝齐。增强的强CYP3A4抑制剂，西柚汁(> 1.2L / day)。注意与洛匹那韦/利托那韦，秋水仙碱，fenofibrates可能会增加血清地高辛(显示器)，口服避孕药。可能是抗菌抗消胆胺，CYP3A4诱导剂(如依非韦伦，利福平);注意使用药物，减少内源性类固醇激素的水平或活动(如酮康唑，安体舒通，西咪替丁)。 不良反应(S) 增加ALT / AST，肌肉疼痛，关节痛，腹痛，恶心，提高糖化血红蛋白或空腹血糖;肌病，横纹肌溶解症;罕见：免疫介导的坏死性肌病。 如何提供： 标签-30，90 Liptruzet，a高脂血症的新联合疗法已获批准 LIPTRUZET(依泽替米贝和阿托伐他汀)片默克公司宣布，FDA已批准Liptruzet(依泽替米贝和阿托伐他汀)片用于治疗原发性或混合性高脂血症患者的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高，作为单独饮食的辅助疗法不够。Liptruzet还被批准用于降低纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者总胆固醇和LDL胆固醇的升高，作为其他降脂治疗的辅助手段或如果没有可用治疗的话。Liptruzet是一种每日一次的联合药物，包含依泽替米贝(一种胆固醇吸收抑制剂)和阿托伐他汀(一种HMG-CoA还原酶抑制剂)。 在一项多中心，双盲，安慰剂对照研究中，对628名高脂血症患者进行了长达12周的治疗，Liptruzet在所有剂量下均降低了LDL胆固醇56%(eztimibe /阿托伐他汀10mg / 10mg，10mg / 20mg， 10mg / 40mg)，而所有阿托伐他汀总剂量为44%;P <0.01。 一项为期六周的研究对556名服用阿托伐他汀40mg但未接受LDL胆固醇<70mg / dL的高危患者进行随机分组，分别服用ezetimibe和阿托伐他汀(n = 277)或阿托伐他汀80mg(n = 279)共同服用的Liptruzet 10mg / 40mg。结果表明，在滴定80mg阿托伐他汀时，Liptruzet 10mg / 40mg可进一步平均降低LDL胆固醇27%，而降低11%(P <-0.05)。这种额外的减少导致74%的患者LDL胆固醇<70mg / dL，而服用阿托伐汀80mg的患者为32%。 在一项为期六周的单独研究中，将184例服用阿托伐他汀20mg但未接受LDL胆固醇<100mg / dL的中度高危患者随机分为依泽替米贝10mg加阿托伐他汀20mg(N = 92)或阿托伐他汀40mg(N = 92)。结果表明，Liptruzet 10mg / 20mg进一步将LDL胆固醇平均降低31%，而阿托伐他汀40mg滴定时则降低了11%(P <0.05)。这种额外的减少导致接受Luptruzet 10mg / 20mg治疗的患者中84%的LDL胆固醇<100mg / dL，而服用阿托伐他汀40mg的患者为49%。 Liptruzet可以以每日一次的片剂形式购买，其中含有固定剂量10mg / 10mg，10mg / 20mg，10mg / 40mg或10mg / 80mg的依泽替米贝/阿托伐他汀。它将于5月6日当周发布 添加多媒体：FDA批准默克公司的LIPTRUZET™(依泽麦布和阿托伐他汀)，这是一种新产品，可帮助降低 原发性或混合性高脂血症患者的LDL胆固醇LIPTRUZET，作为单独饮食不足的辅助饮食 美国食品药品监督管理局(FDA)批准了LIPTRUZET™(依泽替米贝和阿托伐他汀)片剂用于治疗原发性或混合性高脂血症患者的低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高，作为单独饮食的辅助疗法。LIPTRUZET(发音为LIP-true-zett)包含一种有效的LDL胆固醇降低疗法ezetimibe，以及阿托伐他汀(目前是美国1类处方最广泛的他汀类药物)。LIPTRUZET每天通过抑制两种胆固醇的吸收来治疗两种胆固醇消化道(通过依泽替米贝)和肝中胆固醇的产生(通过阿托伐他汀) 除了阿托伐他汀所证明的以外，还没有发现LIPTRUZET对心血管发病率和死亡率的增加益处。 贝勒医学院的医学副教授彼得·H·琼斯博士说：“尽管接受了治疗，但仍有很大一部分患者无法将其低密度脂蛋白胆固醇降低到建议的水平。” “除了健康饮食外，LIPTRUZET(依泽替米贝和阿托伐他汀)是一种有效的新型降脂治疗选择，可能会满足这一未满足的需求，因为其成分的互补作用可以提供单独的阿托伐他汀治疗以外的其他显着的LDL降低。” 适应症，禁忌症，选择的剂量和给药信息 LIPTRUZET可以作为饮食中的辅助疗法，用于降低原发性(杂合性家族性和肥胖型)患者总胆固醇，LDL胆固醇，载脂蛋白B，甘油三酸酯和非高密度脂蛋白胆固醇的升高，并增加高密度脂蛋白(HDL)胆固醇。非家族性高脂血症或混合性高脂血症。LIPTRUZET(依泽替米贝和阿托伐他汀)也可用于降低纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)患者的总胆固醇和LDL胆固醇升高，作为其他降脂治疗(例如LDL单采血液分离术)的辅助手段，或者如果尚无此类治疗方法。除了阿托伐他汀所证明的以外，还没有发现LIPTRUZET对心血管发病率和死亡率的增加益处。 LIPTRUZET是一种处方药，任何患有活动性肝病或无法解释的持续性肝转氨酶升高或对LIPTRUZET的任何成分过敏的人都不应服用。怀孕，哺乳或可能怀孕的妇女不应服用LIPTRUZET。 LIPTRUZET可以是每日一次的片剂，包含10 mg的依泽替米贝与10、20、40或80 mg的阿托伐他汀(分别为LIPTRUZET 10 / 10、10 / 20、10 / 40、10 / 80 mg)组合。剂量范围是10/10 mg /天至10/80 mg /天。 已显示LIPTRUZET 10/10和10/80 mg片剂与相应剂量的依泽替米贝和阿托伐他汀片剂共同给药在生物等效性上。 已显示LIPTRUZET 10/20和10/40 mg片剂在LDL-C反应中与相应的依泽替米贝和阿托伐他汀片剂共同给药剂量等效。 LIPTRUZET的建议起始剂量为10/10 mg或每天一次10/20 mg，或对于需要更大程度降低LDL胆固醇(大于55%)的患者，每天一次10/40 mg。LIPTRUZET可以在一天中的任何时间带食物或不带食物服用。 在一项临床研究中，LIPTRUZET在所有剂量下均能有效降低LDL胆固醇平均50%以上(53至61%，具体取决于剂量) 在一项多中心，双盲，安慰剂对照的临床研究中，对628名高脂血症患者进行了长达12周的治疗，LIPTRUZET(以ezetimibe和atorvastatin并用)在最低剂量下可使LDL胆固醇降低53%(10) / 10 mg;平均基线LDL-C 177 mg / dL)，在10/20 mg剂量下为54%(平均基线LDL-C 184 mg / dL)，在10/40 mg剂量下为56%(平均基线LDL-C) C 184 mg / dL)和最大剂量(10/80 mg;平均基线LDL-C 183 mg / dL)的61%。药物剂量的个体化应基于治疗反应。 在不同剂量合并后，LIPTRUZET可使LDL胆固醇平均降低56%(平均基线LDL-C 182 mg / dL)，而所有阿托伐他汀剂量均降低了44%(平均基线LDL-C 181 mg / dL);p <0.01。阿托伐他汀剂量的LDL胆固醇减少量为10 mg时为37%(平均基线LDL-C 185 mg / dL)，20 mg时为42%(平均基线LDL-C 177 mg / dL)，40 mg时为45%(平均基线LDL-C基线为180 mg / dL)和54%剂量为80 mg(基线LDL-C为184 mg / dL)。尚不清楚LIPTRUZET(依泽替米贝和阿托伐他汀)和阿托伐他汀之间脂质变化的比较差异的临床影响。 在两项独立的临床研究中，与加倍剂量相比，LIPTRUZET 10/40 mg和10/20 mg可显着提高LDL胆固醇的降低，并帮助更多患者达到LDL胆固醇的目标水平(<70 mg / dL或<100 mg / dL)。阿托伐他汀分别达到80毫克或40毫克 在一项为期六周的研究中，将556名服用阿托伐他汀40 mg但未接受LDL <70 mg / dL的高危患者随机分为以依折麦布和阿托伐他汀共同给药的LIPTRUZET 10/40 mg(n = 277;平均基线LDL-C 89)毫克/分升)或阿托伐他汀80毫克(n = 279;平均基线低密度脂蛋白胆固醇90毫克/分升)。结果显示，LIPTRUZET 10/40 mg进一步将LDL胆固醇平均降低了27%，而阿托伐他汀80 mg滴定时则降低了11%(p <0.05).LDL胆固醇的进一步降低导致74%的患者达到LDL胆固醇< 70 mg / dL，而服用阿托伐他汀80 mg的患者为32%。 在一项为期六周的单独研究中，将184例服用阿托伐他汀20 mg但未接受LDL <100 mg / dL的中高风险患者随机分为以依折麦布和阿托伐他汀联合服用的LIPTRUZET 10/20 mg(n = 92;平均基线LDL) -C 120 mg / dL)或阿托伐他汀40 mg(n = 92;平均基线LDL-C 118 mg / dL)。结果表明，LIPTRUZET 10/20 mg进一步平均降低LDL胆固醇31%，而阿托伐他汀40 mg滴定时则降低11%(p <0.05)。LDL胆固醇水平的进一步降低导致使用LIPTRUZET 10/20 mg治疗的患者中有84%的LDL胆固醇<100 mg / dL，而服用阿托伐他汀40 mg的患者为49%。 选择的LIPTRUZET警告信息 LIPTRUZET包含阿托伐他汀，其有时会导致肌病，定义为肌肉酸痛或肌肉无力，肌酸磷酸激酶(CPK)值增加至正常上限的10倍以上。阿托伐他汀和其他他汀类药物曾有罕见的横纹肌溶解症继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭。肾功能不全的病史可能是横纹肌溶解发生的危险因素。此类患者值得密切监测。肌病的其他诱因包括高龄(≥65岁)和甲状腺功能减退。 应告知所有开始使用LIPTRUZET治疗的患者发生肌病的风险，并告知他们立即报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，特别是如果伴有不适或发烧，或者在停用LIPTRUZET后仍存在肌肉症状或体征(依泽替米贝和阿托伐他汀) )。如果CPK水平明显升高或诊断或怀疑肌病，应立即停止治疗。 较高剂量的阿托伐他汀与某些药物(例如环孢素和强效CYP3A4抑制剂)同时使用会增加肌病/横纹肌溶解的风险。与纤维酸衍生物，红霉素，克拉霉素，丙型肝炎蛋白酶抑制剂，HIV蛋白酶抑制剂，烟酸或唑类抗真菌药合用时，这会增加患肌病的风险。医师应仔细权衡使用任何一种药物联合治疗的潜在益处和风险，考虑使用较低剂量的LIPTRUZET，并在治疗过程中及滴定这两种药物的剂量时仔细监测患者的肌病体征和症状。 避免将LIPTRUZET与环孢菌素，替普拉那韦，利托那韦，特拉普韦或吉非贝齐一起使用。与非诺贝特一起处方LIPTRUZET时要格外小心，如果确诊或怀疑有肌病，应立即停用两种药物。阿托伐他汀与秋水仙碱并用时，已报道了包括横纹肌溶解在内的肌病病例，与秋水仙碱一起开具LIPTRUZET时应谨慎。 接受克拉霉素，伊曲康唑，沙奎那韦加利托那韦，达那那韦加利托那韦，福桑普那韦或福桑普那韦加利托那韦的患者接受LIPTRUZET的剂量每天不应超过10/20 mg，而接受奈非那韦或boceprevir的患者则不应超过10/40 mg。医生应谨慎使用洛匹那韦+利托那韦或沙奎那韦+利托那韦必须的最低剂量。 肝转氨酶可能持续升高。肝酶测试应在治疗开始之前和临床上需要的时候进行。如果在治疗过程中发生严重的肝损伤并伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，请立即中断治疗，除非发现其他病因，否则不要重新开始治疗。 他汀类药物(包括阿托伐他汀)已报道HbA1c升高和空腹血糖水平升高。 在一项对前六个月内发生中风或短暂性脑缺血发作的无冠心病患者的研究的事后分析中，与安慰剂相比，阿托伐他汀80 mg组出血性中风的发生率更高。阿托伐他汀组的一些基线特征，包括研究入院时的出血性和腔隙性中风，与出血性中风的发生率较高相关。 在LIPTRUZET的临床试验中，无论原因如何，最常见的副作用包括丙氨酸转氨酶(ALT)升高(5%)，天冬氨酸转氨酶(AST)升高(4%)和肌肉骨骼疼痛(4%)。