产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：2.08毫克/片 30片/瓶 包装规格：2.08毫克/片 30片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名：Merck 生产厂家英文名：Merck 原产地英文商品名：ZONTIVITY 2.08mg/tablets 30tablets/bottle 原产地英文药品名：vorapaxar 中文参考商品译名：ZONTIVITY 2.08毫克/片 30片/瓶 中文参考药品译名：沃拉帕沙

简介

近日，抗凝血剂Zontivity(vorapaxar)获FDA批准用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者，以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。 Vorapaxar是一种首创(first-in-class)的蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂，是一种抗血小板制剂，旨在减少血小板聚集倾向，抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体，而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体，从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成，Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。 批准日期：2014年5月8日 公司：默克公司 ZONTIVITY™(vorapaxar)片2.08 mg*,为口服使用 *等同于2.5 mg硫酸vorapaxar 美国初次批准：2014 作用机制 Vorapaxar是血小板上表达的蛋白酶激活受体-1(PAR-1)的可逆拮抗剂，但其长半衰期使其有效不可逆。 Vorapaxar在体外研究中抑制凝血酶诱导的和凝血酶受体激动剂肽(TRAP)诱导的血小板聚集。Vorapaxar不抑制由二磷酸腺苷(ADP)，胶原蛋白或血栓素模拟物诱导的血小板聚集，并且不影响体外凝血参数。PAR-1受体也在多种细胞类型中表达，包括内皮细胞，神经元和平滑肌细胞，但尚未评估vorapaxar在这些细胞类型中的药效学作用。 适应证和用途 ZONTIVITY是一种蛋白酶激活受体-1(PAR-1)拮抗剂适用为心肌梗死(MI)或有外周动脉疾病(PAD)史患者中血栓性心血管事件的减低。ZONTIVITY曾显示减低心血管死亡，MI，中风，和紧急冠状动脉血运重建的组合终点发生率。 剂量和给药方法 ⑴ 口服一片ZONTIVITY每天1次。 ⑵按其适应证或标准医护与阿司匹林[aspirin]和/或氯吡格雷[clopidogrel]使用。用其他抗血小板药物临床经验有限或用ZONTIVITY作为唯一的抗血小板药物。 剂型和规格 片：2.08mg vorapaxar。 禁忌证 ⑴ 中风，TIA，或ICH史。 ⑵ 活动性病理性出血。 警告或无注意事项 ⑴ 像其他抗血小板药物，ZONTIVITY增加出血风险。 ⑵ 避免使用强CYP3A抑制剂或诱导剂。 不良反应 出血，包括危及生命和致命性出血，是最常见报道的不良反应。 如何供应/贮存和处置 ZONTIVITY片，2.08 mg vorapaxar，是黄色，卵圆-形，薄膜包衣片一侧有 “351”另一侧和Merck标志。 它们供应如下： ● NDC 0006-0351-31 30片瓶 ● NDC 0006-0351-54 90片瓶 ● NDC 0006-0351-48 100片单位剂量包装(一纸盒含10个10-计数泡卡) 瓶的贮存 贮存在20-25°C (68-77°F)，外出允许15-30°C间(59-86°F间)。[见USP控制室温.]贮存片在原始包装与瓶紧密闭。将干燥剂放在瓶中防潮保护。 泡卡的贮存 贮存在20-25°C (68-77°F)，外出允许15-30°C间(59-86°F间).[见USP控制室温.]贮存用前在原始包装。