产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：125毫克/片 56片/盒 包装规格：125毫克/片 56片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: Actelion Pharmaceuticals Dtl. GmbH 生产厂家英文名: Actelion Pharmaceuticals Dtl. GmbH 原产地英文商品名: Tracleer 125mg Filmtabletten 56Stk 原产地英文药品名: Bosentan 中文参考商品译名: Tracleer薄膜包衣片 125毫克/片 56片/盒 中文参考药品译名: 波生坦

简介：

部份中文波生坦处方资料(钗供参考) 药品英文名 Bosentan 药品别名 Tracleer 波生坦 药物剂型 片剂：62.5mg/片;125mg/片。20～25℃贮存。 药理作用 本品为非肽类非选择性内皮素受体阻滞剂，高取代嘧啶衍生物或内皮素-1(Endothelin，ET-1)受体的竞争性阻断剂，与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。内皮素是一类具有血管活性的21肽，其ET-1最为重要，能强烈收缩血管，在高血压、肺动脉高压、心肌缺血、心血管重构、冠脉成形术后再狭窄以及蛛网膜下腔出血后的血管痉挛等疾病中起着至关重要的病理生理作用。 干扰了ET系统功能，就能对上述心脑血管疾病起治疗作用。 ET-1还有增生、致纤维化和致炎作用，在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。本品对ETA和ETB受体具有高度选择性竞争性。通过与ETA和ETB结合起到拮抗ET-1的作用，从而降低血管压力，阻止心脏和血管增生，减轻肺纤维化和炎症。 药动学 本品口服不受食物的影响，其生物利用度为50%，分布容积达18L，血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率大于98%。血清浓度3～5h达峰值，t1/2为5.4h，3～5天达稳态，本品在肝脏中由CYP2C9和CYP3A4进行代谢，90%以上的药物由胆汁消除，不到3%的原药随尿液排出。 适应证 用于休息或轻微运动时(功能状态评分为Ⅲ级或Ⅳ级)，出现呼吸困难症状的肺动脉高血压(pulmonary hypertension,PAH)患者改善运动耐力及相关症状。 禁忌证 1.本品妊娠毒性分级为X，动物实验中发现有致畸现象，可能对胎儿产生危害，孕妇禁用。 2.中重度肝损害、肝转氨酶值高于正常值上限3倍者禁用。 注意事项 1.本品使水钠潴留和水肿加重，不能降低总死亡率，并使心力衰竭症状加重。 2.高剂量(250mg，每日2次)比低剂量(125mg，每日2次)更容易引起肝功能异常。 3.12岁以下儿童的有效性和安全性尚未建立。 4.本品妊娠毒性分级为X，使用本品的妇女若有怀孕可能，每月应进行一次怀孕检查。 5.本品会影响激素类避孕药效果，应采取其他避孕方式。 6.使用本品前及开始使用后第1个月、第3个月应检查血红蛋白水平，以后每3个月检查一次。 7.本品可能造成肝损害，用药前应进行肝功能检查，肝功能不正常者不建议使用。 患者用药期间每月应进行一次肝功能检查，每月肝功能检查(AST/ALT)标准如下： (1)3倍正常值 (2)5倍正常值 (3)AST/ALT>8倍正常值：不建议再使用本品。AST/ALT上升伴随胆红素上升至2倍正常值，或有肝损害症状出现，应停药。重新开始治疗时应从低剂量开始，并在3天内再检测AST/ALT。 不良反应 主要为肝脏损害和致畸作用，本品可致可逆性肝损伤，发生无症状性的转氨酶升高，并与剂量有关，其原因可能是肝小管胆盐输出泵受抑制而引起细胞内细胞毒性胆盐的蓄积所致，并可引起血红蛋白显著减少。本品最常见的不良反应有头痛、潮红、肝功能异常、下肢水肿和贫血。 用法用量 口服，成人起始剂量62.5mg，每日2次，分别在早、晚服用，共28天，再增加至维持剂量125mg。 体重10～20kg患者，推荐起始剂量31.25mg，每日1次，维持剂量31.25mg，每日2次;体重20～40kg，推荐起始剂量31.25mg，每日2次，维持剂量62.5mg，每日2次。 药物相应作用 1.CYP3A4抑制剂如酮康唑、利托纳韦等，CYP2C9及CYP3A4抑制剂如氟伐他汀和伊曲康唑等都可增加本品血清浓度。 2.本品可诱导CYP2C9和CYP3A4而降低华法林以及由这些酶代谢的其他药物的血清浓度，包括口服避孕药。 3.环孢素A可显著增加本品的血清浓度。 4.格列苯脲可增加本品的肝损害。 英文说明书： Tracleer 125mg Filmtabletten Actelion Pharmaceuticals Dtl. GmbH Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe Bosentan 1-Wasser 129,08mg = Bosentan 125 mg Carboxymethylstärke, Natriumsalz Typ A Hilfstoff Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser Hilfstoff Eisen (III) oxid Hilfstoff Ethyl cellulose Hilfstoff Glycerol dibehenat Hilfstoff Hypromellose Hilfstoff Magnesium stearat Hilfstoff Maisstärke Hilfstoff Povidon Hilfstoff Stärke, vorverkleistert Hilfstoff Talkum Hilfstoff Titan dioxid Hilfstoff Triacetin Hilfstoff Produktinformation zu Tracleer 125mg Filmtabletten, 56 ST Indikation •Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff Bosentan, der das natürlich vorkommende Hormon namens Endothelin-1 (ET-1), das eine Verengung der Blutgefässe bewirkt, blockiert. Somit sorgt das Präparat für eine Erweiterung der Blutgefäße und zählt zu der Arzneimittelklasse der "Endothelin-Rezeptor-Antagonisten". •Das Arzneimittel wird angewendet zur Behandlung ◦der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH). PAH ist eine Erkrankung mit starker Verengung der Blutgefäße in der Lunge (Lungenarterien), wodurch es zu einem erhöhten Blutdruck in den Gefäßen kommt, die das Blut vom Herzen in die Lunge transportieren. Dieser Druck verringert die Sauerstoffmenge, die in der Lunge ins Blut gelangen kann, wodurch körperliche Aktivität erschwert wird. Das Arzneimittel erweitert die Lungenarterien und erleichtert es dem Herzen, das Blut in die Lunge zu pumpen. Dadurch sinkt der Blutdruck und die Symptome bessern sich. •Das Präparat wird zur Behandlung von Patienten mit pulmonal arterieller Hypertonie (PAH) in der funktionellen Klasse III zur Verbesserung der körperlichen Leistungsfähigkeit (Fähigkeit zur Ausübung körperlicher Aktivitäten) und der Symptomatik angewendet. Die „Klasse" bezieht sich auf den Schweregrad der Erkrankung. „Klasse III" bedeutet eine deutliche Einschränkung der körperlichen Aktivität. Gewisse Verbesserungen zeigten sich auch bei Patienten mit PAH der Klasse II. „Klasse II" bedeutet eine leichte Einschränkung der körperlichen Aktivität. •Die PAH, bei der das Arzneimittel angewendet wird, kann: ◦primär sein (unbekannter oder familiärer Ursache); ◦als Folge von Sklerodermie (auch systemische Sklerose genannt, einer Krankheit mit abnormem Wachstum des Bindegewebes, das die Haut und andere Organe stützt) auftreten; ◦durch kongenitale (angeborene) Herzfehler mit Shunts (abnormen Durchgängen) auftreten, die einen abnormen Fluss von Blut durch Herz und Lunge verursachen. ◦von digitalen Ulzerationen (wunden Stellen an Fingern und Zehen) bei erwachsenen Patienten mit systemischer Sklerose. Das Arzneimittel vermindert die Anzahl neu auftretender Geschwüre an Fingern oder Zehen. Kontraindikation •Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden, wenn Sie ◦allergisch gegenüber Bosentan oder einem sonstigen Bestandteil des Arzneimittels sind ◦eine Leberfunktionsstörung haben (fragen Sie bitte Ihren Arzt) ◦schwanger sind oder schwanger werden könnten, weil Sie keine wirksame und sichere Verhütungsmethode benutzen. ◦mit Cyclosporin A behandelt werden (ein Arzneimittel, das nach einer Transplantation oder zur Behandlung der Schuppenflechte angewendet wird) •Bitte informieren Sie Ihren Arzt, wenn einer dieser Punkte auf Sie zutrifft. Dosierung von Tracleer 125mg Filmtabletten •Die Behandlung sollte nur durch einen Arzt eingeleitet und überwacht werden, der in der Behandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie oder der systemischen Sklerose erfahren ist. Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Anweisung Ihres Arztes ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind. •Empfohlene Dosierung ◦Erwachsene ■In den ersten 4 Wochen wird die Behandlung von Erwachsenen normalerweise mit 1 Tablette mit 62,5 mg zweimal täglich (morgens und abends) eingeleitet. Abhängig davon, wie Sie auf die Behandlung ansprechen, wird Ihnen Ihr Arzt danach zweimal täglich eine Tablette mit 125 mg verordnen. ◦Kinder und Jugendliche ■Die Dosierungsempfehlung bei Kindern gilt nur für PAH. Bei Kindern im Alter von 2 Jahren oder älter wird die Behandlung mit dem Arzneimittel normalerweise mit 2 mg pro kg Körpergewicht zweimal täglich (morgens und abends) eingeleitet. Ihr Arzt wird Sie über die Dosierung informieren. ■Bitte beachten Sie, dass das Präparat auch als 32 mg Tablette mit der Möglichkeit der Herstellung einer Suspension zum Einnehmen verfügbar ist, die eine korrekte Dosierung für Kinder und Patienten mit geringem Körpergewicht oder Schluckschwierigkeiten bei der Einnahme von Filmtabletten einfacher macht. ◦Sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker, wenn Sie den Eindruck haben, dass die Wirkung zu stark oder zu schwach ist, um zu klären, ob Ihre Dosis geändert werden muss. •Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten ◦Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben als verordnet, suchen Sie unverzüglich einen Arzt auf. •Wenn Sie die Einnahme vergessen haben ◦Wenn Sie die Einnahme des Arzneimittels vergessen haben, nehmen Sie sofort eine Tablette ein, wenn Sie daran denken, und nehmen Sie danach das Arzneimittel wieder zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Dosis ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben. •Wenn Sie die Einnahme abbrechen ◦Wenn Sie die Behandlung mit dem Arzneimittel abrupt beenden, können sich Ihre Symptome verschlimmern. Setzen Sie das Arzneimittel nur auf Anweisung Ihres Arztes ab. Der Arzt wird Ihnen gegebenenfalls raten, zunächst einige Tage lang eine geringere Dosis einzunehmen, bevor Sie das Präparat ganz absetzen. •Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker. Patientenhinweise •Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen ◦Arztuntersuchungen vor der Behandlung mit dem Arzneimittel ■Folgende Untersuchungen wird Ihr Arzt vor der Behandlung durchführen: ■Blutuntersuchungen zur Überprüfung Ihrer Leberfunktion ■Blutuntersuchungen zur Feststellung einer Anämie (niedriger Hämoglobinwert) ■Schwangerschaftstests, wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind ◦Arztuntersuchungen während der Behandlung mit dem Arzneimittel ■Bei einigen Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, wurden veränderte Leberfunktionswerte und Anämie (niedrige Hämoglobinwerte) festgestellt. Während der Behandlung wird Ihr Arzt regelmäßige Blutuntersuchungen vornehmen. Dabei wird überprüft, ob Veränderungen Ihrer Leberfunktion und des Hämoglobinwerts aufgetreten sind. ■Es ist wichtig, dass diese Blutuntersuchungen regelmäßig durchgeführt werden, solange Sie das Arzneimittel einnehmen. ◦Blutuntersuchungen zur Leberfunktion ■Diese werden jeden Monat während der Behandlung mit dem Präparat durchgeführt. Nach einer Dosiserhöhung wird ein zusätzlicher Test nach 2 Wochen durchgeführt. ◦Blutuntersuchungen auf Anämie ■Diese Untersuchungen werden während der ersten 4 Monate jeden Monat durchgeführt, danach alle 3 Monate, da Patienten, die das Arzneimittel einnehmen, eine Anämie bekommen können. ■Wenn die Ergebnisse nicht im Normbereich liegen, wird Ihr Arzt gegebenenfalls die Dosis verringern oder die Behandlung beenden und weitere Untersuchungen durchführen, um der Ursache nachzugehen. ◦Kinder und Jugendliche ■Es gibt nur begrenzte klinische Erfahrung bei Kindern unter 2 Jahren mit pulmonal arterieller Hypertonie. Das Arzneimittel wird bei pädiatrischen Patienten mit systemischer Sklerose und digitalen Ulzerationen nicht empfohlen. ◦Verhütungsmittel ■Wenn Sie schwanger werden können, wenden Sie bitte eine sichere Verhütungsmethode (Empfängnisverhütung) an, während Sie das Arzneimittel einnehmen. Ihr behandelnder Arzt oder Gynäkologe wird Sie über wirksame und sichere Verhütungsmethoden während der Behandlung beraten. Da das Präparat hormonale Verhütungsmittel (z. B. orale Verhütungsmittel, Hormonspritzen, Implantate oder Verhütungspflaster) wirkungslos machen kann, sind diese zur Schwangerschaftsverhütung alleine nicht zuverlässig. Deshalb müssen Sie, wenn Sie hormonale Verhütungsmittel anwenden, zusätzlich eine Barriere-Methode verwenden (z. B. ein Kondom für die Frau, Diaphragma oder einen Verhütungs-Schwamm oder Ihr Partner muss ein Kondom benutzen). Monatliche Schwangerschaftstests werden während der Einnahme des Arzneimittels empfohlen, wenn Sie im gebärfähigen Alter sind. •Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen ◦Das Arzneimittel hat keine oder einen zu vernachlässigenden Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Allerdings kann das Präparat Hypotonie (Abfall des Blutdrucks) mit Symptomen wie Benommenheit oder kurz andauernder Bewusstlosigkeit (Synkope) verursachen, die Ihre Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen kann. Wenn Sie sich daher während der Behandlung benommen fühlen, dürfen Sie kein Fahrzeug führen oder Werkzeuge oder Maschinen bedienen. Schwangerschaft •Schwangerschaft ◦Nehmen Sie das Arzneimittel nicht ein, wenn Sie schwanger sind oder eine Schwangerschaft planen. ◦Das Präparat kann das Ungeborene schädigen, wenn Sie vor Beginn oder während der Behandlung schwanger werden. Wenn Sie eine Frau im gebärfähigen Alter sind, wird Ihr behandelnder Arzt Sie bitten, vor Beginn der Einnahme und regelmäßig während der Behandlung Schwangerschaftstests durchzuführen. ◦Teilen Sie Ihrem Arzt unverzüglich mit, wenn Sie während der Behandlung mit dem Arzneimittel schwanger geworden sind oder in naher Zukunft eine Schwangerschaft planen. •Stillzeit ◦Teilen Sie Ihrem Arzt unverzüglich mit, ob Sie stillen. Ihnen wird empfohlen, vor der Einnahme des Arzneimittels abzustillen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übertritt. •Fertilität ◦Studien zu Fertilität an Tieren zeigten keine Auswirkungen auf die Spermien-Parameter oder auf die Fertilität. Einnahme Art und Weise •Es wird empfohlen die Tabletten morgens und abends mit etwas Wasser einzumehmen. Die Tablette können mit oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Wechselwirkungen bei Tracleer 125mg Filmtabletten •Einnahme des Präparates zusammen mit anderen Arzneimitteln ◦Bitte informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder vor kurzem eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel handelt. Sagen Sie Ihrem Arzt vor allem, wenn Sie Folgendes nehmen: ■Cyclosporin A (ein Arzneimittel, das nach Transplantationen oder zur Behandlung der Schuppenflechte angewendet wird). Dieses Arzneimittel darf nicht zusammen mit dem Präparat eingenommen werden. ■Sirolimus oder Tacrolimus (angewendet nach Transplantationen), da die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels nicht empfehlenswert ist. ■Glibenclamid (für Diabetes), Rifampicin (zur Behandlung von Tuberkulose) oder Fluconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen) sowie Nevirapin (bei HIV-Infektion), da die Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit dem Präparat nicht empfehlenswert ist. ■andere Arzneimittel zur Behandlung einer HIV-Infektion, da bei gleichzeitiger Anwendung eine angemessene Überwachung der Therapie erforderlich werden kann. ■hormonale Verhütungsmittel, da sie als alleinige Verhütungsmethode nicht wirksam sind, wenn Sie dieses Arzneimittel einnehmen. •Einnahme des Arzneimittels zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken ◦Das Präparat kann mit oder unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.