产地国家：美国 处方药：是 所属类别：10毫克/片30片/瓶 包装规格：10毫克/片30片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： Actelion Pharmaceuticals Ltd 生产厂家英文名： Actelion Pharmaceuticals Ltd 原产地英文商品名： OPSUMIT 10mg /片30片/盒 原产地英文药品名： Macitentan 中文参考商品译名： OPSUMIT 10毫克/片30片/瓶 中文参考药品译名： 马西替坦

简介：

近日，美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Opsumit(美西特田)，一个新药治疗患肺动脉高压(PAH)成年，一种慢性，渐进式和使人衰弱的疾病可导致死亡或需要肺移植。 肺动脉引起右心比正常是工作更困难，可导致限制运动的能力和气短。假定属于一类药物被称为胆固醇素受体阻滞剂，其作用为松弛肺动脉，减低肺内血压。 批准日期：2013年10月18日 公司：Actelion公司制药有限公司 OPSUMIT®(马西替坦[美西特田])片，口服为使用 美国初次批准：2013 作用机制 内皮素(ET)-1及其受体(ETA和ETB)介导多种有害的作用，例如血管收缩，纤维化，繁殖，肥大，和炎症。在疾病条件下例如肺动脉高压(PAH)，局部ET系统被上调和牵连血管肥大和器官内损伤。 美西特田是一种内皮素受体拮抗剂阻止ET-1与ETA ETB和两种受体结合。在人类肺动脉平滑肌细胞美西特田显示高亲和力和持续占领ET受体。Macitentan的代谢物之一也在ET受体处也有药理学活性和被估计在体外效力约为母体药物的20%。 适应证和用途 OPSUMIT®是一种聚酰胺素受体(ERA )适用为的治疗肺动脉高压(PAH，WHO组I)延缓疾病进展。疾病进展包括：死亡，开始静脉(IV)或皮下前列腺素，或肺动脉高压(PAH)的临床恶化(6分走路距离缩短， PAH症状变坏和需要对PAH另外治疗)。OPSUMIT还减少为PAH住院。 剂量和采取方法 10mg每天1次。未曾在有肺动脉高压(PAH)患者中研究超过10mg每天1次和不建议。 剂型和规格 片：10mg 禁忌 妊娠 警告和注意事项 (1)其他血浆素受体拮抗剂(ERA)致肝毒性和肝衰竭。得到补充肝酶和当临床上指示时监视。 (2)血红蛋白减低。 (3)有肺静脉闭塞病患者的患者中肺水肿。如确证，终止治疗。 (4)在使用血浆素受体拮抗剂(ERA)患者中曾观察到精子计数减少。 不良反应 最常见不良反应(比安慰剂更频≥3%)是贫血，鼻咽炎/喉炎，支气管炎，头痛，流感和合并尿道感染。 药物相互作用 (1)强CYP3A4诱导剂(利福平[rifampin])减低对macitentan暴露：避免与OPSUMIT共同达成共识。 (2)强CYP3A4抑制剂(酮康唑[ketoconazole]，利托那韦[ritonavir])增加对macitentan暴露：避免与OPSUMIT共同使用。 特殊人群中使用 哺乳母亲：终止OPSUMIT或哺乳。 包装 储存和处置OPSUMIT片是10mg白色，膜包衣，双凸在插入凹陷有“ 10”和供应如下： 在纸盒中15片/ PVC / PE / PVDC铝泡 在纸盒这30片白色高密度聚乙烯瓶 贮存在20℃至25℃(68℉至77℉)外出允许15℃和30℃间(59°F和86°F)[见USP控制室温]。 Opsumit(美西特田片剂) 重要安全信息 黑框警告：胚胎-安全毒性 ▪请勿对孕妇服用OPSUMIT，因为它可能引起胎儿伤害。 ▪具有生殖能力的女性：在治疗开始前，治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠。通过使用可接受的避孕方法，可以在治疗期间和停止治疗后的一个月内防止怀孕。 ▪对于所有女性患者，只有通过称为OPSUMIT风险评估和缓解策略(REMS) 禁忌症的受限计划才能使用OPSUMIT 怀孕：对孕妇服用OPSUMIT可能会造成胎儿伤害。孕妇禁用OPSUMIT。如果在怀孕期间使用OPSUMIT，请告知患者对胎儿的潜在危害。 警告和注意事项 胚胎-胎儿毒性和OPSUMIT REMS计划 由于存在胚胎-胎儿毒性的风险，OPSUMIT仅可通过称为OPSUMIT REMS计划的受限计划提供给女性。对于具有生殖能力的女性，在开始治疗前应排除妊娠，确保使用可接受的避孕方法，并每月进行一次妊娠试验。 OPSUMIT REMS计划的显着要求包括： ▪开处方者必须通过注册并完成培训来获得该计划的认证。 ▪所有女性，无论具有生殖潜力，都必须在开始OPSUMIT之前加入OPSUMIT REMS计划。男性患者未加入REMS。 ▪具有生殖能力的女性必须遵守妊娠试验和避孕要求。 ▪药房必须通过程序认证，并且只能分配给有权接受OPSUMIT的患者。 肝毒性 ▪其他ERA引起转氨酶升高，肝毒性和肝功能衰竭。在SERAPHIN研究中，> 3 x ULN的OPSUMIT对氨基转移酶升高的发生率分别为3.4%和4.5%，而对于安慰剂，> 8 x ULN的发生率分别为2.1%对0.4%。OPSUMIT的肝不良事件停药率为3.3%，而安慰剂为1.6%。 ▪在开始OPSUMIT之前应进行肝酶检查，并在临床治疗期间重复进行临床指示。 ▪建议患者报告有肝损伤的症状(恶心，呕吐，右上腹疼痛，疲劳，厌食，黄疸，尿黑，发烧或瘙痒)。 ▪如果发生临床相关的氨基转移酶升高，或者如果升高伴随着胆红素升高> 2 x ULN或出现肝毒性的临床症状，请停止OPSUMIT。对于未经历肝毒性临床症状的患者，当肝酶水平恢复正常时，请考虑重新启动OPSUMIT。 血红蛋白减少 ▪服用其他ERA后以及使用OPSUMIT进行临床研究后，血红蛋白浓度和血细胞比容降低。这些下降发生较早，此后趋于稳定。 ▪在SERAPHIN研究中，OPSUMIT导致血红蛋白平均下降(从基线到18个月)约1.0 g / dL，而安慰剂组无变化。据报道，OPSUMIT组的8.7%的患者血红蛋白降至10.0 g / dL以下，而安慰剂组为3.4%。血红蛋白减少很少需要输血。 ▪不建议严重贫血患者开始服用OPSUMIT。在开始治疗之前测量血红蛋白，并根据临床指示在治疗期间重复进行。 肺水肿与肺静脉阻塞性疾病(PVOD) 如果出现肺水肿迹象，请考虑是否伴有PVOD。如果确认，请停止OPSUMIT。 精子数量减少 其他ERA对精子发生产生不利影响。为男性建议有关生育的潜在影响。 不良反应 最常见的不良反应(比安慰剂高≥3%)是贫血(13%vs 3%)，鼻咽炎/咽炎(20%vs 13%)，支气管炎(12%vs 6%)，头痛(14% VS 9%)，流感(6%vs 2%)和尿路感染(9%vs 6%)。 药物相互作用 ▪强效的CYP3A4诱导剂，如利福平，可显着降低macitentan的暴露。应避免将OPSUMIT与强效CYP3A4诱导剂同时使用。 ▪CYP3A4的强抑制剂，如酮康唑，大约会使Macitentan暴露量增加一倍。许多HIV药物如利托那韦是CYP3A4的强抑制剂。避免将OPSUMIT与强效CYP3A4抑制剂同时使用。当需要强效CYP3A4抑制剂作为HIV治疗的一部分时，请使用其他PAH治疗方案