产地国家：美国 处方药：是 所属类别：1毫克/片90片/瓶 包装规格：1毫克/片90片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 拜耳 生产厂家英文名： 拜耳 原产地英文商品名： Adempas 1mg /片90片/瓶 原产地英文药品名： 里奥瓜瓜 中文参考商品译名： Adempas 1毫克/片90片/瓶 中文参考药品译名： 里奥瓜瓜

简介：

近日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Adempas(Riociguat)用于治疗成人两种形式的肺动脉高压。肺动脉高压由肺部动脉异常高血压引起，在其各种疾病形式中，肺动脉高压是一种慢性，进展性发作人衰弱的疾病，经常会导致死亡或需要肺移植 Adempas属于一类称为可溶性鸟苷酸环化酶激活剂的药物，这种药物有助于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)患者或无法接受手术的患者，以改善他们的运动能力.Adempas也用于治疗不明原因引起的，遗传性的或与结缔组织病有关的肺动脉高压(PAH)患者，以改善患者的运动能力并推迟他们疾病的临床恶化进度。 “Adempas是可溶性鸟苷酸FDA药物评价与研究中心心血管与肾病药物产品部门主任，医学博士与理学博士FDA是在优先审评计划下完成Adempas审评的，优先审评可以为治疗上能提供重要进展的药物提供一个迅速的6个月的审评。 批准日期：2013年10月8日日 公司：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Adempas(利奥西呱[riociguat])片，为口服使用 美国初次批准：2013 作用 机理Riociguat是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂，心肺系统中的酶和对一氧化氮(NO)受体。 当NO结合至sGC的，酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)的的合成。在影响血管张力，增殖，纤维化和炎症调节过程中细胞内cGMP起重要作用。 肺动脉高压伴随血浆功能障碍，一氧化氮的合成受损和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足。 Riociguat还通过独立于NO的不同结合位点直接刺激 。Riociguat刺激了NO-sGC-cGMP通路并导致cGMP生成增加与Riogioguat的 活性代谢物(M1)的效力为riociguat的1/3至1/10。 适应证和用途 Adempas是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂适用为有以下情况成年的治疗： (1)手术治疗后或不手术的慢性血栓栓塞性肺高血压(WHO组4)持久性/复发性CTEPH提高运动能力和WHO功能性类别。 (2)肺动脉高压( PAH)(WHO组1)提高运动能力，改善WHO功能性类别和延缓临床恶化。 剂量和解决方法 (1)开始治疗服用在1 mg 1天3次。 (2)对可能不能耐受Adempas的降血压作用患者，考虑开始剂量为0.5mg，1天3次。 (3)通过间隔不短于2周增加剂量0.5毫克当耐受最大为2.5mg 1天3次。 剂型规格 片：0.5mg的，1mg的，1.5mg，2mg和2.5mg 禁忌 (1)妊娠。 (2)与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体使用。 (3)与磷酸二酯酶(PDE)抑制剂使用。 警告和注意事项 (1)症状性低血压。 (2)出血。 (3)在有肺静脉闭塞病患者中如被确证肺水肿，终止治疗。 不良反应 用Adempas比安慰剂更频(≥3%)发生的不良反应是头痛，眩晕，消化不良/ 药物相互作用 (1)强CYP和P-gp / BCRP抑制剂：对接受强CYP和P-gp / BCRP抑制剂。胃炎，恶心，腹泻，低血压，呕吐，贫血，胃食道反流，和便秘。患者，考虑开始剂量0.5mg 1天3次。监视低血压。 (2)抗酸药：分开分开间隔至少1小时。 特殊人群中使用 (1)哺乳母亲：终止药物或哺乳。。 (2)肾受损：肌酐清除率<15毫升/分钟或用透析患者建议不要使用。 (3)肝受损：有严重(儿童普格C)肝受损患者建议不要使用。 (4)吸烟：如耐受可能需要剂量高于2.5毫克1天3次停止吸烟患者可能需要减低剂量。 重要安全信息 警告：胚胎-胎儿毒性 不要给予Adempas(riociguat)片剂给怀孕女性，因为它可能引起胎儿危害。 具有生殖潜力的女性：在治疗开始前，治疗期间每月和停止治疗后1个月排除妊娠。通过使用可接受的避孕方法，可以在治疗期间和停止治疗后的一个月内防止怀孕。 对于所有女性患者，只有通过一项名为“ Adempas风险评估和缓解策略(REMS)”计划的受限计划才能使用Adempas。 禁忌症 Adempas禁忌症： •怀孕。给孕妇服用时，会引起胎儿伤害。当对动物给药时，Adempas一直被证明具有致畸作用。如果在怀孕期间使用该药物，或者如果患者在服药期间怀孕，则应告知患者对胎儿的潜在危害 •与硝酸盐或一氧化氮供体(如亚硝酸戊酯)共同给药。•与磷酸二酯酶(PDE)抑制剂同时给药，包括特定的PDE-5抑制剂(例如西地那非，他达拉非或伐地那非)或非特定的PDE抑制剂(例如双嘧达莫或茶碱)。 警告和注意事项 胚胎胎儿毒性。怀孕期间服用阿德帕可可能对胎儿造成伤害，禁忌用于孕妇。对于具有生殖潜力的女性，在开始治疗前应排除妊娠，建议使用可接受的避孕方法，并每月进行一次妊娠试验。对于女性，只能通过Adempas REMS计划下的受限计划来使用Adempas。 Adempas REMS程序。女性只能通过Adempas REMS计划(受限制的分发计划)接收Adempas。 Adempas REMS计划的重要要求包括： •开处方者必须通过注册并完成培训来获得该计划的认证。 •所有女性，无论具有生殖潜力，都必须在开始Adempas之前加入Adempas REMS计划。男性患者未加入Adempas REMS计划。 •具有生殖能力的女性患者必须遵守妊娠试验和避孕要求。 •药房必须通过该计划的认证，并且只能分配给有权接受Adempas的患者。 有关更多信息，包括认证药房的列表，请访问www.AdempasREMS.com或1-855-4ADEMPAS。 低血压。Adempas降低血压。考虑低血容量，严重左心室流出道阻塞，静息性低血压，植物神经功能紊乱或同时使用降压药或强CYP和P-gp / BCRP抑制剂治疗的患者出现症状性低血压或缺血的可能性。如果患者出现低血压的体征或症状，请考虑降低剂量。 流血的。在安慰剂对照的临床试验计划中，服用Adempas的患者发生严重出血的比例为2.4%，而安慰剂患者为0%。与0例安慰剂患者相比，服用Adempas的5例患者(1%)发生严重咯血，其中包括1例致命的事件。严重的出血事件还包括2例阴道出血，2例导管部位出血，1例硬膜下血肿，呕血和腹腔内出血。 肺静脉阻塞性疾病。肺血管扩张剂可能会使肺静脉闭塞性疾病(PVOD)患者的心血管状况严重恶化。因此，不建议对此类患者使用Adempas。如果出现肺水肿的迹象，应考虑相关的PVOD的可能性，如果确诊，应停止用Adempas治疗。 最常见的不良反应 与安慰剂相比，在Adempas上最常见的不良反应发生率最高(≥3%)是头痛(27%对18%)，消化不良/胃炎(21%对8%)，头晕(20%对18%)。 13%)，恶心(14%vs.11%)，腹泻(12%vs.8%)，低血压(10%vs.4%)，呕吐(10%vs.7%)，贫血(7%vs. 2%)，胃食管反流病(5%对2%)和便秘(5%对1%)。 与安慰剂相比，在Adempas中更常见的其他事件可能与治疗有关：心，鼻充血，鼻epi，吞咽困难，腹胀和周围水肿。