产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：1000毫克/片 60片/瓶 包装规格：1000毫克/片 60片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: Actelion Pharmaceuticals 生产厂家英文名: Actelion Pharmaceuticals 原产地英文商品名: Uptravi 1000MG/Tablet 60tabs/bottle 原产地英文药品名: Selexipag 中文参考商品译名: Uptravi片 1000毫克/片 60片/瓶 中文参考药品译名: Selexipag

简介：

2015年12月21日，美国食品和药品监管局(FDA)批准Uptravi (selexipag)片治疗成年 with 肺动脉高压(PAH)，a慢性，逐步的，和使衰弱罕见的肺部疾病可导致死亡需要移植。 FDA的药品评价和研究中心中药品评价I部主任Ellis Unger，M.D.说：“Uptravi为有肺动脉高压患者提供一个另外治疗选择为，” “FDA支持为罕见病继续努力提供新治疗选择。” PAH是在连接心脏至肺动脉发生高血压，它至心脏的右侧比正常更困难工作，可能导致远动能力受限制和气短，在其他更严重的并发症. Uptravi属于一类药物称为口服IP前列环素受体激动剂。药物作用通过在血管壁放松肌肉扩张(开放)的血管和减低在血管中升高的压力供血至肺。 在一项1,156例有PAH参加者长期临床试验确定的安全性和疗效。与安慰剂比较，Uptravi被显示在减低为PAH住院有效和减低疾病进展的风险。在该试验参加者暴露于Uptravi中位时间1.4年。 在试验中用Uptravi患者观察到常见副作用包括头痛，腹泻，下颚痛，恶心，肌痛，呕吐，肢体痛，和脸红。 批准日期：2015年12月21日; 公司：Actelion Ltd. UPTRAVI®(selexipag)片剂，用于口服用途 美国首次批准：2015年 一般描述 UPTRAVI(selexipag)是一种选择性非-类前列腺素IP前列环素受体激动剂。Selexipag的化学名是2-{4-[(5,6-diphenylpyrazin-2-yl)(isopropyl)amino]butoxy}-N(methylsulfonyl) acetamide，分子式为C26H32N4O4S和分子量496.62。Selexipag有以下结构式： Selexipag是一种浅黄色结晶粉实际上不溶于水。在固体状态selexipag是非常稳定，不吸潮，和不光敏感。 依赖于剂量强度，为口服给药的每片圆膜包衣片含200，400，600，800，1000，1200，1400，或1600 µg的selexipag。这些片包含以下无活性成分: D-甘露醇，玉米淀粉，低取代羟丙基纤维素，羟丙基纤维素，和硬脂酸镁。片是膜包衣有一涂层材料含羟丙甲纤维素，丙二醇，二氧化钛，巴西棕榈蜡与红色氧化铁，黄色氧化铁或黑色氧化铁混合物在一起。 作用机制 Selexipag是一种口服前列环素受体(IP受体)激动剂结构上不同于前列环素。Selexipag被羧酸酯酶1水解产生其活性代谢物，它是selexipag约37-倍一样强。相比其他类前列腺素受体(EP1-4，DP，FP和TP)Selexipag和活性代谢物是选择性对IP受体。 适应症和用法 UPTRAVI®为肺动脉高压(PAH，世界卫生组织第I组)的治疗来延缓疾病进展，减少住院多环芳烃的风险指示的前列腺环素受体激动剂。 用法用量 每天两次200微克：起始剂量。 每日两次增加200微克剂量每周一班的最高耐受每天两次的剂量高达1600微克。 维持剂量是由耐受性测定。 中度肝功能不全：每日一次，起始剂量200微克，每日一次增加剂量200微克每周一班的最高耐受量高达1600微克。 剂型和规格 片剂：200微克，400微克，600微克，800微克，1000微克，1200微克，1400微克，1600微克。 禁忌 无 警告和注意事项 肺水肿患者的肺静脉闭塞症。如果得到证实，停止治疗。 不良反应 更频繁发生(≥5%)上UPTRAVI相比，安慰剂不良反应有头痛，腹泻，颌疼痛，恶心，肌痛，呕吐，疼痛在下肢，并冲洗。 药物相互作用 强CYP2C8抑制剂：增加接触selexipag及其活性代谢产物。避免同时使用。 特殊人群中使用 哺乳母亲：终止UPTRAVI或哺乳。 重度肝功能损害：避免使用。