产地国家：美国 处方药：是 所属类别：20毫克/片90片/盒 包装规格：20毫克/片90片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 辉瑞 生产厂家英文名： 菲泽尔 原产地英文商品名： REVATIO 20MG /平板电脑90TABLET /盒 原产地英文药品名： 西地那非 中文参考商品译名： 瑞肺得20毫克/片90片/盒 中文参考药品译名： 西地那非

简介：

Revatio是用于治疗肺动脉高压的第一个口服制剂，它为肺动脉高压的治疗带来了新的希望。 药物成分：西地那非 药理作用：西地那非是一种磷脂单磷酸鸟苷(cGMP)微量五型磷酸二酯酶(5型磷酸二酯酶，PDE5)的选择性抑制剂。PDE5负责分解细胞内的cGMP。西地那非可抑制PDE5，增加肺血管平滑肌细胞内的cGMP，推进血管扩张。 药物动力学：口服吸收迅速，但经重组黏膜与肾脏代谢，绝对生体可用率约40%。在空腹状态下服药，可于30至120分钟(中位数60分钟)内到达最大血中浓度。当与高脂饮食并服，吸收速率减慢，但吸收堆积不变。体内分布很广，稳定状态之分布体积为105公升。血浆蛋白结合率约96%。主要通过代谢酵素CYP3A4和CYP2C9代谢;其主要代谢物对磷酸二酯酶的选择性与西地那非类似，约20%的药理作用来自于此代谢物。主要以代谢物形式经粪便排除(大约口服剂量的80%)，少部分由尿液排除(大约口服剂量的13%)。排除半衰期约4小时。 适应症：治疗肺动脉高血压，改善运动能力。 不良反应：常见的不良反应包括头痛，潮红，鼻塞，失眠，晕眩，眼睛周围疼痛，消化不良，腹泻，皮疹，肌肉疼痛，视觉异常。视觉异常一般是视觉发生轻微而短暂的变色，对光敏感度增加或视力模糊。 注意事项 1。西地那非用于有下列患者应特别注意： (1)最近6个月内发生心肌梗塞，中风或危及生命心律不整的患者。 (2)发生患有心绞痛的冠状动脉疾病患者。 (3)严重高血压(BP> 170 / 110mmHg)或低血压(BP <90 / 50mmHg)患者。 (4)肺静脉瓣膜性疾病(PVOD)患者。 (5)阴茎构造畸形(如阴茎弯曲，海绵体纤维变性或Peyronie氏病)或容易引起阴茎异种性疾病。勃起超过4小时，需立即寻求医疗协助，以免造成组织伤害，丧失勃起能力。 (6)色素性视网膜炎患者。 (7)出血性疾病或活动性消化性溃疡患者。 2.西地那非与α阻断剂并用时须小心，可能导致血压下降产生加成效应。3.在结缔组织继发的肺动脉高血压患者中，使用sildenafil发生鼻出血机率高于原发性肺动脉高血压患者。4.合并使用口服维生素K拮抗剂的患者，发生鼻出血的机率升高。5.药期间若出现单眼或双眼视力减退，应立即就医。 禁忌 1。正在使用任何剂型的有机硝酸盐患者(无论常规或间歇性服用)。 2.对药品成份过敏者。 3.同时服用蛋白酶抑制剂利托那韦(强效之CYP-3A4抑制剂)，会使西地那非血清浓度相互作用 作用 西地那非主要由肝脏酵素CYP3A4和CYP2C9代谢，因此，各种酵素抑制剂(如：伊曲康唑，酮康唑，西咪替丁，沙奎那韦，利托那韦…)会减少西地那非的清除，而酵素诱导剂(如：利福平，卡马西平，苯妥英钠，波生坦…)逐渐增加西地那非的清除。 剂量及用法 1.若有特殊情况的病人(如肝肾功能不全，老年等)需详细说明，密切监测药物的替代和毒性。注射剂需详细说明该方法及输注时间。2.建议剂量：每日 Revatio(Sildenafil)-肺动脉高压的治疗方法，联合治疗，每次服用需间隔4到6小时，随餐或空腹服用皆可。肝，肾功能不全患者不需调整剂量。美利坚合众国 修订本是辉瑞公司开发的用于治疗肺动脉高压的批准制剂。该药物于2005年6月首次获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准。2005年10月，Revatio在欧盟获得批准。Revatio的静脉制剂于2009年11月获得美国FDA的批准。 继2009年11月美国FDA批准Revatio的静脉内制剂后，该药物成为该类别中首个可口服和静脉内剂型使用的治疗方法。欧盟委员会于2010年1月批准了Revatio的静脉注射制剂。 肺动脉高压 肺动脉高压(PAH)是一种慢性疾病，会影响心脏和肺部。这种疾病也被称为肺部高血压。 PAH的特征是动脉狭窄或阻塞，这增加了心脏向肺供血的压力。长时间施加在心脏上的压力会削弱其抽血能力。结果，更少的血液流经肺部，从而减少了人体吸收的氧气量。该病可导致心力衰竭和过早死亡。 尽管新的研究提供了有关PAH的更多信息，但PAH的确切病因尚不清楚。它可以影响所有年龄段的男性和女性，但在20至40岁之间的女性中更常见。PAH的主要症状包括呼吸困难，头晕，疲倦和胸痛。 随着疾病的进展，患者可能会发现难以执行日常任务。PAH也可能由心脏和肝脏疾病，结缔组织疾病，HIV和硬皮病引起。可用于治疗PAH的主要治疗选择包括预防血液凝块和减少肿胀的药物，氧气疗法和PAH特异性疗法。 辉瑞的Revatio(sildenafil) Revatio含有柠檬酸西地那非作为有效成分。西地那非也可因勃起功能障碍而作为伟哥出售。对于患有PAH的患者，Revatio可扩张血管并降低肺血管阻力。Revatio可以与对单一疗法没有足够反应的人的现有疗法一起使用。 西地那非通过抑制环状鸟苷单磷酸(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)起作用。PDE5导致肺血管肌肉细胞中cGMP降解。通过抑制PDE5，西地那非可增加肌肉细胞中的cGMP，从而导致松弛。 西地那非的临床试验 西地那非的临床开发涉及30项临床试验，其中24项与PAH的治疗有关。西地那非批准后进行了另外15项临床试验。Revatio的PAH开发计划包括两项新的关键临床研究，即A1481140和A1481141。 第一项临床研究A1481140是一项为期12周的跨国，多中心，双盲，平行小组试验，该试验测试了三剂量西地那非在PAH患者中的安全性和有效性。 该研究招募了约278名18岁以上的PAH患者。属于A1481140的患者可以参加长期扩展研究A1481142。扩展研究的目的是评估西地那非80mg在PAH患者中的安全性和有效性。 A1481141研究是一项双盲，安慰剂对照研究，测试了西地那非与静脉内依泊汀的组合使用。该研究招募了267名患有PAH的患者。 在临床研究中，观察到Revatio有助于减轻PAH症状对患者的影响。修订还有助于减轻PAH患者的病情恶化。