盐酸纳呋拉啡REMITCH OD TABLETS（Nalfurafine hydrochloride）说明书

[caption id="attachment_28817" align="alignleft" width="300"] REMITCH OD TABLETS（Nalfurafine hydrochloride）[/caption] 　　药店国别： 　　产地国家：日本 　　处 方 药：是 　　所属类别：2.5微克/片 140片/盒 　　包装规格：2.5微克/片 140片/盒 　　计价单位：盒 　　生产厂家中文参考译名:大日本住友 　　生产厂家英文名:Dainippon Sumitomo 　　原产地英文商品名:REMITCH OD TABLETS(レミッチOD錠)2.5mcg/TABLETS 140TABLETS 　　原产地英文药品名:Nalfurafine hydrochloride 　　中文参考商品译名:REMITCH口腔崩解片(レミッチOD錠)2.5微克/片 140片/盒 　　中文参考药品译名:盐酸纳呋拉啡 　　简介： 　　英文药名：REMITCH OD TABLETS(Nalfurafine Hydrochloride) 　　中文药名：盐酸纳呋拉啡口腔崩解片 　　生产厂家：大日本住友製薬 　　药品介绍： 　　REMITCH口腔崩解片2.5μg(Nalfurafine Hydrochloride)由日本鸟居药业开发的新药。它是一种专为进行透析患者，慢性肝病患者提供的口服抗搔痒症高效药物 　　药物分类名称： 　　口服瘙痒改善剂 　　批准日期：2017年6月 　　商標名： 　　REMITCH OD TABLETS 2.5μg 　　一般名： 　　ナルフラフィン塩酸塩　Nalfurafine Hydrochloride 　　化学名： 　　(2E)-N-[(5R,6R)-17-(Cyclopropylmethyl)-4,5-epoxy-3,14-dihydroxymorphinan-6-yl]-3-(furan-3-yl)-N-methylprop-2-enamide monohydrochloride 　　3分子式： 　　C28H32N2O5・HCl 　　分子量： 　　513.03 　　性状： 　　白色至淡黄色粉末。 吸湿性高，对光线稍微不稳定。 溶解度易溶于水和甲醇，难溶于乙醇(95)，难溶于乙酸乙酯和乙醚。 　　分配系数： 　　0.95 [1-辛醇/pH6.8缓冲溶液(Log D)中的分配系数] 　　操作注意事项： 　　使用自动点胶机时，部分胶片可能会剥落，因此请注意盒子的位置。 　　审批条件： 　　制定药品风险管理计划并适当执行。 　　药效药理： 　　1.对瘙痒症采取作用 　　抗组胺药，现有的止痒剂，抑制有效的组胺皮内给药诱导的小鼠搔抓行为和P物质皮内给药诱导的物质搔抓行为，其中抗组胺药效果较差。 　　抗组胺药还能抑制小鼠脑池内诱导的小鼠搔抓行为，这是一种无效的中枢瘙痒模型。 　　2. 作用机序 　　从体外受体结合试验和使用人类阿片受体表达细胞的受体激动试验的结果来看，已经显示它是一种选择性阿片样物质κ受体激动剂。 　　此外，体外试验不结合除含有组胺受体的阿片受体以外的各种受体，转运蛋白和离子通道，也显示对来自肥大细胞的脱粒反应没有抑制作用。 另外，P物质皮内给药诱导的P物质抑制作用，通过侧脑室给药阿片κ受体拮抗剂norbinaltorphine(nor-BNI)完全拮抗。 　　3. 依存性 　　由于在大鼠戒断症状观察中在吗啡中观察到不存在戒断症状的情况下贝伐珠单抗的物理依赖性较弱，所以在猴自我接受测试中没有观察到强化作用，因此精神依赖性 它被认为不是。 　　結合試験： 　　Ki値(nmol/L) 0.244±0.0256 2.21±0.214 484±59.6 1：9：1980 　　作動性試験： 　　EC50(nmol/L) 0.00816±0.00138 1.66±0.09 21.3±1.0 1：203：2610 　　(平均值±标准误差) 　　适应病症： 　　下一个病人瘙痒的改善(只有在现有治疗效果不足的情况下) 　　透析患者，慢性肝病患者 　　用法与用量： 　　成人，晚餐后或睡前口服盐酸萘拉芬盐酸盐每日2.5微克。 虽然可以根据症状增加，但每天一次限制在5μg。 　　包装规格：OD片 　　2.5μg：14PTP(14片×1)，PTP 140片(14片×10)