尼喷妥仿制药 (pentostatin)说明书

产地国家：美国 处方药：是 所属类别：10毫克/瓶 包装规格：10毫克/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 贝德福德 　　生产厂家英文名： 贝德福德 　　原产地英文商品名： 胃泌素(一般)10毫克/瓶 　　原产地英文药品名： 胃抑素 　　中文参考商品译名： 喷司他丁(尼喷提仿制药)10毫克/瓶 　　中文参考药品译名： 喷司他丁 　　英文药名：PENTOSTATIN(NIPENT GENERIC) 　　中文药名：喷司他丁(尼喷提仿制药) 　　中文别名：脱氧肋间型霉素，脱氧考福霉素，2-脱氧咖啡霉素，妥喷司汀 　　外文名：喷司他丁，Nipent，脱氧柯福霉素，2-脱氧柯福霉素。 　　外文缩写：2'-DCF，DCF 　　药理作用 喷司他丁的英文拟嘌呤类的抗代谢药，其抗肿瘤作用是通过抑制体内的腺苷脱氨酶(ADA)来实现的。ADA催化细胞内的腺苷和脱氧腺苷进行不可逆的脱氨基，从而控制细胞内的腺苷。腺苷水平。喷司他丁抑制了ADA的活性，结果使细胞内脱氧腺苷和5'-三磷酸脱氧腺苷(dATP)大量积累，而dATP的积累将最终导致细胞的死亡，这一过程可能与DNA或RNA的合成受到抑制有关。据报道，单个剂量的喷司他丁对ADA具有1周以上的抑制作用。 　　药代动力学特性 静脉注射后，喷司他丁迅速分布于机体组织，平均初始分布体积为20.1Lm-2，分布相(α相)大约为30〜85min。喷司他丁主要由静脉排泄，24h内约有50%〜96%的药物以原型由尿中排出。药物的终末相半衰期为3〜15小时，静注喷司他丁250μg.kg-1，连续4〜图5d后，血浆浓度范围为12〜36nmol.L-1。 　　临床用途 干细胞白血病(hairycell leukemia，HCL)这是FDA指定的适应症。HCL是一种不常见的慢性淋巴组织增生症，多见于40〜60岁的男性，曾用α干扰素或脾切除术治疗。喷司他丁对HCL有良好的疗效，其中完全有效治愈60%，部分有效复位84%〜90%。同时喷司他丁对HCL有良好的疗效，部分有效复位84%〜90%。为74% 〜86 %[3]。慢性淋巴细胞白血病(铬性淋巴细胞白血病，CLL)尽管喷司他丁对CLL有一定的疗效，但一般被利用二线药物，主要用于复发的Ⅲ，Ⅳ期的CLL患者[2]。 寄生样霉菌病(mycosis fungoides)一项二期临床实验表明，喷司他丁合用α2a干扰素对重度顽固固型样菌菌病/红皮病有效。全部41名患者第1〜 3天静注喷司他丁4mg.m-2.d-1，同时肌注干扰素1×107u.m-2连续22d，第23〜26天肌注干扰素5×107u.m-2，结果总有效滤液41%。 　　用与剂量 喷司他丁可以用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配制，溶液浓度应≥0.05mg.ml-1，最大为2mg.ml-1 。建议HCL患者剂量为4mg.m-2，隔周1次。肾衰患者的剂量应根据肌置换清除率调整，如出现严重的皮疹，感染，神经中毒的减少应减少剂量或停药。喷司他丁之前，建议先给予患者5%的葡萄糖溶液500〜1000ml进行水化。化疗之后，再给予患者5%的葡萄糖溶液或等量其他液体500ml。 　　不良反应 像其他一些抗肿瘤药物一样喷司他丁有很多不良反应，对血液，心血管，中枢神经系统，泌尿生殖系统等都有不良的影响。可引起共振抑制，心率失常，恶心，呕吐，腹泻，肝剂量大于4mg.m-2时，仍可能会出现嗜睡，昏迷，癫痫发作，血尿，BUN升高，血肌酐升高等症，甚至出现急性肾功能衰竭的功能异常以及角结膜炎，皮疹等不良反应。 。 　　药物相互作用 喷司他丁与其它抗肿瘤药物联合应用时可能会产生严重的毒副作用。与两性霉素乙联用可产生肾毒性，低血压，支气管痉挛，与环磷酰胺合用产生心脏毒性，而与氟达拉滨合用可能会产生肺毒性。当喷司他丁与阿糖腺苷联用时将同时增强两药的不良反应。 　　规格与储存 本品为注射用粉针，每安可疑含喷司他丁10mg，供静脉注射，其中主要非活性成分是甘露醇。本品应储存于2℃〜8℃，由于不含防腐剂，本品一经配制后应于8h内用完 通用名称：PENTOSTATIN -注射(pen-toh-STAT-in) 品牌名称：Nipent