克拉屈滨冻干粉注射剂(cladribine)说明书

产地国家：日本 处 方 药：是 所属类别：8毫克(ロイスタチン注)/瓶 包装规格：8毫克(ロイスタチン注)/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 杨森制药 　　生产厂家英文名: Janssen Pharmaceutical 　　原产地英文商品名: LEUSTATIN Injection(ロイスタチン注)8mg/Vial 　　原产地英文药品名: cladribine 　　中文参考商品译名: LEUSTATIN注射液 8毫克(ロイスタチン注)/瓶 　　中文参考药品译名: 克拉屈滨 　　商品名：LEUSTATIN Injection 　　英文名：cladribine 　　中文名：克拉屈滨 　　剂 型：注射剂 　　生产商：杨森制药 　　药物分类名称 抗肿瘤药 　　批准日期：2002年4月 　　性状 白色至微黄色白色粉末 　　可溶性 它微溶于丙二醇或聚乙二醇400，几乎不溶于水，甲醇，乙醇(95)，2-丙醇，甘油或丙酮，非常不溶于1-辛醇，几乎不溶于二氯甲烷或正庚烷。 　　批准条件 <批准7天连续静脉输注“低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤的复发/复发或难治性抵抗或滤泡性B细胞淋巴瘤，套细胞淋巴瘤>的批准条件> 一项适当的上市后临床研究，旨在进一步明确阿利吉仑治疗低度或治疗抵抗的低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤，套细胞淋巴瘤的疗效和安全性在实践中。 　　药用药理学 1.行动机制 克拉屈滨通过脱氧胞苷激酶磷酸化发生，2-氯-2'-脱氧β-d-磷酸腺苷(2-CdAMP)。克拉屈滨是对脱氨作用抵抗腺苷脱氨酶，同样在淋巴细胞和单核细胞中通过不存在几乎5'-核苷酸酶，2- CdAMP细胞内积聚，进一步脱氧活性它被转化为2-氯-2'-脱氧-β-D-腺苷三磷酸(2-CdATP)，它是三磷酸盐以表达细胞毒性。因此，脱氧胞苷激酶活性高5'-核苷酸酶的活性低的细胞(淋巴细胞，单核细胞)相对于，药物被认为具有选择性的细胞毒性效应。 2.抗肿瘤作用 克拉屈滨对来自淋巴细胞和单核细胞干细胞的细胞系显示出细胞毒性作用，浓度为100nM或更低。此外，从人外周血正常新鲜分离的浓度依赖性细胞毒作用的淋巴细胞和单核细胞(IC 50为单核细胞：27nM)的显示，观察到的成纤维细胞GM01380效果(汇合)没有。 　　适应症 毛细胞白血病 低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤，套细胞淋巴瘤 　　用法与用量 毛细胞白血病 通常，作为成人的克拉屈滨，连续静脉滴注0.09mg/kg，每天7天，作为一个疗程。 以下疾病的复发/复发或治疗抵抗 低级或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤，套细胞淋巴瘤 1.连续7天静脉输注 通常，对于成人，作为克拉屈滨，每天静脉滴注0.09mg/kg，连续7天静脉滴注，3至5周后停药。 2.两小时静脉输注-每日给药5天 通常，成人每天静脉滴注输注量超过0.2mg/kg，连续2小时为克拉屈滨。每天这样做5天，然后休息至少23天。 　　临床结果 1.有效性 (1)毛细胞白血病 10例合格病例的临床结果如下。 (见表3) (2)低度或滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤复发/复发或治疗抵抗，套细胞淋巴瘤 1)连续7天静脉输注0.09mg/kg /天 41例合格病例的临床结果如下。 (见表4) 2)以0.12mg/kg/天静脉滴注2小时·每日给药5天8) 18例符合条件的病例的临床结果如下。(见表5) 2.骨髓抑制期的表达和恢复 (1)连续静脉输注7天 所有情况下，下：给药开始到所述允许的中性粒细胞减少这种药物，血小板减少，最小血红蛋白下降，表明从期间恢复期和最小值到下表(1)(上排中的最小值之后：毛细胞白血病[HCL]例子)。由于这些副作用导致最低值的天数为13至17天(中位数)，并且直至恢复的时间为8至13.5天(中位数)。该数据是在日本进行的临床研究中给予该药物的81例(其中毛细胞白血病10例)的第一个疗程的数据。此外，对于每个给药过程重复给药的45名低级非霍奇金淋巴瘤患者的分析结果示于下表(2)中。叠加的过程和发病时间，没有时间到最低值和最小值显著差异，恢复到特别是血小板减少的休息时间少的情况下，存在这样的时期，直到恢复被延长的可能性。 (2)静脉滴注2小时·连续5天给药注) 下表显示了20名患有低剂量非霍奇金淋巴瘤的患者的每个给药过程的分析结果，该患者以0.12mg/kg/天给予该药物。 注)在该试验中，之前的下一课程开始，不满足或数1500个/μL的或中性粒细胞和血小板计数10×104个/微升，推迟给药达两周。如果延迟恢复骨髓功能并且即使在停药2周后也不满足上述值，则停止给予该药物。 　　包装 注射液8毫克：1小瓶(8毫升) 　　制造供应商 杨森制药